三七皂苷 R1性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
三七皂苷R1來(lái)源于三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根及根莖,功能散瘀止血,消腫定痛。
三七為五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk.)F.H.Chen)的根，具有散瘀止血、消腫定痛的功效。現(xiàn)代藥理研究表明三七具有延緩衰老、擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)等作用。三七中的主要有效成分是三七總阜苷(Panax NotoginsengSaponins, PNS),包括多種單體阜苷，具有促進(jìn)血液循環(huán)、改善能量代謝的作用。三七皂苷Rl (Notoginsenoside Rl, NTRl)。
藥材的提取:
精密稱(chēng)取本品粉末(過(guò)四號(hào)篩)0.5678g,精密加入甲醇50ml,稱(chēng)定重量,放置過(guò)夜,置80℃水浴上保持微沸2小時(shí),放冷,再稱(chēng)定重量,用甲醇補(bǔ)足減失的重量,搖勻,濾過(guò),取續(xù)濾液即得。
對(duì)照品溶液的制備:
分別精密稱(chēng)取人參皂苷Rgl對(duì)照品、人參皂苷Rbl對(duì)照品和三七皂苷R1對(duì)照品14.7mg,13.2mg和8.0mg,置10ml容量瓶中加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻;精密量取以上三種對(duì)照品加流動(dòng)相制成每1ml含人參皂苷Rg10.18mg,人參皂苷Rb10.16mg、三七皂苷R10.10mg的混合溶液即得。
色譜柱:AgilentZorbaxSB-C18
150x4.6mm,5ym
進(jìn)樣量:20yl
檢測(cè)波長(zhǎng):203nm
柱溫:25.0℃
流動(dòng)相:0--12mm乙腈:水=19:81,12—60min
乙腈:水=(19一36):(81~64)
方法來(lái)源:《中國(guó)藥典》2005版
對(duì)照品含量:人參皂苷Rg199.0%、人參皂苷Rb199.4%、三七皂苷R199.0%
儀器;Agilent1200
配置:四元梯度泵(帶真空脫氣),DAD檢測(cè)器,柱溫箱,自動(dòng)進(jìn)樣器。
分析結(jié)果
外標(biāo)法計(jì)算對(duì)照藥材中人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂苷R1總含量為9-31%,分別以人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂苷R1為對(duì)象,拖尾因子為:0.98、1.07和0.98,柱理論塔板數(shù)分別為:3321、3840、2987。
為得到較純的三七皂苷R1,先采用甲醇浸提法從三七根中提取三七總皂苷,再利用大孔吸附樹(shù)脂-硅膠柱層析法,對(duì)三七總皂苷進(jìn)行兩步分離,得到三七皂苷R1單體。結(jié)果表明,1 000 g三七根中可獲得三七總皂苷82.0 g,提取率為8.20%。80.0 g三七總皂苷吸附于AB-8大孔吸附樹(shù)脂柱,經(jīng)36%乙醇洗脫,得40.0 g含三七皂苷R1的皂苷組分;40.0 g含三七皂苷R1的皂苷組分進(jìn)一步經(jīng)硅膠柱層析分離,得到1.27 g較純的三七皂苷R1,得率為1.55%,經(jīng)高效液相色譜檢測(cè)單體純度達(dá)98.48%。
圖1 三七皂苷R1高效液相色譜圖
本發(fā)明通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明NTR1可改善APP/PS1轉(zhuǎn)基因AD小鼠的認(rèn)知與學(xué)習(xí)記憶能力，回復(fù)其腦內(nèi)ChAT水平，降低腦內(nèi)丙二醛水平，通過(guò)提高CcO活性，從而提高AD小鼠線粒體功能。并且，NTR1還可以提高IDE水平，從而促進(jìn)Aβ的降解并抑制Aβ的積累。因此，本發(fā)明進(jìn)一步提供了三七皂苷R1在制備治療阿爾茨海默病的藥物中的應(yīng)用。并且通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，三七皂苷R1在0μmol/L～500μmol/L的濃度范圍內(nèi)對(duì)細(xì)胞活性沒(méi)有影響。說(shuō)明了其用藥的安全性。
1、改善微循環(huán)及保護(hù)心血管作用:在90年代，已有NTRl改善心血管疾病機(jī)制的研究。研究稱(chēng)，NTRl在多種血管相關(guān)細(xì)胞中，具有促進(jìn)纖維蛋白溶解系統(tǒng)合成的作用；其作用機(jī)制可能是通過(guò)對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞E-選擇素和中性白細(xì)胞CD18蛋白表達(dá)的抑制。另一項(xiàng)研究表明，NTRl可在細(xì)胞水平通過(guò)抑制ERK的激活以及NADPH氧化酶介導(dǎo)的ROS生成，抑制TNF_a引起的靜脈內(nèi)皮細(xì)胞纖連蛋白水平升高和細(xì)胞遷移。
2、抗炎作用:尾靜脈注射N(xiāo)TRl可降低脂多糖(LPS)引起的小鼠死亡。NTRl還可抑制人全血細(xì)胞培養(yǎng)中LPS引起的TNF-a的升高。最新的研究發(fā)現(xiàn)，在脂多糖誘導(dǎo)的心臟功能障礙小鼠模型中，NTRl可抑制NF-κ B通路的炎癥因子，減輕心肌的炎癥反應(yīng)和細(xì)胞凋亡。這一作用可能是通過(guò)上調(diào)了雌激素受體a (ERa)及PI3K/Akt通路。
3、其他作用:NTR1還具有一定的抗腫瘤與抗氧化作用。
[1] 三七皂苷R1 .國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)網(wǎng).2010-5-12[引用日期2013-01-4]
[2] 三七 .國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)網(wǎng).2013-1-1[引用日期2013-01-4]
[3]張文生,李智. 三七皂苷R1的用途[P]. 北京：CN103877107A,2014-06-25.
[4]張雁,宋建國(guó),魚(yú)紅閃,金鳳燮. 三七皂苷R_1的分離提純[J]. 大連工業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào),2011,30(03):161-164.
化學(xué)性質(zhì)
來(lái)源于五加科(araliaceae)人參屬植物的干燥根
用途
用于含量測(cè)定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。
藥理藥效:活血化瘀功效。
用途
三七皂苷R1是三七的主要活性成分，據(jù)報(bào)道有神經(jīng)保護(hù)及抗高血壓等作用。
三七皂苷 R1
上下游產(chǎn)品信息
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下游產(chǎn)品