LY 2784544性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3nM，作用于JAK2 V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。

生物活性

Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase 2。

靶點

Target	Value
JAK2 (V617F)	0.245 nM(Ki)
JAK2	0.288 nM(Ki)
JAK2 (Cell-free assay)	3 nM
FLT3	4 nM
JAK1	19.8 nM

體外研究

LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50為2.26 μM。在增殖實驗中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驅(qū)動的細胞中，具有抗增殖活性，IC50為 68 nM,而作用于野生型JAK2驅(qū)動的細胞時，IC50為1356 nM，作用于JAK3驅(qū)動的細胞時，IC50為940 nM。

體內(nèi)研究

LY2784544 顯著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，閾值的有效劑量50 (TED50) 為 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F誘導的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP腫瘤負擔，在口服處理后，TED50為13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾臟，對CD71/Ter119 陽性紅系祖細胞沒有作用效果。

LY 2784544 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

LY 2784544 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/05	S2179	圖卡替尼 Gandotinib (LY2784544)	1229236-86-5	5mg	1398.64元
2025/02/05	S2179	圖卡替尼 Gandotinib (LY2784544)	1229236-86-5	10mM(1mL in DMSO)	2625.35元

LY 2784544 生產(chǎn)廠家

 

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