9004-06-2
中文名稱
彈性酶
英文名稱
Elastase
CAS
9004-06-2
9004-06-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
彈性酶胰彈性酶
胰肽酶E
彈性纖維酶
彈力纖維酶
ELASTASE 來源于人類白血球
英文別名
ELA2ELANE
elaszym
ELASTASE
Eiastase
Elastase-2
e.c.3.4.4.7
Elastase ES
EC 3.4.21.37
EC 3.4.21.36
所屬類別
生物化學(xué)品: 酶類: 治療用酶物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀彈性蛋白酶為白色或淡灰色結(jié)晶性粉末。能溶于水,在ph4~10.5及20C時穩(wěn)定,60C下可保存3~12個月.
復(fù)方彈性軟膏酶為含彈性酶和硫酸新霉的白色軟膏.
復(fù)方彈性軟膏酶為含彈性酶和硫酸新霉的白色軟膏.
儲存條件−20°C
形態(tài)lyophilized powder
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫9004-06-2
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Elastase(9004-06-2)
制備方法
方法1
脫火、洗脂、干燥新鮮或冷凍豬胰,投入絞肉機(jī)中絞梳,加3倍量冷卻至00C以下的丙酮,在不斷攪拌下于00C左右脫水1h,離心(廢丙酮回收處理),分離沉淀,濕餅續(xù)加3倍量的冷丙酮,同以上操作,濕餅置真空干燥箱中干燥,粉碎,即得丙酮干粉。低溫密閉保存,備用。粉碎豬胰臟丙酮(冷)→脫水;脫脂;干燥丙酮粉
提取取丙酮干粉按丙酮粉重量加入一定量的水,使其重量體積比為5%,在不斷攪拌下于20~250C提取2h,提取物過濾時加入少量滑石粉以助濾在200C以下,棉綸布自然過濾或板框壓濾,得澄清提取液。
丙酮粉水:200C→提取提取液
吸附提取液中加入一定量蒸餾水稀釋至2~3倍,加到用ph6.4磷酸緩沖液(0.1mol/L)平衡過的Amberlite CG-50樹脂 m(原料):m(樹脂)=1﹕2,在不斷攪拌下,20~25C吸附2h,收集樹脂,用蒸餾水漂洗樹脂直至洗脫液無色為止,得吸附物。
提取液Amberliet CG-50樹脂→吸附吸附物
洗脫每1份的吸附樹脂加入1.5倍ph9.3氯化銨緩沖液(0.5mol/L),在不斷攪拌下,洗脫1h,分離樹脂,洗脫液以乙酸(2mol/L)調(diào)節(jié)ph至中性,過濾,得澄明洗脫液。
吸附物ph9.3緩沖液→洗脫洗脫液
沉淀在-50C下,邊攪拌邊在洗脫液中加入3倍已冷卻到-50C丙酮,繼續(xù)攪拌10min,于-50C靜置沉定數(shù)小時。
洗脫液丙酮;-50C→沉淀沉淀
脫水、干燥收集沉淀 ,用丙酮洗滌3次,再用乙醚洗滌3次,真空干燥,得彈性酶原粉。
沉淀丙酮;乙醚→脫水;干燥彈性酶原粉
應(yīng)用領(lǐng)域
參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
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腸溶片
中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)二部第六冊(生化藥品第一分冊)124頁
指標(biāo)名稱
指標(biāo)
含量
本品含彈性酶≥85.0%
常見問題列表
概述
早在100多年前人們就知道動脈、胰臟中存在有彈性酶活力的物質(zhì),但是長期以來,人們將它認(rèn)為是胰蛋白酶,直到1949年Balo和Banga才分離得到胰彈性酶,從此人們對它進(jìn)行生理作用和藥理療效的研究,臨床上用于治療高脂血癥,動脈粥樣硬化和脂肪肝。日本于1981年正式作為藥品供應(yīng)市場。彈性酶最引人注目特性是溶解彈性蛋白,開始人們就認(rèn)為彈性酶不是單一酶,其含有彈性水解(elastolytie),粘糖水解(mueolytic)和脂水解(Lipolytic)作用的三種酶的混合物,分別稱為彈性蛋白酶、彈性粘多糖酶和彈性脂蛋白酶。最近人們認(rèn)為彈性酶是含有二種酶:彈性酶I Panereatopeptiease E(EC.3.4.4.7),即通常所稱彈性酶;彈性酶II,即新發(fā)現(xiàn)的蛋白酶。彈性酶是含有絲氨酸的蛋白酶,由240個氨基酸組成,分子量為 25900,其分子肽鏈走向和空間構(gòu)型與胰凝乳蛋白酶相相似,是一種單純蛋白,它不含輔基和金屬離子,其活性中心取決于特異的三維結(jié)構(gòu),當(dāng)其發(fā)生變性、構(gòu)型改變,就 引起失活。它以不活性前體(彈性酶元)形式存在于所有動物的胰臟中。在人的主動脈、皮膚、血小板和白血球中也存在彈性酶活力的物質(zhì),除此之外,某些微生物和植物也具有彈性酶活力物質(zhì)。彈性酶底物特異性較廣,它除了溶解彈性蛋 白外,對大多數(shù)蛋白,例如血蛋白、白蛋白、酪蛋白、血纖維蛋白、大豆球蛋白等都可溶解,但對毛發(fā)角蛋白不起作用。另外,它對許多多肽合成底物也能分解。
彈性酶在人體中參與血液和動脈管中脂質(zhì)代謝,經(jīng)動物試驗,認(rèn)為它具有抗動脈硬化作用,對變性彈性蛋白有選擇性作用,能阻止主動脈、冠狀動脈內(nèi)粥樣斑塊的形成,增強(qiáng)心肌抗缺氧能力,保護(hù)缺血心肌,增加冠脈流量,促進(jìn)肝糖原積累,防止脂肪肝的形成,尚可阻止膽固醇合成和使其轉(zhuǎn)化為膽酸而被排泄,以及顯著分解乳糜微粒,促使脂質(zhì)從血中清除而不沉積于動脈管壁;還可以減少尿中β2-小球蛋白,抑制腎球體基底膜肥大,防止糖尿病腎臟的病變;還能降低脂肪肝的總脂量,抑制脂肪肝的發(fā) 展;可溶解膠原蛋白,抑制肺部組織膠原蛋白增加,抑制博來霉素治療中副作用-肺纖維癥;可間接影響纖維蛋白溶酶血管舒緩素的活性;還可用于變形性關(guān)節(jié)炎癥。在臨床上已用于治療高脂血癥,糖尿病以及肝、肺部疾病等。
藥理作用
本品系一種能溶解彈性蛋白的酶,由動物胰臟提取或由微生物經(jīng)發(fā)酵制成,胰彈性酶為由240個氨基酸組成的多肽。此酶可阻止膽固醇在體內(nèi)合成,并促使其轉(zhuǎn)化為膽酸,降低血中膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白,此外本品還具有促進(jìn)血凝,加強(qiáng)子宮收縮的作用。