娑羅子提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
娑羅子提取物為七葉樹科植物七葉樹Aesculus chinensis Bge.、浙江七葉樹Aesculus chinensis Bge. var. chekiangensis (Hu et Fang) Fang或天師栗Aesculus wilsonii Rehd.的干燥成熟種子提取的棕黃色粉末狀物質(zhì)，主要活性成分為七葉皂苷，七葉皂苷具有抗炎、抗?jié)B出、抗腦水腫、抗腫瘤等作用。
娑羅子又名開心果、梭欏子、索羅果、天師栗、娑婆子、武吉、仙栗、蘇羅子等，為七葉樹科植物七葉樹Aesculus chinensis Bge.、浙江七葉樹Aesculus chinensis Bge. var. chekiangensis (Hu et Fang) Fang或天師栗Aesculus wilsonii Rehd.的干燥成熟種子。為藥典收載品種。性溫味甘，歸肝、胃經(jīng)。具有疏肝、理氣、和胃、止痛的功效，用于治療肝胃氣滯、胸腹脹悶、胃脘疼痛等癥狀。全國大部分地區(qū)都有種植，以貴州、陜西、河南、湖北、浙江、云南等地資源較豐富。娑羅子，落葉喬木，高達10余米。樹皮深灰色或灰褐色；小枝有圓形或橢圓形皮孔。掌狀復葉，對生；小葉5-7，厚紙質(zhì)，倒披針形至長橢圓形，長9-16厘米，寬3-6厘米，基部楔形或近圓形，邊緣有細鋸齒，頂端尾尖，兩面光滑無毛;小葉有柄，長5-10毫米。圓錐花序，長約25厘米;花雜性;花萼5;花瓣4，不等大，白色，上面2花瓣有橘紅色或黃色斑紋；雄蕊通常7。蒴果球形，棕黃色，頂端扁平微凹，直徑3-4厘米，外面密生疣點；種子近球形?；ㄆ?月，果期9月。
圖1為娑羅子
1.皂苷類 七葉皂苷是從娑羅子中提取得到的30多種皂苷的混合物，屬于五環(huán)三萜皂苷類化合物。主要存在形式為α－七葉皂苷和β－七葉皂苷。
將七葉皂苷用堿水解可得等分子量的七葉皂苷元、乙酸、惕各酸、葡萄糖醛酸、葡萄糖。七葉皂苷在較強的水解條件下可得等分子量的七葉皂苷元、α－甲基－β－羥基丁酸、乙酸、葡萄糖、木糖、葡萄糖醛酸。
2.黃酮類 含槲皮素－3－O－β－D－葡萄糖甙、山奈酚－3－O－β－D－半乳糖甙、槲皮素－3－O－［β－D－木糖基（1→2）］）－β－D－葡萄糖甙、槲皮素、山奈酚－3－O－［－D－木糖基（12）］－D－葡糖糖甙，山奈酚－3－O－［－D－木糖基（12）］［－D－葡糖糖基（16）］－D－葡萄糖甙，山奈酚－3，7－O－L－二鼠李糖甙，山奈酚－3－O－D－葡萄糖甙。
3.有機酸類 含天師酸、富馬酸、亞油酸、棕櫚酸、油酸、硬脂酸、15－二十四碳烯酸、肉豆蔻酸、月桂酸等有機酸類成分。
4.甾醇類 含角麥甾二烯、豆甾二烯、豆甾三烯、膽甾醇、β－谷甾醇－3－O－葡糖苷、β－谷甾醇等甾醇類成分。
5.微量元素含 Ca、Mg、Fe、Zn、Mn、Cu等微量元素。
6.其他類 含多糖、乙酰谷氨酸等成分。
實驗室中提取方法有加速溶劑提取法、回流提取法、醇提法和超聲提取法。加速溶劑提取法從娑羅子中提取七葉皂苷的最佳條件，即提取溶劑為70%甲醇,提取溫度為100℃,靜態(tài)提取，時間為7 min，提取次數(shù)為1次，七葉皂苷提取率優(yōu)于回流提取法和超聲提取法。七葉皂苷醇提的最佳提取工藝是在浸提液為95%乙醇，浸提溫度70e、浸提時間為3 h、浸提液體積與樣品質(zhì)量比為8:1、浸提次數(shù)3次。得率為1.46%的七葉皂苷。
1.抗炎抑菌作用 七葉皂苷對大鼠棉球肉芽腫均有明顯的抑制作用，并顯示出明顯的劑量依賴性；腹腔注射或口服總皂苷均能顯著改善由二甲苯導致的小鼠耳朵炎癥滲出；七葉皂苷鈉對腎上腺素及內(nèi)毒素所致肺部炎癥有明顯抑制作用；七葉皂苷純化物對大腸埃希菌無抑菌作用；對金黃色葡萄球菌有較強抑菌作用，且抑菌作用強度隨藥物濃度增加而增強。
2.降膽固醇作用 娑羅子醇提浸膏粉能明顯降低實驗性高血脂動物模型中大小鼠的血膽固醇。
3.抗氧自由基作用 氧自由基具有極強的氧化性，對細胞內(nèi)的物質(zhì)尤其是不飽和脂肪酸具有氧化作用，人的大腦中含有大量不飽和脂肪酸，對氧化損傷極為敏感。研究表明，氧自由基大量產(chǎn)生導致了腦缺血再灌注后的損傷，而七葉皂苷鈉具有改善氧自由基導致的神經(jīng)細胞損傷作用。
