817194-38-0
中文名稱
CS-2541
英文名稱
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
CAS
817194-38-0
分子式
C19H16FN5O2
分子量
365.36
MOL 文件
817194-38-0.mol
更新日期
2024/10/21 09:50:51
817194-38-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GSK180736AGRK2抑制劑(GSK180736A)
英文別名
CS-2541GSK180736
GSK180736A
GSK180736A (GSK180736)
GSK180736A >=98% (HPLC)
GRK2 inhibitor GS180736A
5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-1H-indazol-5-yl-6-methyl-2-oxo-
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:57.67(Max Conc. mg/mL);157.83(Max Conc. mM)
Ethanol:3.0(Max Conc. mg/mL);8.21(Max Conc. mM)
Ethanol:3.0(Max Conc. mg/mL);8.21(Max Conc. mM)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to khaki
CS-2541價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | HY-18990 | CS-2541 GSK180736A | 817194-38-0 | 2mg | 600元 |
| 2024/08/19 | HY-18990 | CS-2541 GSK180736A | 817194-38-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 603元 |
| 2024/08/19 | HY-18990 | CS-2541 GSK180736A | 817194-38-0 | 5mg | 750元 |
常見問題列表
生物活性
GSK180736A (GSK180736) 是一種Rho相關(guān)的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制劑，與GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)結(jié)合，logIC50為-6.6。對GRK2的選擇性比對GRK1和GRK5高400倍以上。靶點
| Target | Value |
|
ROCK
(Cell-free assay) | 100 nM |
|
GRK2
(Cell-free assay) | 6.6(pIC50) |
體外研究
GSK180736A抑制GRK2，IC50為770 nM，比對GRK5的效力強300倍。它是一種弱的PKA抑制劑，IC50=30 μM；卻是一種高效的ROCK1抑制劑（IC50=100 nM）。