865362-74-9
中文名稱
FR180204
英文名稱
5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine
CAS
865362-74-9
分子式
C18H13N7
分子量
327
MOL 文件
865362-74-9.mol
更新日期
2025/01/23 16:16:29
865362-74-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ERK抑制劑(FR180204)FR 180204, 一種ATP-競爭性的選擇性的ERK抑制劑
5-(2-苯基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-C]噠嗪-3-胺
英文別名
CS-1137FR 180204
LM-3319 FR 180204
ERK Inhibitor II, FR180204
FR 180204
FR-180204
FR180204
ERK Inhibitor II, FR180204 - CAS 865362-74-9 - Calbiochem
FR 180204, 98%, a potent and selective ATP-competitive inhibitor of ERK
5-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine, 5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-
5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine
所屬類別
生物化工：ERK 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點267 °C
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件Store at +4°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.19±0.50(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色淡黃色至深黃色
常見問題列表
生物活性
FR 180204 是一種ATP-競爭性的選擇性的ERK抑制劑，其作用于ERK1 和 ERK2的Ki分別為0.31 μM 和 0.14 μM。體外研究
在AP-1轉(zhuǎn)染的細胞中，F(xiàn)R 180204劑量依賴性抑制AP-1反式激活，IC50 為3.1 μM。 FR 180204抑制自發(fā)性間皮瘤細胞生長。體內(nèi)研究
在膠原誘導性關(guān)節(jié)炎的小鼠體內(nèi)，F(xiàn)R180204 (100 毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)顯著減少癥狀惡化和體重損失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，F(xiàn)R180204限制肝細胞凋亡，減少DENV誘導的肝臟損傷，并提高臨床指標。特征
ERK1/ERK2-選擇性抑制劑靶點
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ERK1 0.31 μM (Ki) |
ERK2 0.14 μM (Ki) |
ERK2 0.33 μM (IC 50 ) |
ERK1 0.51 μM (IC 50 ) |