75530-68-6
中文名稱
尼伐地平
英文名稱
Nilvadipine
CAS
75530-68-6
分子式
C19H19N3O6
分子量
385.37
MOL 文件
75530-68-6.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:16
75530-68-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
尼伐地平尼伐地平-D4
3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氫吡啶-5-羧酸異丙酯
5-異丙基-3-甲基-2-氰基-1,4-二氫-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯
英文別名
SKF-fk235
ESCOR
ARC029
Nivadil
Nivadip
FR-34235
CL 287389
SKF-102362
Nivadipine
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從乙醇得黃色棱狀結(jié)晶，熔點(diǎn)148-150℃。
(+)-構(gòu)型：[α]D20+222.42°(C=1，甲醇)。
(-)-構(gòu)型：[α]D20-219.62。(C=1，甲醇)。
(+)-構(gòu)型：[α]D20+222.42°(C=1，甲醇)。
(-)-構(gòu)型：[α]D20-219.62。(C=1，甲醇)。
熔點(diǎn)148-150°C
沸點(diǎn)511.83°C (rough estimate)
密度1.3937 (rough estimate)
折射率1.5900 (estimate)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,6545
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332-H315-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
WGK Germany3
RTECS號US7968300
海關(guān)編碼2933.39.9200
毒性LD50 oral in rat: 1560mg/kg
制備方法
方法1
3-硝基苯甲醛和哌啶、4，4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸，在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸異丙酯，在78℃下加熱40min，再在120℃加熱5.5h，最后在125℃加熱1h。得到的二氫吡啶化合物用6mol/L鹽酸水解，和鹽酸羥胺成肟，再在乙酸酐作用下脫水，得尼伐地平。常見問題列表
生物活性
Nilvadipine (ARC029, FR34235) 是一種強(qiáng)效鈣通道阻滯劑，IC50為0.03 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Calcium channel | 0.03 nM |
體外研究
在大鼠主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞（SMC）中，Nilvadipine強(qiáng)烈抑制白介素-1（IL-1），白三烯B4（LTB4）和血小板衍生的生長因子（PDGF）的趨化作用，IC50為0.1 nM。 在離體灌注腎積水的腎中，Nilvadipine增加腎血流量，降低濾過分?jǐn)?shù)，這間接傳入和傳出小動(dòng)脈血管擴(kuò)張。
體內(nèi)研究
在RCS大鼠中，Nilvadipine保留初始階段視網(wǎng)膜形態(tài)和電圖反應(yīng)。在RCS大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)中，Nilvadipine顯著增強(qiáng)視紫紅質(zhì)激酶和alphaA晶狀表達(dá)并抑制胱天蛋白酶1和2的表達(dá)。 Nilvadipine完全抑制了大鼠主動(dòng)脈和人類大腦中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢復(fù)皮質(zhì)灌注水平，類似于對照小鼠，并不影響對照小鼠的CBF。 Nilvadipine抑制缺血（20分鐘）-回流（20分鐘）誘導(dǎo)的小鼠（ED30：0.4毫克/公斤靜脈和2毫克/公斤，口服）的爪子水腫。Nilvadipine抑制carrageenan誘導(dǎo)的爪水腫（大鼠中的ED30為15毫克/公斤，，小鼠中ED30為20毫克/公斤），效價(jià)強(qiáng)度和抗炎藥ibuprofen一致。 在大鼠中，Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服給藥抑制率為30％。Nilvadipine抑制超氧陰離子自由基（黃嘌呤氧化酶XOD生產(chǎn)氧氣），都與乳酸脫氫酶+NADH的方法和細(xì)胞色素C法（IC 50和90分別為100 毫克/毫升）。