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Pasireotide

Pasireotide Struktur
396091-73-9
CAS-Nr.
396091-73-9
Englisch Name:
Pasireotide
Synonyma:
SOM 320;SOM 230;Signifor;Epifibatide;PASIREOTIDE;SOM 230;SOM 320;Pasireotide (SOM-230);Pasireotide Acetate(net);CYCLO((4R)-4-(2-AMINOETHYLCARBAMOYLOXY)-L-PROLYL-L-PHENYLGLYCYL-D-TRYPTOPHYL-L-LYSYL-4-O-BENZYL-L-TYROSYL-L-PHENYLALANYL-);Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl]
CBNumber:
CB02667889
Summenformel:
C58H66N10O9
Molgewicht:
1047.23
MOL-Datei:
396091-73-9.mol

Pasireotide Eigenschaften

Siedepunkt:
1351.4±65.0 °C(Predicted)
Dichte
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Store at -20°C
L?slichkeit
Soluble in DMSO
Aggregatzustand
Powder
pka
11.86±0.46(Predicted)
Sequenz
cyclo[Tyr(Bzl)-Phe-Hyp(Bom)-Phg-D-Trp-Lys]
InChIKey
VMZMNAABQBOLAK-PHODJXESNA-N
CAS Datenbank
396091-73-9
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserkl?rung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H361 Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeintr?chtigen oder das Kind im Mutterleib sch?digen. Reproduktionstoxizit?t Kategorie 2 Warnung P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H400 Sehr giftig für Wasserorganismen. Kurzfristig (akut) gew?ssergef?hrdend Kategorie 1 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> P273, P391, P501
H410 Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung. Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend Kategorie 1 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS09.jpg" width="20" height="20" /> P273, P391, P501
Sicherheit
P201 Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
P202 Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P281 Vorgeschriebene pers?nliche Schutzausrüstung verwenden.
P302+P352 BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen.
P308+P313 BEI Exposition oder falls betroffen: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen.
P321 Besondere Behandlung
P332+P313 Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen.
P362 Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.
P405 Unter Verschluss aufbewahren.
P501 Inhalt/Beh?lter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Pasireotide Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

In April 2012, the European Commission approved pasireotide for the treatment of Cushing’s Disease (CD) in adult patients who have not responded to surgical interventionor forwhomsurgery is not anoption.Pasireotide was approved for the same indication by the US FDA in December of 2012. Pasireotide (also known as SOM230) is a cyclohexapeptide that acts as a somatostatin analogue to inhibit the release of ACTH. Somatostatins are cyclic peptides of 14 and 28 amino acids that play animportant role inregulating endocrineandexocrine release inmany tissues through an inhibitory mechanism. There are five known subtypes of somatostatin receptors (SSTRs). Natural somatostatins bind with high affinity to all five subtypes, however, their therapeutic use is limited by rapid degradation in plasma. Pasireotide arose fromefforts to identify a somatostatinmimetic with long-lasting inhibitory effects. Starting with a 14-amino acid somatostatin peptide, a systematic alanine scan revealed residues that were essential for receptor sub-type binding, including key b-turn regions and adjacent residues. Placing the key structural elements as unnatural amino acids in a cyclohexapeptide backbone gave pasireotide.

Verwenden

Pasireotide can be used in biological study of long-term treatment of Cushing''s disease with pasireotide, 5-yr results from open-label extension study of Phase III trial.

Clinical Use

Pasireotide, also known as SOM230, is a cyclic, hexameric peptide developed by Novartis which exhibits somatostatin-like activity as an antisecretory agent used in the treatment of Cushing’s disease. Pasireotide activates a broad range of somatostatin receptors, and in particular displays a significantly higher binding affinity for somatostatin receptors 1, 3, and 5 than its competitor somatostatin-mimic octreotide in vitro, as well as a comparable binding affinity for somatostatin receptor 2. Pasireotide is more potent than somatostatin in inhibiting the secretion of human growth hormone (HGH), glucagon, and insulin.

Nebenwirkungen

The Side Effects of Pasireotide: Headache, hair loss, dizziness, diarrhea, gas, bloating, constipation, muscle pain, swelling of arms/legs, and redness/pain/swelling/itching/bleeding at injection site may occur.

Pasireotide Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte


Pasireotide Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.

Global( 114)Lieferanten
Firmenname Telefon E-Mail Land Produktkatalog Edge Rate
Shandong Huizhihan Supply Chain Co., Ltd
+8613363081709
3957328362@qq.com China 300 58
Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd
+86-0533-2185556 +8617865335152
Mandy@hangyubiotech.com China 10986 58
Nantong Guangyuan Chemicl Co,Ltd
+undefined17712220823
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Shenzhen Nexconn Pharmatechs Ltd
+86-755-89396905 +86-15013857715
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BOC Sciences
+1-631-485-4226
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Shanghai Longyu Biotechnology Co., Ltd.
+8619521488211
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00852-68527855
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+86-0371-86658258 +8613203830695
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+86-0519-85551759 +8613506123987
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