4.增加靜脈張力 七葉皂苷鈉對靜脈曲張、靜脈血栓、慢性下肢、靜脈功能不全、下肢動脈阻塞性疾病具有非常好的治療效果。
5.抗?jié)B消腫作用 β-七葉皂苷鈉對腦出血后腦水腫有明顯的抗?jié)B出消水腫作用，七葉皂苷對大鼠尾殼核注射膠原酶引起的腦出血后腦水腫有顯著的治療作用，可減少各腦區(qū)的含水量，并存在明顯的量效關系；對治療腦出血能促進血腫吸收，減輕腦水腫，短期內(nèi)能提高神經(jīng)功能。
6.對缺血損傷的保護作用 β－七葉皂苷鈉對大鼠局灶性腦缺血－再灌注損傷具有明顯保護作用，能顯著改善腦缺血－再灌注后腦梗死體積,減輕腦水腫，改善神經(jīng)功能癥狀?；|(zhì)金屬蛋白酶－9（MMP9）與層黏連蛋白（LN）可能參與腦血管源性腦水腫的形成發(fā)展，缺血再灌注早期七葉皂苷鈉治療通過減少MMP9的表達，增加LN的表達對缺血再灌注腦起保護作用。β－七葉皂苷鈉對大鼠腸缺血再灌注后腸黏膜具有保護作用，與對照組比較，給予β－七葉皂苷鈉組的腸黏膜組織病理損害，腸含水率、毛細血管通透性、血清TNF-α、IL-6水平及腸黏膜細胞凋亡率均明顯降低。
7.對胃腸道的保護作用 娑羅子提取物明顯具有促進小鼠腸蠕動，對無水乙醇引起的小鼠胃黏膜損傷具有很好的保護作用。娑羅子提取物具有抗阿司匹林所致胃潰瘍的作用，這種作用與給藥時間有密切關系。
8.抗腫瘤作用 七葉樹皂苷－Ia可由人腸內(nèi)細菌和短乳桿菌粗酶轉(zhuǎn)化產(chǎn)生去?；呷~樹皂苷I，去?；呷~樹皂苷I有抗腫瘤活性，對小鼠肉瘤S180、肝癌和肺癌細胞的生長有抑制作用。經(jīng)腹腔注射連續(xù)給藥后，β－七葉皂苷鈉對小鼠肝癌細胞（H22）和小鼠肉瘤細胞（S180）的生長均有較強的抑制作用，對鼻煙癌細胞（KB）的增殖有明顯的抑制作用，而且具有劑量和時間依賴性，但不能誘導該細胞調(diào)亡，從細胞周期實驗結(jié)果顯示，β－七葉皂苷鈉使G1期細胞數(shù)量增多，由于G1期細胞的阻滯，使G1期不能運行到S期，從而影響了細胞分裂增殖。
1.冠心病
口服娑羅子沖劑或片劑(沖劑每包10g，合生藥9g，片劑每片含生藥3g)，沖劑每次1包，每日2次；或片劑每次2片，每日3次，連服3個月。共觀察27例，結(jié)果：對患者自覺癥狀有不同程度的改善作用，總有效率為73%。
2.腦水腫
娑羅子皂苷6～18g，加入10%葡萄糖液50ml，每日靜脈滴注(2次給藥)，療程5～7天(個別用至10天)，小兒3～4d。共治療腦外傷良性顱內(nèi)高壓癥、腦手術后腦水腫患者45例，結(jié)果總有效率91%。另有報道用娑羅子的提取物七葉皂苷鈉，成人每日5～10mg，每日不超過25mg，兒童0.1～0.2mg/kg，溶于0.9%氯化鈉注射液5～ 10ml中，靜脈注射，對89例創(chuàng)傷性腫脹，49例肛管水腫和39例燒傷及整形外科患者進行治療，結(jié)果有效率分別達90.4%，87.8%和 94.8%。
3.老年支氣管哮喘
中藥娑羅子提取物娑羅子皂苷對治療老年支氣管哮喘有較好的療效，且副作用較激素輕。
4.放射性直腸炎
放射性直腸炎是盆腔腫瘤放射治療中較常見的并發(fā)癥，采用易蒙停聯(lián)合β-七葉皂甙納治療，兩者具有協(xié)同作用，可明顯改善放射性直腸炎的癥狀。
5.美尼爾氏病
美尼爾氏病多是因邪犯內(nèi)耳或臟腑虛弱，內(nèi)耳失養(yǎng)或痰濁水濕泛濫內(nèi)耳所致。用β-七葉皂甙鈉注射液25mg，稀釋于葡萄糖中靜滴5%，每日1次取得了良好的療效。
6.周圍性面神經(jīng)炎
分別用七葉皂苷和地塞米松治療周圍性面神經(jīng)炎，結(jié)果七葉皂苷組有效率93%，優(yōu)于地塞米松組。
7.其他治療作用
七葉皂苷鈉在臨床上還用于治療腰椎間盤突出癥、流行性乙型腦炎、格-巴綜合征、燒傷、糖尿病足等癥。
疏肝理氣，和胃止痛，殺蟲。主治肝胃氣痛，脘腹脹滿，經(jīng)前腹痛乳脹，疳積蟲病。
致喉頭水腫分、致全身藥疹、過敏性休克、肝損害、急性腎功能衰竭、橫紋肌溶解，心動過緩、呼吸困難等。
氣虛陰虛者慎服。
娑羅子提取物
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