956905-27-4
中文名稱
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
英文名稱
PD04217903
CAS
956905-27-4
分子式
C19H16N8O
分子量
372.39
MOL 文件
956905-27-4.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
956905-27-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF-042179032-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-(4-(1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基)-1H-吡唑-1-基)乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸鹽
英文別名
CS-527CS-1921
PD04217903
PF-04217903cas
PD04217903 USP/EP/BP
PF-04217903
PF 04217903
2-[4-[3-(quinolin-6-ylmethyl)triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl]pyrazol-1-yl]ethanol
1H-Pyrazole-1-ethanol, 4-[1-(6-quinolinylmethyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-
2-(4-(3-(quinolin-6-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)718.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.53
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.6 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.31±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
PF-04217903是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-Met抑制劑，IC50為4.8 nM，對(duì)致癌基因突變型敏感(對(duì)Y1230C突變型沒(méi)有活性)。Phase 1。體外研究
PF-04217903選擇性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met選擇性比作用于其他一組208種激酶選擇性高1000多倍，對(duì)c-Met致癌突變更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分別為3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是對(duì)c-Met-Y1230C幾乎沒(méi)有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib聯(lián)用顯著抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖, 但是不抑制腫瘤細(xì)胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903顯著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生長(zhǎng)，IC50分別為16 nM和 13 nM,與 Cetuximab聯(lián)用效果增強(qiáng)。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驅(qū)動(dòng)的生物程序，如多種腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，運(yùn)動(dòng)，侵襲和形態(tài)學(xué)變化。2 μM PF-04217903處理GTL-16 細(xì)胞，促進(jìn)細(xì)胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相關(guān)蛋白和 PI3K/AKT通路的下調(diào)。體內(nèi)研究
雖然作用于對(duì)Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6腫瘤模型，不能抑制腫瘤生長(zhǎng)，PF-04217903和Sunitinib 聯(lián)用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC腫瘤模型，與兩者分別單獨(dú)給藥相比，通過(guò)顯著阻斷血管擴(kuò)張而顯著抑制腫瘤生長(zhǎng), 說(shuō)明作用于抗Sunitinib的腫瘤時(shí)關(guān)鍵是作用于HGF/c-Met軸。生物活性
PF-04217903是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-Met抑制劑，在A549細(xì)胞中IC50為4.8 nM，對(duì)致癌基因突變型敏感(對(duì)Y1230C突變型沒(méi)有活性)。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
c-Met
(A549 cells) | 4.8 nM |
體外研究
PF-04217903選擇性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met選擇性比作用于其他一組208種激酶選擇性高1000多倍，對(duì)c-Met致癌突變更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分別為3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是對(duì)c-Met-Y1230C幾乎沒(méi)有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib聯(lián)用顯著抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖, 但是不抑制腫瘤細(xì)胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903顯著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生長(zhǎng)，IC50分別為16 nM和 13 nM,與 Cetuximab聯(lián)用效果增強(qiáng)。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驅(qū)動(dòng)的生物程序，如多種腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，運(yùn)動(dòng)，侵襲和形態(tài)學(xué)變化。2 μM PF-04217903處理GTL-16 細(xì)胞，促進(jìn)細(xì)胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相關(guān)蛋白和 PI3K/AKT通路的下調(diào)。
體內(nèi)研究
雖然作用于對(duì)Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6腫瘤模型，不能抑制腫瘤生長(zhǎng)，PF-04217903和Sunitinib 聯(lián)用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC腫瘤模型，與兩者分別單獨(dú)給藥相比，通過(guò)顯著阻斷血管擴(kuò)張而顯著抑制腫瘤生長(zhǎng), 說(shuō)明作用于抗Sunitinib的腫瘤時(shí)關(guān)鍵是作用于HGF/c-Met軸。2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 5mg | 898.33元 |
| 2024/11/08 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 10mg | 1312.46元 |
| 2024/11/08 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1318.17元 |