氫化可的松 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

氫化可的松乳膏|藥典2005版
氫化可的松|藥典2005版

氫化可的松性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡(jiǎn)介

氫化可的松(Hydrocortisone，簡(jiǎn)稱HC)也稱皮質(zhì)醇、可的索(Cortisol)，是一種重要的腎上腺糖皮質(zhì)激素，其化學(xué)名稱為11β,17α,21-三羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮，其藥理作用是通過(guò)彌散作用于靶細(xì)胞,與其受體相結(jié)合,形成類(lèi)固醇-受體復(fù)合物,激活的類(lèi)固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子,以二聚體的形式與DNA上的特異性順序鏈結(jié)合,調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄,增加mRNA的生成,并以此為模板合成相應(yīng)的蛋白,這些蛋白在靶標(biāo)細(xì)胞內(nèi)實(shí)現(xiàn)類(lèi)固醇激素的生理和藥理效應(yīng); HC能影響糖代謝,具有抗炎、抗病毒、抗休克和抗過(guò)敏等作用。

應(yīng)用

主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療,也可用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性發(fā)熱、痛風(fēng)、支氣管哮喘、過(guò)敏性疾病,并可用于嚴(yán)重感染和抗休克治療等。 HC也是制備其他幾種重要甾體藥物的原料藥。

適應(yīng)癥

主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療,也可用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性發(fā)熱、痛風(fēng)、支氣管哮喘、過(guò)敏性疾病,并可用于嚴(yán)重感染和抗休克治療等。 HC也是制備其他幾種重要甾體藥物的原料藥。

藥理作用

氫化可的松藥理作用主要為：

（1）抗炎作用：氫化可的松通過(guò)降低機(jī)體毛細(xì)血管的通透性、穩(wěn)定溶酶體膜的活性、防止白細(xì)胞在炎癥部位的堆積等方式，來(lái)減輕和防止機(jī)體炎癥的反應(yīng)，從而達(dá)到緩解炎癥的作用；

（2）免疫抑制作用：氫化可的松通過(guò)加速機(jī)體內(nèi)淋巴細(xì)胞的凋亡、阻止單核巨噬細(xì)胞的形成等來(lái)防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)；

（3）抗病毒作用：細(xì)菌產(chǎn)生的細(xì)菌內(nèi)毒素能損傷人體細(xì)胞，而氫化可的松能對(duì)抗其對(duì)機(jī)體的損害作用，發(fā)揮抗病毒的作用。氫化可的松的作用與地塞米松相類(lèi)似，但其不良反應(yīng)的程度要輕于后者，主要用于腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療，也可用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗病毒、過(guò)敏性疾病，并可用于嚴(yán)重感染和抗休克治療等。

制備

甾體藥物半合成法的起始原料都是甾醇的衍生物,如從薯芋科植物穿地龍、黃姜、黃獨(dú)等植物根莖萃取的薯芋皂素;從絲竺屬植物劍麻萃取的劍麻皂素等。薯芋皂素經(jīng)開(kāi)環(huán)裂解去掉E、F環(huán)后,即能獲得理想的HC關(guān)鍵中間體——雙烯醇酮醋酸酯。在此過(guò)程中,除將C3羥基轉(zhuǎn)化為酮基,C5、C6雙鍵位移至C4、C5位外,還需要引入三個(gè)特定的羥基。這些羥基的轉(zhuǎn)化和引入,有的較易進(jìn)行,如C3的羥基經(jīng)氧化可直接得到酮基,與此同時(shí)還伴有△5雙鍵的轉(zhuǎn)位。C21位上有活性氫原子,可通過(guò)鹵代之后,再轉(zhuǎn)化為羥基;利用雙鍵的存在,可經(jīng)過(guò)氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為C17羥基,并且由于X環(huán)的立體效應(yīng)使C17羥基恰好為α-構(gòu)型。在HC半合成路線中,關(guān)鍵一步是C-11β羥基的引入。由于在C-11位周?chē)鷽](méi)有活性功能基團(tuán)的影響,常規(guī)化學(xué)法很難氧化非活潑碳?xì)滏I,而生物催化法卻能對(duì)它立體選擇性氧化。有效的菌種是黑根霉和犁頭霉。前者可專(zhuān)一性的在C-11位引入α-羥基,引入構(gòu)型恰恰相反,故還需將其氧化為酮得醋酸可的松,再用鉀硼氫對(duì)其進(jìn)行不對(duì)稱還原,得C-11位β-羥基物,即HC;犁頭霉卻能在化合物S的C-11位上直接引入β-羥基,后者就縮短了合成HC的工藝路線。

化學(xué)性質(zhì) 

白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦。遇光變質(zhì)。Mp214-220℃(分解)；比旋光度[α]²⁵_D+157.5°(二噁烷)、+176°(氯仿)、+162°-+169°(乙醇)；乙醇溶液在242nm波長(zhǎng)處有最大吸收。本品不溶于水，難溶于乙醚，微溶于氯仿，溶于丙酮、乙醇?？扇苡跐饬蛩嵋翰⒊示G色熒光。LD₅₀ (大鼠，腹腔)150mg/kg。

用途 

生化研究，腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。

用途 

糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過(guò)敏、抗毒素、抗休克四大作用。

用途 

腎上腺皮質(zhì)（the adrenal cortex）分泌的主要的糖皮質(zhì)激素，它的消炎能力是皮質(zhì)酮（corticosterone）的三倍。

用途 

為腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥

生產(chǎn)方法 

4-孕甾烯-17a,21-二醇-3,20-二酮-21-醋酸酯（醋酸化合物“S”）用梨頭霉（Absidia Orchidis 3.65）微生物氧化，后經(jīng)提取、分離、精制，以44%的收率得到氫化可的松。

生產(chǎn)方法 

醋酸可的松經(jīng)氨基脲縮合、硼氫化鉀還原、亞硝酸鈉和鹽酸處理制得。

氫化可的松 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

氫化可的松 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2024/11/08	HY-N0583R	Hydrocortisone (Standard)		25 mg	225元
2024/11/08	HY-N0583R	Hydrocortisone (Standard)		50 mg	375元

氫化可的松 生產(chǎn)廠家

 

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