912445-05-7
中文名稱
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺二鹽酸鹽
英文名稱
ABT-888
CAS
912445-05-7
分子式
C13H16N4O
分子量
244.296
MOL 文件
912445-05-7.mol
更新日期
2024/12/22 17:43:40
912445-05-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
維利帕尼鹽酸鹽維利帕尼二鹽酸鹽
ABT 888二鹽酸鹽
PARP1和PARP2抑制劑
VELIPARIB (ABT-888)(二鹽酸鹽)
化合物VELIPARIB DIHYDROCHLORIDE
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺二鹽酸鹽
英文別名
ABT-88ABT-888
Willipani
ABT888 HCl
Veliparib HCl
Veliparib 2HCl
ABT 888
ABT888
ABT888(2HCl salt)
ABT-888 USP/EP/BP
ABT888(Veliparib HCL)
所屬類別
生物化工：免疫抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>173°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度略微加熱可溶于甲醇和THF
形態(tài)無(wú)色至白色結(jié)晶固體。
顏色灰白色至深黃色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
維利帕尼鹽酸鹽(ABT-888)是AbbVie公司開(kāi)發(fā)的口服有效的PARP1/2抑制劑。最早于2007年進(jìn)入臨床，目前為止共開(kāi)展90項(xiàng)臨床研究，適應(yīng)癥包括：三陰性乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、黑素瘤、腦癌等。ABT-888與DNA損傷性化療藥物聯(lián)用，治療多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤，上皮性卵巢癌，轉(zhuǎn)移腦癌分別于2008年、2009年、2014年獲得FDA孤兒藥稱號(hào)。
特性
ABT-888與其他PARP抑制劑的最大不同在于，ABT-888與化療藥物聯(lián)用治療腫瘤是在沒(méi)有基因分型的患者中展開(kāi)，而ABT-888，BMN-673，瑞卡帕布等均是首先針對(duì)BRCA突變的腫瘤患者。除了化療以外，三陰性乳腺癌目前并沒(méi)有很好的靶向治療措施，ABT-888如果能成功，將很好的滿足這個(gè)臨床缺口。
藥效學(xué)
據(jù)AbbVie公布的研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，ABT-888吸收較快，口服速釋膠囊制劑后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1.2-2.5h；Cmax/AUC等隨著劑量的提高成線性提高，但該藥物體內(nèi)血藥濃度半衰期較短(t1/2＝6h)，體內(nèi)消除較快，導(dǎo)致有效的PARP酶活性抑制所需藥物濃度難以長(zhǎng)時(shí)間維持，因此，臨床中需每天兩次以上的大劑量給藥(單獨(dú)用藥劑量dosa>400mg/次)。
用途
維利帕尼二鹽酸鹽是一種聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制劑,具有化學(xué)增敏和抗腫瘤活性。維利帕尼鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-10130 | 維利帕尼鹽酸鹽 Veliparib dihydrochloride | 912445-05-7 | 5 mg | 420元 |
| 2024/11/08 | HY-10130 | 維利帕尼鹽酸鹽 Veliparib dihydrochloride | 912445-05-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 462元 |
| 2024/11/08 | HY-10130 | 維利帕尼鹽酸鹽 Veliparib dihydrochloride | 912445-05-7 | 10mg | 680元 |