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75507-68-5

中文名稱 馬來酸氟吡汀
英文名稱 Flupirtine maleate
CAS 75507-68-5
分子式 C19H21FN4O6
分子量 420.392
MOL 文件 75507-68-5.mol
更新日期 2024/10/31 10:02:05
75507-68-5 結(jié)構(gòu)式 75507-68-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氟吡汀雜質(zhì)
馬來酸氟吡
馬來酸氟吡啶
馬來酸氟吡汀
馬來酸氟吡汀雜質(zhì)
馬來酸氟吡汀(標(biāo)準(zhǔn)品)
2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯馬來酸鹽
2-氨基-6-[(4-氟芐基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯馬來酸鹽
英文別名
Keiton
W 2964M
Ketadolon
Flupirtine Maleat
FLUPIRTINE MALEATE
Fluoxetine Maleate
Flupirtine Maleate Salt
Flupirtine maleate, >=99%
Flupirtinemaleatelupirtine
Flupirtine Maleate Impurity
所屬類別
生物化工:DNA/RNA Synthesis 拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點186-188°C
儲存條件2-8°C
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度>20mg/mL
形態(tài)固體
顏色白色
最大波長(λmax)343nm(CH3CN)(lit.)
Merck14,4190
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)3個月。
InChIKeyDPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
安全說明22-24/25
安全說明22-24/25-35-20
WGK Germany3
RTECS號EY8555800
海關(guān)編碼29333990

上下游產(chǎn)品信息

下游產(chǎn)品
氟吡汀

常見問題列表

背景

目前我國在臨床常用的止痛藥物有兩類:一類是以嗎啡為代表的麻醉性止痛藥,另一類是以阿司匹林為代表的解熱止痛藥。前者雖然鎮(zhèn)痛強度高,但成癮性是其致命的弱點,極大的限制了其應(yīng)用;后者雖無成癮性但其鎮(zhèn)痛強度弱,且具有嚴(yán)重腸胃效應(yīng)。
普利瓦公司的子公司德國AWD公司研制的馬來酸氟吡汀是一種新型的非阿片類中樞性止痛藥,于1986年在德國上市用于治療術(shù)后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛,1990年增加用于治療退行性關(guān)節(jié)病、神經(jīng)和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經(jīng)的適應(yīng)癥,后在巴西和葡萄牙上市。我國于2006年9月批準(zhǔn)德國AWD公司的馬來酸氟吡汀膠囊進(jìn)口,商品名:科達(dá)得龍 (Katadolon(R))。

簡介
馬來酸氟吡汀是一種選擇性神經(jīng)原鉀通道開放劑,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神經(jīng)保護(hù)三重功效,對多種原因引起的疼痛均有鎮(zhèn)痛作用。與阿片受體無親和力,也不抑制Chemicalbook前列腺素的合成,不被納洛酮拮抗,鎮(zhèn)痛強度(ED50)弱于美沙酮、丁丙諾啡和嗎啡,約為嗎啡的50%,與噴他佐辛相當(dāng),強于哌替啶、可待因、非那西丁和對乙酰氨基酚。
藥代動力學(xué)
本品口服吸收約90%,直腸給藥吸收70%??诜?0~30min即顯現(xiàn)藥理效應(yīng),作用持續(xù)時間為3~5h。血漿半衰期為8~11h。該藥在機體組織中,主要在肝臟代謝,約有70%的藥物經(jīng)腎臟消除。
作用
馬來酸氟吡汀對各種疾病引起的疼痛有抑制作用,其鎮(zhèn)痛效果介于美沙酮和撲熱息痛之間。作用于中樞,但沒有抑制呼吸和心血管系統(tǒng)和影響咳嗽中樞的藥理活性,也不產(chǎn)生便秘和尿潴留。長期服用不產(chǎn)生耐受性和依賴性。無市場上銷售的止痛藥的毒副反應(yīng),如成癮、消化道癥狀等。長期服用數(shù)年后療效不但不降低,反而可以減少服用量。總之,馬來酸氟吡汀具有良好的臨床應(yīng)用前景。
生物活性
Flupirtine maleate是Flupirine的鹽形式,是一種非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,是一種選擇性的神經(jīng)元鉀離子通道開放劑,也具有NMDA受體拮抗劑特性。
靶點
TargetValue
NMDA receptor
Potassium channel
體外研究

Flupirtine阻斷NMDA和gp120 HIV-1誘導(dǎo)的大鼠皮層神經(jīng)元細(xì)胞死亡。 Flupirtine濃度為1-10 mM時,通過降低鈣離子濃度,而保護(hù)初級神經(jīng)細(xì)胞免受谷氨酸鈉誘導(dǎo)的毒性。 Flupirtine濃度為1或5μg/mL時,作用于初級神經(jīng)元細(xì)胞,阻斷β-淀粉樣蛋白(25-35)誘導(dǎo)的凋亡。 Flupirtine 濃度為10 μM作用于,10 mM L-谷氨酸處理的PC 12培養(yǎng)中,顯著降低非受體-調(diào)節(jié)的壞死細(xì)胞死亡,同時,F(xiàn)lupirtine 作用于PC 12培養(yǎng),具有抗氧化效果。 Flupirtine 濃度為1 μM和10 μM 時,降低TRAIL調(diào)節(jié)的人類活腦組織培養(yǎng)死亡。氟吡汀激活內(nèi)向整流鉀離子通道,從而使靜息膜電位穩(wěn)定在治療相關(guān)的濃度。

體內(nèi)研究
Flupirtine對海馬和紋狀體神經(jīng)元損傷具有保護(hù)作用。在動物研究中,F(xiàn)lupirtine 集中處理,抑制化學(xué),熱學(xué),機械,和電刺激誘導(dǎo)的神經(jīng)痛反應(yīng)。 Flupirtine作用于大鼠,具有放松肌肉的效果。
"75507-68-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
120-47-8 141-78-6 504-29-0 101-21-3 140-88-5 26328-04-1 76095-16-4 51-79-6 462-08-8 110-86-1 33400-49-6 17013-01-3 1122-58-3 110-16-7 60-29-7 64-18-6