維利帕尼鹽酸鹽(ABT-888)是AbbVie公司開發(fā)的口服有效的PARP1/2抑制劑。最早于2007年進(jìn)入臨床，目前為止共開展90項臨床研究，適應(yīng)癥包括：三陰性乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、腦癌等。ABT-888與DNA損傷性化療藥物聯(lián)用，治療多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤，上皮性卵巢癌，轉(zhuǎn)移腦癌分別于2008年、2009年、2014年獲得FDA孤兒藥稱號。

ABT-888與其他PARP抑制劑的最大不同在于，ABT-888與化療藥物聯(lián)用治療腫瘤是在沒有基因分型的患者中展開，而ABT-888，BMN-673，瑞卡帕布等均是首先針對BRCA突變的腫瘤患者。除了化療以外，三陰性乳腺癌目前并沒有很好的靶向治療措施，ABT-888如果能成功，將很好的滿足這個臨床缺口。

據(jù)AbbVie公布的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，ABT-888吸收較快，口服速釋膠囊制劑后，血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)為1.2-2.5h；Cmax/AUC等隨著劑量的提高成線性提高，但該藥物體內(nèi)血藥濃度半衰期較短(t1/2＝6h)，體內(nèi)消除較快，導(dǎo)致有效的PARP酶活性抑制所需藥物濃度難以長時間維持，因此，臨床中需每天兩次以上的大劑量給藥(單獨用藥劑量dosa>400mg/次)。