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896466-04-9

中文名稱 AT9283
英文名稱 AT9283
CAS 896466-04-9
分子式 C19H23N7O2
分子量 381.438
MOL 文件 896466-04-9.mol
更新日期 2024/10/28 15:26:16
896466-04-9 結(jié)構(gòu)式 896466-04-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物AT9283
1-環(huán)丙基-3-(3-(5-(嗎啉甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1H-吡唑-4-基)脲
英文別名
CS-48
J-504568
AT9283, >=98%
AT-9283
AT 9283
N-cyclopropyl-N'-[3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]Urea
1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea
Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[6-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-
1-Cyclopropyl-3-(3-(5-(morpholinomethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)urea AT9283
所屬類別
生物化工:JAK 抑制劑

物理化學性質(zhì)

密度1.45
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度insoluble in H2O; ≥19.05 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)10.58±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white

常見問題列表

生物活性
AT9283是一種有效的JAK2/3抑制劑,IC50為1.2 nM/1.1 nM;對Aurora A/B, Abl(T315I)也有效。Phase 2。
體外研究
在體外, AT9283有效抑制多種激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分別為3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 細胞,通過抑制Aurora B 激酶活性,產(chǎn)生明顯的多倍體表現(xiàn)型,IC50為30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
體內(nèi)研究
AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg劑量作用于攜帶HCT116人結(jié)腸癌移植瘤的小鼠,持續(xù)16天,顯著抑制腫瘤生長,抑制分別達67%和76%。此外, 與血漿(半衰期為0.5小時)相比,AT9283口服給藥小鼠,也具有顯著較長的半衰期。
特征
AT9283是有效的pan-aurora 抑制劑。
生物活性
AT9283是一種有效的JAK2/3抑制劑,無細胞試驗中IC50為1.2 nM/1.1 nM;對Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
靶點
TargetValue
JAK3
(Cell-free assay)
1.1 nM
JAK2
(Cell-free assay)
1.2 nM
Aurora A
(Cell-free assay)
~3.0 nM
Aurora B
(Cell-free assay)
~3.0 nM
Abl1 (T315I)
(Cell-free assay)
4 nM
體外研究

在體外, AT9283有效抑制多種激酶,包括 Aurora A, Aurora B, JAK3, JAK2和 Abl,IC50分別為3 nM, 3 nM, 1.1 nM, 1.2 nM 和 4 nM。AT9283 作用于HCT116 細胞,通過抑制Aurora B 激酶活性,產(chǎn)生明顯的多倍體表現(xiàn)型,IC50為30 nM。而且, AT9283也有效抑制HCT116形成集落。

體內(nèi)研究
AT9283 按15 mg/kg和 20 mg/kg劑量作用于攜帶HCT116人結(jié)腸癌移植瘤的小鼠,持續(xù)16天,顯著抑制腫瘤生長,抑制分別達67%和76%。此外, 與血漿(半衰期為0.5小時)相比,AT9283口服給藥小鼠,也具有顯著較長的半衰期。

圖譜信息

AT9283價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19S1134AT9283
AT9283
896466-04-92mg818.33元
2024/08/19S1134AT9283
AT9283
896466-04-95mg1380.26元
2024/08/19S1134AT9283
AT9283
896466-04-910mM(1mL in DMSO)2444.92元
"896466-04-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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