869363-13-3
中文名稱
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文名稱
ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
CAS
869363-13-3
分子式
C14H17NO4
分子量
263.291
MOL 文件
869363-13-3.mol
更新日期
2025/03/18 20:16:58
869363-13-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物MLN8054AURORA A抑制劑
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文別名
CS-410MLN8054
MLN8054
MLN 8054
ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE USP/EP/BP
4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid
Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-
所屬類別
生物化工：Aurora Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)694.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.48
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥39.05 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)4.18±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫869363-13-3
常見問題列表
生物活性
MLN8054是一種有效的，選擇性的Aurora A抑制劑，IC50為4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高40倍。Phase 1。體外研究
MLN8054 是ATP競爭性重組Aurora A激酶可逆抑制劑，IC50為4 nM,抑制Aurora A 時(shí)選擇性比抑制Aurora B高40多倍。 體外, MLN8054可抑制多種組織器官細(xì)胞系的生長，IC50為0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，選擇性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多種培養(yǎng)的人類腫瘤細(xì)胞系通過促進(jìn)G2/M累積和紡錘體紊亂而抑制細(xì)胞增殖。 最新研究顯示，MLN8054通過抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌對放射性敏感，與持續(xù)的DNA雙鏈斷裂相關(guān)。體內(nèi)研究
MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg劑量口服給藥攜帶HCT-116腫瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg劑量處理導(dǎo)致腫瘤生長抑制分別為76% 和84% ，這種作用存在劑量依賴性。MLN8054作用于攜帶PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于攜帶HCT-116 移植瘤的動(dòng)物模型，誘導(dǎo)細(xì)胞核和胞體區(qū)腫瘤組織DNA和微管染色，與衰老的表現(xiàn)相一致，通過提高衰老相關(guān)的beta-半乳糖苷酶活性特征
MLN8054是有效的 Aurora A激酶選擇性抑制劑。生物活性
MLN8054是一種有效的，選擇性Aurora A抑制劑，在Sf9昆蟲細(xì)胞中IC50為4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性高40倍。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Aurora A
(Sf9 cells) | 4 nM |
|
Aurora B
(Sf9 cells) | 172 nM |
體外研究
MLN8054 是ATP競爭性重組Aurora A激酶可逆抑制劑，IC50為4 nM,抑制Aurora A 時(shí)選擇性比抑制Aurora B高40多倍。 體外, MLN8054可抑制多種組織器官細(xì)胞系的生長，IC50為0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，選擇性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多種培養(yǎng)的人類腫瘤細(xì)胞系通過促進(jìn)G2/M累積和紡錘體紊亂而抑制細(xì)胞增殖。 最新研究顯示，MLN8054通過抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌對放射性敏感，與持續(xù)的DNA雙鏈斷裂相關(guān)。
體內(nèi)研究
MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg劑量口服給藥攜帶HCT-116腫瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg劑量處理導(dǎo)致腫瘤生長抑制分別為76% 和84% ，這種作用存在劑量依賴性。MLN8054作用于攜帶PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于攜帶HCT-116 移植瘤的動(dòng)物模型，誘導(dǎo)細(xì)胞核和胞體區(qū)腫瘤組織DNA和微管染色，與衰老的表現(xiàn)相一致，通過提高衰老相關(guān)的beta-半乳糖苷酶活性4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-10180 | 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸 MLN8054 | 869363-13-3 | 1 mg | 454元 |
| 2025/02/08 | HY-10180 | 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸 MLN8054 | 869363-13-3 | 5mg | 1100元 |
| 2025/02/08 | HY-10180 | 4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮雜卓-2-基]氨基]苯甲酸 MLN8054 | 869363-13-3 | 10mg | 1600元 |