847591-62-2
中文名稱
ICG-001
英文名稱
ICG-001
CAS
847591-62-2
分子式
C33H32N4O4
分子量
548.632
MOL 文件
847591-62-2.mol
更新日期
2024/10/25 15:27:22
847591-62-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ICG001(6S,9AS)-六氫-6-[(4-羥基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯甲基)-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺
英文別名
ICG-1ICG-001
CS-1928
ICG001 isomer
ICG-001/ICG001
ICG 001, >=98%
ICG-001 isomer
PRI-724 isomer
ICG 001 isomer.
ICG-001
ICG 001
ICG001
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.37
儲存條件+2C to +8C
溶解度可溶于 DMSO（高達 50 mg/ml）或乙醇（高達 25 mg/ml）。
形態(tài)類白色粉末
顏色米白色
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常見問題列表
生物活性
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，并特異性結(jié)合到啟動子結(jié)合蛋白（CBP)，IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。體外研究
ICG-001 作用于TOPFLASH 時，IC50為3 μM，而對含突變TCF位點的相關(guān)報告基因結(jié)構(gòu), FOPFLASH沒有作用效果。使用25μM ICG-001處理SW480 細胞8小時后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的穩(wěn)定水平，這兩者都可通過β-catenin上調(diào)。ICG-001 作用于轉(zhuǎn)化細胞而不是正常結(jié)腸細胞，選擇性誘導(dǎo)凋亡，降低結(jié)腸癌細胞生長。ICG-001作用于presenilin-1突變細胞，可表型營救正常神經(jīng)生長因子(NGF)誘導(dǎo)的神經(jīng)元分化和神經(jīng)軸突生長，強調(diào)TCF/β-catenin 信號通路在神經(jīng)軸突生長和神經(jīng)元分化中的重要性。最新研究顯示 5μM ICG-001作用于MCF7細胞，抑制leptin誘導(dǎo)的EMT, 入侵和腫瘤干細胞球形成。體內(nèi)研究
ICG-001 水溶性類似物處理9周，降低42%結(jié)腸和小腸息肉的形成，和非甾體類抗炎試劑Sulindac效果類似，Sulindac是一貫治療這種疾病模型的藥物。在整個的處理期間觀察不到明顯的毒性。類似物按150 mg/kg 劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型，處理19天，顯著降低腫瘤體積，沒有死亡，體重也沒有降低。ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠，顯著抑制beta-catenin信號，且降低 Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化，同時保護上皮細胞。