硫酸沙丁胺醇性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
硫酸沙丁胺醇(Salbutamol sulfate)，又名硫酸舒喘靈，是第一個(gè)高度選擇性β2受體激動(dòng)藥，具有足夠強(qiáng)度的支氣管擴(kuò)張作用，臨床上常用于各種類型的氣道阻塞的治療，如支氣管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、喘息型氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣，且具有很好的療效。結(jié)構(gòu)式如下圖所示：
1.以對(duì)羥基苯乙酮出發(fā),經(jīng)溴化,水解,胺化, 水解, 中和, 催化氫化, 氫解, 成鹽8步合成,總收率在11%~13%, 況且此法反應(yīng)條件苛刻, 三廢污染嚴(yán)重,成本較高。
2.以水楊醛和酰氯為原料經(jīng)Friedel-Crafts?；玫?-溴乙酰基水楊醛, 以及4-氯乙?；畻钊? 經(jīng)縮合、水解、成鹽同浴反應(yīng)轉(zhuǎn)化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙?；?2-羥基苯甲醛鹽酸鹽, 再經(jīng)硼氫化鉀-氯化鋅在常溫條件下協(xié)同還原,與硫酸成鹽制得硫酸沙丁胺醇。
3.以水楊醛與叔丁 胺為起始 原料,經(jīng)縮 合、酯化、Fries 重排三 步一鍋反應(yīng) 制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亞胺基甲基-4-羥 基苯基}-乙基酮,再經(jīng)縮合、水解、成鹽三步一鍋反應(yīng)轉(zhuǎn)化成5-{〔 (1,l-二甲基乙基)胺基乙?；鶀-2-羚基苯甲醛鹽酸鹽,再經(jīng)甲醇鈉 中和、催化轉(zhuǎn)移氫化還原、成鹽即得本品。
本品是β2擬腎上腺素能受體激動(dòng)劑，其主要作用：
1.松弛子宮平滑肌，抑制宮縮。
2.血管平滑肌松弛，動(dòng)脈血管擴(kuò)張，子宮胎盤血流量增加，改善供氧環(huán)境。
3.激活肝臟和肌肉中的磷酸化酶，促進(jìn)肝糖原分解和肌糖原酵解，刺激母兒胰島素分泌，長期應(yīng)用，使胎兒體重增加，有助于胎兒肺成熟。
1.主要用于先兆早產(chǎn)者，抑制宮縮，防治早產(chǎn)。
2.可配合治療胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩者。
3.氣霧劑吸入與茶堿控釋片可治療急性老年哮喘。
4.可用于治療兒童支氣管哮喘。
有關(guān)硫酸沙丁胺醇的概述、制備方法、臨床應(yīng)用、藥理作用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-11-16）
心血管器質(zhì)性病變及糖尿病孕婦禁用，低血鉀者慎用。分娩前6小時(shí)應(yīng)停服，以防產(chǎn)后出血。
易致心動(dòng)過速和頭暈。
用途
該品為選擇性β2受體激動(dòng)劑，適用于支氣管哮喘、喘息性交氣管炎患者。它能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體，松弛平滑肌，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，其機(jī)制為激活腺昔環(huán)化酶，促進(jìn)環(huán)磷腺苦生成?？诜?5～30min生效，2～4h作用達(dá)高峰，持續(xù)6h以上?？诜蠹s76％隨尿液排出，一日內(nèi)大部分被排出，其中60％為代謝產(chǎn)物；約4％由糞便排出。
用途
β2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑。 其機(jī)制為激活腺苷環(huán)化酶，促進(jìn)環(huán)磷腺苷生成。
用途
用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫患者的支氣管痙攣
硫酸沙丁胺醇
上下游產(chǎn)品信息
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