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87-00-3

中文名稱 后馬托品
英文名稱 HOMATROPINE
CAS 87-00-3
EINECS 編號 201-716-8
分子式 C16H21NO3
MDL 編號 MFCD00067305
分子量 275.34
MOL 文件 87-00-3.mol
87-00-3 結(jié)構(gòu)式 87-00-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
后馬托品
苯基羥乙酰托品堿
扁桃酰托品堿
升阿托品
8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷-3-醇羥基(苯基)乙酸酯
英文別名
HOMATROPINE
M AND ELYLTRIPEINE
MANDELYLTROPINE
MANDELYTROPINE
1-alpha-H,5-alpha-H-Tropan-3-alpha-ol, mandelate
1-alpha-h,5-alpha-h-tropan-3-alpha-ol,mandelate(ester)
3alpha-Hydroxy-1alphaH,5alphaH-tropanium mandelate (ester)
8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl hydroxy(phenyl)acetate
Benzeneacetic acid, alpha-hydroxy-, 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, endo-(.+/-.)-
Homatropin
Homoatropine
Homotropine
Mandelic acid, 3d-tropanyl ester
mandelicacid,3d-tropanylester
Mandelyltropeine
Mandelytropeine
Tropine, mandelate
tropine,mandelate(ester)
MANDELYLTRIPEINE 98%
HOMATROPINE(RG)
所屬類別
原料藥:擬膽堿藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點100°C (dec.)
沸點418.29°C (rough estimate)
密度1.0677 (rough estimate)
折射率1.5500 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.9 (Uncertain)
LogP1.570 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫87-00-3(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Homatropine(87-00-3)

常見問題列表

化學(xué)性狀
常用的后馬托品氫溴酸鹽為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末,分子式C16H21O3N·HBr,分子量356.26,無臭,味苦,遇光易變質(zhì)。易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,不溶于乙醚。1%水溶液pH為5.4。
抗膽堿藥
后馬托品是阿托品的苯羥乙酸酯,系一種抗膽堿藥,具有阻斷乙酰膽堿的作用,使瞳孔括約肌和睫狀肌麻痹而引起散瞳及調(diào)節(jié)麻痹,作用及毒性似阿托品,但較弱,其阻斷膽堿能神經(jīng)的能力,僅為阿托品的1/10。其散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用的持續(xù)時間遠(yuǎn)較阿托品短(均為1~2日,而阿托品則分別長達(dá)7~10日和8~12日),且不良反應(yīng)輕微,無抑制分泌使喉頭感覺干燥的副作用。因此用于散瞳檢查眼底及驗光比較方便,常用其1~2%溶液滴眼。臨床一般用其滴劑作眼科檢查,滴眼時應(yīng)按壓內(nèi)眥部,防止藥物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。
氫溴酸鹽后馬托品滴眼液的散瞳作用發(fā)生較快,維持時間較短。滴眼后5~20分鐘即開始散瞳,30~90分鐘達(dá)高峰,持續(xù)18~48 小時。一般36小時即恢復(fù)。主要用于檢查眼底病變或晶體屈光異常。對阿托品過敏者可用本品。
【主要用途和用法】
① 散瞳檢查、青少年驗光或用于阿托品過敏者。
② 內(nèi)眼手術(shù)前散瞳。
③ 青光眼激發(fā)試驗。滴眼: 散瞳檢查: 每次1~2滴,連續(xù)1~2次;驗光: 2%溶液,每次1~2滴,每10分鐘1次,連續(xù)3~5次。
阿托品
阿托品是從茄科植物顛茄(Atropa bell-adonna)、曼陀羅(Datura stramonium)或莨菪 (Hyosc-yamus niger)等中提取的生物堿。天然存在的是不穩(wěn)定的左旋茛菪堿(L-hyoscyamine)經(jīng)化學(xué)處理后,得穩(wěn)定的消旋體即阿托品。也可化學(xué)合成,常用其硫酸鹽。白色結(jié)晶性粉末、無臭、味苦,易溶于水和醇。遇堿性藥物可引起分解。阿托品能阻斷M-膽堿受體,從而拮抗乙酰膽堿或其擬似藥的M樣作用(毒蕈堿樣作用)。
主要作用如下:
(1) 松弛平滑?。罕酒酚兴沙谠S多內(nèi)臟平滑肌的作用,對過度活動或處于痙攣狀態(tài)的平滑肌則有明顯松弛作用,而對正常活動的平滑肌影響較小。
(2) 抑制腺體分泌:通過阻斷M-膽堿受體抑制腺體分泌。對唾液腺及汗腺的抑制作用最明顯。也可使淚腺和呼吸道腺體的分泌大大減少,但對胃酸分泌的影響則較小。
(3) 對眼的作用:阿托品通過阻斷瞳孔括約肌及睫狀肌的M-膽堿受體而表現(xiàn)為散瞳、升高眼內(nèi)壓及調(diào)節(jié)麻痹。這三種作用都有重要臨床意義。
(4) 對心血管的作用: 較大劑量(1~2mg) 阿托品能解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,因而使心率加快。大劑量能擴張皮膚及內(nèi)臟血管,解除小動脈痙攣。其擴張血管及解除小血管痙攣的機理不明。
(5) 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng): 大劑量時出現(xiàn)煩躁不安、多言及譫妄等。中毒劑量(超過10mg)則可產(chǎn)生幻覺、定向障礙、不隨意運動及驚厥等。
制備方法
可由顛茄醇(即托品醇)和扁桃酸為原料制得后馬托品。
"87-00-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
62-90-8 71-27-2 122-79-2 120-29-6 51-55-8 80-49-9 87-00-3 51-56-9