859212-16-1
中文名稱
巴氟替尼
英文名稱
Bafetinib
CAS
859212-16-1
分子式
C30H31F3N8O
分子量
576.62
MOL 文件
859212-16-1.mol
更新日期
2024/05/22 15:57:09
859212-16-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
巴氟替尼巴氟替尼(福馬替尼)
N-[3-([4,5'-聯(lián)嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
4-[[(3S)-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基]甲基]-N-[4-甲基-3-[(4-嘧啶-5-基嘧啶-2-基)氨基]苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文別名
Ns 187CS-239
Inno-406
Inno 406
Unii-nvw4Z03I9b
Bafetinib (INNO-406)
INNO 406 - Bafetinib
NS-187
BAFETINIB
INNO406
Bafetinib(INNO 406,NS 187)
(S)-N-(3-([4,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide
所屬類別
原料藥：替尼類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點166-168°C
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);72.84(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.72±0.70(Predicted)
形態(tài)A crystalline solid
顏色Light yellow to yellow
巴氟替尼價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | 46794 | 巴非替尼，95% Bafetinib, 95% | 859212-16-1 | 100mg | 12306元 |
| 2024/11/08 | S1369 | 巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 5mg | 795.29元 |
| 2024/11/08 | S1369 | 巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 958.61元 |
常見問題列表
生物活性
Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一種有效的，選擇性的，雙重Bcr-Abl/Lyn雙重抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為5.8 nM/19 nM，對T315I突變型的磷酸化沒有抑制作用，對PDGFR和c-Kit的作用效果較弱。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
Abl
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
Lyn
(Cell-free assay) | 19 nM |
體外研究
Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分別為5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 細(xì)胞時，IC50分別為11 nM 和 22 nM。在體外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系生長，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 細(xì)胞，而對Bcr-Abl-陰性U937 細(xì)胞系增殖沒有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl點突變細(xì)胞系，如 BaF3/E255K細(xì)胞，具有抗增殖效果，這種作用具有劑量依賴性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl
體內(nèi)研究
Bafetinib每天按 0.2 mg/kg劑量作用于Bcr-Abl陽性KU812小鼠模型,顯著抑制腫瘤生長，按 20 mg/kg劑量處理，完全抑制腫瘤生長，且沒有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg劑量作用于Balb/c小鼠，所具有的藥物動力學(xué)參數(shù)如下: T
max
, 2小時;最大濃度值, 661 ng/mL; T
1/2
, 1小時; 最大耐藥劑量, 200 mg/kg/d；生物藥效率(BA), 32%。