米拉貝隆
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- CAS號:
- 223673-61-8
- 英文名:
- Mirabegron
- 英文別名:
- Mirabelon;YM 178;CS-732;Betmiga;Mirabello;Mirabegron;MIRABEQRON;Mira veron;Mirabregon;Mirabellon
- 中文名:
- 米拉貝隆
- 中文別名:
- 米拉貝隆;米拉貝格隆;米拉貝龍雜質(zhì);米拉貝隆 Β晶;米拉貝隆雜質(zhì)B;米拉貝隆API;米拉貝隆-D8;米拉貝隆 223673-61-8;米拉貝隆,10 MM DMSO 溶液;2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羥基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺
- CBNumber:
- CB22493967
- 分子式:
- C21H24N4O2S
- 分子量:
- 396.51
- MOL File:
- 223673-61-8.mol
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米拉貝隆化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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138-140°C
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沸點(diǎn):
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690.0±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.313
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儲存條件:
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Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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Chloroform (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
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形態(tài):
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Solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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13.51±0.70(Predicted)
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顏色:
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White to Pale Yellow
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旋光性 (optical activity):
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[α]/D -16 to -22°, c =0.5 in methanol
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InChIKey:
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PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N
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SMILES:
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S1C=C(CC(NC2=CC=C(CCNC[C@H](O)C3=CC=CC=C3)C=C2)=O)N=C1N
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CAS 數(shù)據(jù)庫:
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223673-61-8
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米拉貝隆性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
米拉貝隆(mirabegron) 片劑由日本安斯泰來( Astellas)制藥公司開發(fā)，于2011 年9 月16 日在日本上市， 2012年6 月28 日經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局( FDA) 批準(zhǔn)用于治療成年人膀胱過度活動癥( OAB)。
米拉貝隆是第一個(gè)用于治療膀胱過度活動癥的β3腎上腺素受體激動劑類藥物，其成功上市填補(bǔ)了β 腎上腺素受體激動劑在治療膀胱過度活動癥方面的空白。
米拉貝隆主要通過作用于β3受體使膀胱逼尿肌松弛并增加其穩(wěn)定性。在人類逼尿肌細(xì)胞和尿道上皮細(xì)胞，上共發(fā)現(xiàn)3種β受體亞型(β1、B2和β3)，β3受體的mRNA主要在人類逼尿平滑肌細(xì)胞上表達(dá)，占膀胱組織β受體mRNA的97%。β受體mRNA的表達(dá)及其信號通路的功能暗示了β3受體在正常及病變膀胱中起到中流砥柱的作用。
米拉貝隆易與細(xì)胞色素CYP2D6底物和CYP3A4抑制劑的臨床相關(guān)藥物發(fā)生相互作用。研究顯示，米拉貝隆會增加脫甲丙咪嗪和美托洛爾(CYP2D6底物的藥物)血漿的暴露，以可逆的方式延長藥物半衰期。另有研究表明，不同劑量的酮康唑(強(qiáng)CYP3A4抑制劑)能抑制米拉貝隆在健康成年人的清除率，而重復(fù)劑量的利福平(誘導(dǎo)CYP3A4代謝)可導(dǎo)致適度的米拉貝隆血漿濃度降低。
米拉貝隆的合成是以對硝基苯乙胺鹽酸鹽(1) 為原料，與( R) -氧化苯乙烯縮合得氨基醇(2) ，(2) 經(jīng)氨基保護(hù)、硝基還原、與2-( 2-氨基噻唑-4-基) 乙酸縮合、脫保護(hù)基得米拉貝隆。
反應(yīng)如下：
Mirabegron (YM 178)是一種選擇性的beta3-adrenoceptor（β3腎上腺素受體）激動劑，EC50為22.4 nM。
| Target | Value |
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β3-adrenoceptor
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22.4 nM(EC50)
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Mirabegron濃度依賴性增加cAMP在表達(dá)人B腎上腺素受體(ARs)的CHO細(xì)胞中的積累，I.A.為0.8。Mirabegron對1- 和2-ARs具有較小的拮抗作用。Mirabegron濃度依賴性松弛大鼠和人類膀胱平滑肌帶，10Mirabegron是CYP2D6的時(shí)間依賴性抑制劑，NADPH存在下，30分鐘預(yù)培養(yǎng)后，人類肝微粒體中IC50值從13下降到4.3 μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或類似不可逆的代謝依賴性CYP2D6抑制劑。
Mirabegron劑量依賴性降低麻醉大鼠體內(nèi)節(jié)律性膀胱收縮的頻率。Mirabegron以3毫克/千克的劑量靜脈注射能夠抑制膀胱收縮的頻率到2次/10分鐘。Mirabegron不會減少節(jié)律性膀胱收縮的幅度。Mirabegron減少大鼠體內(nèi)初級膀胱傳入活性和膀胱微收縮。Mirabegron (0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纖維響應(yīng)膀胱充盈的機(jī)械敏感性單元傳入活性(SAAs)。C纖維的SAAs僅在1毫克/千克Mirabegron治療下減少。在膀胱等容條件下，Mirabegron給藥抑制平均膀胱壓力和微收縮數(shù)量。Mirabegron能夠有效促進(jìn)膀胱存儲。Mirabegron劑量依賴性降低靜息膀胱內(nèi)壓。Mirabegron劑量依賴性減少非空收縮的頻率，被認(rèn)為是膀胱存儲中異常反應(yīng)的指標(biāo)。Mirabegron對非空收縮，啟動壓力，排尿量，殘氣量，或膀胱容量的幅度沒有顯著影響。
米拉貝隆
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2025/02/08 | HY-14773 | 米拉貝隆
Mirabegron | 223673-61-8 | 1 mg | 363元 |
| 2025/02/08 | HY-14773 | 米拉貝隆
Mirabegron | 223673-61-8 | 5mg | 800元 |
223673-61-8, 米拉貝隆 相關(guān)搜索:
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- 米拉貝隆-D8
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- 米拉貝格隆
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- (R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羥基-2-苯基乙基) 氨基]乙基]乙酸酰基苯胺
- 米拉貝隆API
- 2-氨基-N-[4-[2-[[(2R)-2-羥基-2-苯基乙基]氨基]乙基]苯基]-4-噻唑乙酰胺
- 米拉貝隆雜質(zhì)B
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- Benzenamine,N,N,3,11-tetramethyl-