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95635-55-5

中文名稱 雷諾嗪
英文名稱 Ranolazine
CAS 95635-55-5
分子式 C24H33N3O4
MDL 編號 MFCD00864690
分子量 427.54
MOL 文件 95635-55-5.mol
更新日期 2024/12/24 16:10:55
95635-55-5 結構式 95635-55-5 結構式

基本信息

中文別名
N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羥基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺
雷諾嗪
1-[3-(2-甲氧苯氧基)-2-羥丙基]-4-[(2,6-二甲基乙酰)苯胺]哌嗪(雷諾嗪游離堿)
英文別名
n-(2,6-dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]acetamide
RANOLAZINE
1-[3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl]-4-[(2,6-dimethylphenyl)aminocarbonylmethy]piperazine
CVT 303
Ranexa
Renexa
RS 43285-003
1-Piperazineacetamide,N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-
所屬類別
生物化工:Calcium Channel 抑制劑

物理化學性質

熔點119-1200C
沸點624.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.174±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(pKa)14.06±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色

安全數據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
海關編碼2933595960

應用領域

用途一
抗心絞痛新藥。

常見問題列表

治療慢性心絞痛藥
雷諾嗪是一種治療慢性心絞痛藥,可降低心律不齊的發(fā)生,包括室性心律失常、新發(fā)動脈纖維顫動、因冠狀動脈疾病導致的心動過緩。作用機制是通過部分地抑制脂肪酸代謝,并引起誘發(fā)葡萄糖代謝,由于葡萄糖代謝比脂肪酸代謝更有效,促進心臟更有效地利用氧氣,從而明顯改善心絞痛患者的癥狀。
生物活性
Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過 sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物,用于治療慢性心絞痛。
靶點
TargetValue
Calcium channel
體外研究

Ranolazine被發(fā)現更緊密地結合到失活狀態(tài)而不是靜息狀態(tài)的鈉通道,表觀解離常數分別為K(DR)=7.47 mM和K(DI)=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆縮短TC的持續(xù)時間和廢除收縮。 在晚期鈉增加時,Ranolazine抑制鈉電流后期分量,并衰減的動作電位時程延長,無論是在IK-阻斷藥物的缺乏和存在。Ranolazine(10 mM)減少了89% 10 nM的ATX-Ⅱ誘導的增加的APD的變異性引起的13.6倍。

體內研究

在狗左心室肌細胞中,Ranolazine以濃度依賴性的方式顯著和可逆地在0.5或0.25赫茲刺激的縮短肌細胞的動作電位持續(xù)時間(APD)。 在工作的大鼠心臟中,Ranolazine(10 mM)顯著增加葡萄糖氧化條件下的1.5倍至3倍,其中葡萄糖的總體ATP產生的貢獻低(低鈣,高FA,胰島素),貢獻高(高鈣,低FA,同起搏),或者中間體。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心臟中,Ranolazine(10 mM)同樣增加葡萄糖氧化(高鈣,低FA;15 毫升/分鐘)。Ranolazine顯著改善再灌注局部缺血的工作心臟的功能,這是與顯著增加葡萄糖氧化功能相關的。

知名試劑公司產品信息

雷諾嗪價格(試劑級)
報價日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-B0280雷諾嗪
Ranolazine
95635-55-5100mg884元
2024/11/08HY-B0280雷諾嗪
Ranolazine
95635-55-510mM * 1mLin DMSO972元
2024/11/08S1799雷諾嗪
Ranolazine
95635-55-510mg578.47元
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