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Gandotinib (LY2784544)

Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase 2。

Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure

Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure

CAS: 1229236-86-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2625.35 現(xiàn)貨
5mg 1398.64 現(xiàn)貨
10mg 2628.02 現(xiàn)貨
50mg 7935.76 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
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Gandotinib (LY2784544)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

JAK Signaling Pathways

JAK信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Gandotinib (LY2784544)是一種有效的JAK2抑制劑，IC50為3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3選擇性高8和20倍。Phase 2。
靶點(diǎn)
JAK2 (V617F) [1] JAK2 [1] JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [2] JAK1 [2] 點(diǎn)擊更多
0.245 nM(Ki) 0.288 nM(Ki) 3 nM 4 nM 19.8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50為2.26 μM。在增殖實(shí)驗(yàn)中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞中，具有抗增殖活性，IC50為 68 nM,而作用于野生型JAK2驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞時(shí)，IC50為1356 nM，作用于JAK3驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞時(shí)，IC50為940 nM。[1]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 LY2784544 顯著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，閾值的有效劑量50 (TED50) 為 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F誘導(dǎo)的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP腫瘤負(fù)擔(dān)，在口服處理后，TED50為13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾臟，對(duì)CD71/Ter119 陽(yáng)性紅系祖細(xì)胞沒有作用效果。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01520220 Completed
Myeloproliferative Neoplasms of|Polycythemia Vera|Essential Thrombocythemia|Myelofibrosis
Eli Lilly and Company
 June 11 2012 Phase 1
NCT01594723 Active not recruiting
Neoplasms Hematologic
Eli Lilly and Company
 May 22 2012 Phase 2
NCT01577355 Completed
Healthy Male Volunteers
Eli Lilly and Company
 April 2012 Phase 1
NCT01134120 Completed
Myeloproliferative Disorders|Thrombocythemia Essential|Polycythemia Vera|Primary Myelofibrosis
Eli Lilly and Company
 April 2010 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 469.94 分子式

C23H25ClFN7O
CAS號(hào) 1229236-86-5 SDF Download Gandotinib (LY2784544) SDF
Smiles CC1=CC(=NN1)NC2=NN3C(=C(N=C3C(=C2)CN4CCOCC4)C)CC5=C(C=C(C=C5)Cl)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (25.53 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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