95635-55-5
中文名稱
雷諾嗪
英文名稱
Ranolazine
CAS
95635-55-5
分子式
C24H33N3O4
MDL 編號
MFCD00864690
分子量
427.54
MOL 文件
95635-55-5.mol
更新日期
2024/10/29 20:53:16
95635-55-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(2,6-二甲基苯基)-4-[2-羥基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺雷諾嗪
1-[3-(2-甲氧苯氧基)-2-羥丙基]-4-[(2,6-二甲基乙酰)苯胺]哌嗪(雷諾嗪游離堿)
英文別名
n-(2,6-dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]acetamideRANOLAZINE
1-[3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl]-4-[(2,6-dimethylphenyl)aminocarbonylmethy]piperazine
CVT 303
Ranexa
Renexa
RS 43285-003
1-Piperazineacetamide,N-(2,6-dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-
所屬類別
生物化工：Calcium Channel 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點119-1200C
沸點624.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.174±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)14.06±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
CAS 數(shù)據(jù)庫95635-55-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
治療慢性心絞痛藥
雷諾嗪是一種治療慢性心絞痛藥，可降低心律不齊的發(fā)生，包括室性心律失常、新發(fā)動脈纖維顫動、因冠狀動脈疾病導致的心動過緩。作用機制是通過部分地抑制脂肪酸代謝，并引起誘發(fā)葡萄糖代謝，由于葡萄糖代謝比脂肪酸代謝更有效，促進心臟更有效地利用氧氣，從而明顯改善心絞痛患者的癥狀。生物活性
Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過 sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。靶點
| Target | Value |
| Calcium channel |
體外研究
Ranolazine被發(fā)現(xiàn)更緊密地結(jié)合到失活狀態(tài)而不是靜息狀態(tài)的鈉通道，表觀解離常數(shù)分別為K（DR）=7.47 mM和K（DI）=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆縮短TC的持續(xù)時間和廢除收縮。 在晚期鈉增加時，Ranolazine抑制鈉電流后期分量，并衰減的動作電位時程延長，無論是在IK-阻斷藥物的缺乏和存在。Ranolazine（10 mM）減少了89％ 10 nM的ATX-Ⅱ誘導的增加的APD的變異性引起的13.6倍。
體內(nèi)研究
在狗左心室肌細胞中，Ranolazine以濃度依賴性的方式顯著和可逆地在0.5或0.25赫茲刺激的縮短肌細胞的動作電位持續(xù)時間（APD）。 在工作的大鼠心臟中，Ranolazine(10 mM)顯著增加葡萄糖氧化條件下的1.5倍至3倍，其中葡萄糖的總體ATP產(chǎn)生的貢獻低（低鈣，高FA，胰島素），貢獻高（高鈣，低FA，同起搏），或者中間體。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心臟中，Ranolazine(10 mM)同樣增加葡萄糖氧化（高鈣，低FA;15 毫升/分鐘）。Ranolazine顯著改善再灌注局部缺血的工作心臟的功能，這是與顯著增加葡萄糖氧化功能相關(guān)的。