923032-37-5
中文名稱
瑞法替尼
英文名稱
RDEA119
CAS
923032-37-5
分子式
C19H20F3IN2O5S
分子量
572.34
MOL 文件
923032-37-5.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:52
923032-37-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
瑞美替尼瑞法替尼
瑞法替尼//瑞美替尼
MEK抑制劑(REFAMETINIB)
英文別名
RDEA119CS-2434
Lorlatinib
BAY-869766
RefaMetinib
BAY 8697661
RDEA119 USP/EP/BP
REFAMETINIB(RDEA119)
RDEA-119 (BAY-869766)
RefaMetinib/BAY 8697661
所屬類別
生物化工：MEK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點566.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)15.54±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to yellow
瑞法替尼價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 5mg | 744元 |
| 2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 937元 |
| 2024/11/08 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 10 mg | 1116元 |
常見問題列表
生物活性
RDEA119是一種有效的，非ATP競爭性的，高選擇性的MEK1和MEK2抑制劑，IC50分別為19 nM和47 nM。靶點
| Target | Value |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
MEK2
(Cell-free assay) | 47 nM |
體外研究
RDEA119 選擇性結(jié)合到MEK1/2酶的變構(gòu)“袋”中，高效抑制一些腫瘤細胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含獲得性功能 V600E BRAF突變的人腫瘤細胞系的貼壁生長，GI50為67 到89 nM。在貼壁非依賴性條件下，所有細胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有組織選擇性，降低其潛在的中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突變的4種細胞系增殖，而對其他四種含野生型BRAF的細胞幾乎沒有或者很低的抑制效果。(IC50為0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
體內(nèi)研究
RDEA119按50 mg/kg劑量口服處理人類黑色素瘤A375腫瘤模型，每天一次，持續(xù)14天，腫瘤生長抑制率(TGI)為68%。RDEA119 按25 mg/kg劑量口服處理人類結(jié)腸癌Colo205腫瘤模型，每天一次，持續(xù)14天，TGI 為123% (當(dāng)腫瘤縮小到低于其起始體積時，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 劑量每天處理HT-29和A431腫瘤，持續(xù)14天，TGI分別為56%和67%。