760937-92-6
中文名稱
替格列汀
英文名稱
Teneligliptin
CAS
760937-92-6
分子式
C22H30N6OS
分子量
426.58
MOL 文件
760937-92-6.mol
更新日期
2024/12/17 16:14:26
760937-92-6 結構式
基本信息
中文別名
特利列汀特力利汀
特利力汀
特力立汀
特內(nèi)利平
特立列汀
特內(nèi)利格列汀雜質(zhì)
特力列汀工作對照品
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪基]-2-吡咯烷基]甲?；鵠噻唑烷
英文別名
Teliglietinteneligliptin
Teneligptin WS
Teneligliptin (MP-513)
API (Teneligliptin free base)
3-[[(2S,4R)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]thiazolidine
3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]thiazolidine
Methanone,[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]-3-thiazolidinyl-
[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點>100°C (dec.)
沸點663.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.38
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)8.70±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
InChIKeyWGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N
SMILESC([C@@H]1C[C@H](N2CCN(C3N(C4=CC=CC=C4)N=C(C)C=3)CC2)CN1)(N1CCSC1)=O
常見問題列表
簡介
特力利汀，英文名稱為Teneligliptin，是一種有效的、口服的、有競爭力的、持久的DPP-4抑制劑，用于2型糖尿病的治療。它由廠商田邊三菱制藥公司研制，2012年9月在日本首次上市。該化學品是通過抑制DPP-4的活性阻礙胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)的降解，以提高血液中GLP-1的濃度發(fā)揮降糖作用。除了單獨使用，特力利汀還可與其他物質(zhì)協(xié)同作用，譬如其和吡格列酮組合使用，其中特力利汀用于提高 β 細胞敏感性，改善血糖控制，而吡格列酮將有效降低胰島素抵抗。合成
特力利汀是以N-Boc哌嗪，雙乙烯酮為原料，經(jīng)過縮合，環(huán)化和脫保護得到中間體1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪；再以反式-4-羥基-L-脯氨酸為原料，經(jīng)過Fmoc保護，氧化，縮合反應得到中間體3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷；最后將這兩個中間體經(jīng)還原胺化，脫保護基制得抗糖尿病藥特力利汀，總收率為47.2%(以反式-4-羥基-L-脯氨酸計)，純度為99.1%(HPLC法)。特力利汀的結構經(jīng)MS，IR，1H-NMR和13C-NMR譜確證，該合成路線原料廉價易得，反應條件溫和，后處理簡單，收率較高，為中試放大生產(chǎn)奠定了基礎。