934526-89-3
中文名稱
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺?；鵠苯基]-2-甲基丙酰胺
英文名稱
pilaralisib
CAS
934526-89-3
分子式
C25H25ClN6O4S
分子量
541.02
MOL 文件
934526-89-3.mol
更新日期
2024/10/24 11:06:53
934526-89-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 英文別名
CS-1670pilaralisib
XL147(pilaralisib)
Pilaralisib (XL-147)
XL-147,Pilaralisib, SAR245408
PILARALISIB (XL147)
SAR245408
XL 147
XL-147
SAR245408
XL147
XL 147
SAR-245408
SAR 245408
XL-147
SAR245408
XL147
XL 147
SAR-245408
SAR 245408
PILARALISIB
2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
2-Amino-N-[3-[N-[3-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)amino]quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)216-220oC
密度1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度二甲基亞砜（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)6.33±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至黃色
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺?；鵠苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 5mg | 750元 |
| 2024/08/19 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺?；鵠苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 893元 |
| 2024/08/19 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 10mg | 1200元 |
常見問題列表
生物活性
Pilaralisib (XL147)是一種選擇性的可逆I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 39 nM/36 nM/23 nM，對PI3Kβ作用較低。Phase 1/2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PI3Kγ | 23 nM |
| PI3Kβ | 36 nM |
| PI3Kδ | 36 nM |
| PI3Kα | 39 nM |
體外研究
Pilaralisib在兒科臨床前測試程序(PPTP)細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞毒活性，中值相對IC50為10.9 mM (范圍為2.7 mM-24.5 mM)。
體內(nèi)研究
在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)對固體膠質(zhì)瘤異種移植物誘導(dǎo)腫瘤生長抑制。Pilaralisib耐受良好，在處理組僅具有0.7%的毒性率，類似于觀察到的對照組動物。在無胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)顯著延緩腫瘤生長，而沒有顯著的藥物相關(guān)毒性。