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95809-78-2

中文名稱(chēng) 6,8-雙(芐硫基)辛酸
英文名稱(chēng) Octanoic acid, 6,8-bis[(phenylMethyl)thio]-
CAS 95809-78-2
分子式 C22H28O2S2
分子量 388.587
MOL 文件 95809-78-2.mol
更新日期 2024/12/23 09:08:08
95809-78-2 結(jié)構(gòu)式 95809-78-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
8-雙(芐硫基)辛酸
6,8-雙(芐硫基)辛酸
6,8-雙(芐基硫代)辛酸
6,8-雙(芐基硫基)辛酸
丙酮酸脫氫酶和Α-酮戊二酸脫氫酶抑制劑(CPI-613)
英文別名
CPI-613
Devimistat
CPI-613, >98%
CPI 613
CPI613
CPI-613(Devimistat)
CPI-613
CPI 613
CPI613
6,8-Bis(benzylthio)octanoic acid
alpha-lipoic acid analogue CPI-613
6,8-Bis(benzylsulfanyl)octanoic acid
CPI613
CPI-613
CPI 613
DEVIMISTAT
所屬類(lèi)別
生物化工:Dehydrogenase 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)63-65℃
沸點(diǎn)553.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.149
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為15mg/mL(澄清溶液)
酸度系數(shù)(pKa)4.75±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS09
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H410
防范說(shuō)明P273-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志N
危險(xiǎn)類(lèi)別碼50/53
安全說(shuō)明60-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2930.90.2900

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
Devimistat (CPI-613) 是一種Lipoate類(lèi)似物,在NCI-H460 細(xì)胞系中抑制線粒體酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干擾腫瘤細(xì)胞線粒體代謝。CPI-613 可誘導(dǎo)胰腺癌細(xì)胞的凋亡。Phase 2。
靶點(diǎn)
TargetValue
PDH
(NCI-H460 cells)
α-ketoglutarate dehydrogenase
(NCI-H460 cells)
體外研究

在體外,CPI-613對(duì)多種腫瘤細(xì)胞系,包括H460人肺癌細(xì)胞和Saos-2 人肉瘤細(xì)胞,產(chǎn)生選擇性毒性,EC50分別為120 μM 和120 μM。CPI-613干擾H460癌細(xì)胞線粒體代謝,包括以時(shí)間和藥物劑量依賴(lài)的方式抑制PDH復(fù)合物活性和細(xì)胞膜電位損失。此外,在H460人肺癌細(xì)胞和Saos-2人肉瘤細(xì)胞中,CPI-613 (240 μM)也會(huì)誘導(dǎo)凋亡性和非凋亡性細(xì)胞死亡。

體內(nèi)研究
CPI-613(25 mg/kg)在胰腺腫瘤細(xì)胞(BxPC-3)的人異種移植模型中具有有效的抗癌活性。同樣的,CPI-613 (10 mg/kg)也會(huì)在H460人非小細(xì)胞肺癌小鼠模型中產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。此外,CPI-613在預(yù)期治療劑量范圍內(nèi),在許多動(dòng)物模型中產(chǎn)生很少,或沒(méi)有副作用毒性,在小鼠體內(nèi)具有100 mg/kg的最大耐受劑量。
"95809-78-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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