848942-61-0
中文名稱
AZD8931
英文名稱
AZD8931
CAS
848942-61-0
分子式
C23H25ClFN5O3
分子量
473.93
MOL 文件
848942-61-0.mol
更新日期
2025/01/22 01:57:10
848942-61-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
沙普替尼EGFR抑制劑(SAPITINIB)
4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉
2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺
英文別名
CS-368AZD8931
Sapitinib
AZD8931, >=96%
AZD8931 USP/EP/BP
Sapitinib(AZD8931)
AZD8931 (Sapitinib)
AZD-8931
AZD8931
AZD 8931
AZD8931 (SAPITINIB)
AZD 8931
4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quina
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)632.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.339
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥23.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥57.8 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)16.17±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Sapitinib (AZD8931)是一種可逆的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC細(xì)胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt選擇性強(qiáng)100倍。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ErbB3
(Cell-free assay) | 4 nM |
體外研究
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 細(xì)胞系的效果不同。AZD8931高度選擇性作用于 PC-9細(xì)胞(EGFR 激活突變型),GI50為0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437細(xì)胞，GI50 >10 μM。與lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu細(xì)胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
體內(nèi)研究
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗腫瘤活性。AZD8931急性處理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表達(dá)和p-ERK。AZD8931 可誘導(dǎo)產(chǎn)生M30凋亡標(biāo)記。而且, 與gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治療LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。