754240-09-0
中文名稱(chēng)
EHT 1864
英文名稱(chēng)
EHT1864
CAS
754240-09-0
分子式
C25H27F3N2O4S2HCl
MOL 文件
754240-09-0.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:39
754240-09-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(嗎啉-4-基甲基)-5-((5-((7-(三氟甲基)喹啉-4-基)硫基)戊基)氧基)-4H-吡喃-4-酮二鹽酸鹽 英文別名
CS-1343CS-1239
EHT 1864
EHT-1864 2HCl
EHT 1864, >=98%
EHT1864 USP/EP/BP
EHT-1864
EHT-1864
5-(5-(7-(Trifluoromethyl)quinolin-4-ylthio)pentyloxy)-2-(morpholinomethyl)-4H-pyran-4-one dihydrochloride
2-(morpholin-4-ylmethyl)-5-[5-[7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]sulfanylpentoxy]pyran-4-one,dihydrochloride
2-(Morpholinomethyl)-5-((5-((7-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl)thio)pentyl)oxy)-4H-pyran-4-one dihydrochloride
所屬類(lèi)別
生物化工：Rho 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>195°C (dec.)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在水中的溶解度為10mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)754240-09-0
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
EHT 1864 是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑，其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。體外研究
EHT 1864選擇性抑制Rac誘導(dǎo)的片狀偽足形成，并特定逆轉(zhuǎn)Rac1 和 Tiam1組成性激活突變體誘導(dǎo)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化。穩(wěn)定表達(dá)H-Ras(61L)蛋白質(zhì)的NIH 3T3細(xì)胞中，EHT 1864強(qiáng)烈損害致癌性Ras誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。 EHT 1864也會(huì)通過(guò)抑制γ分泌素依賴(lài)性APP的裂解而減少細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)Aβ多肽的水平。在培養(yǎng)的海馬錐體神經(jīng)元中，EHT 1864通過(guò)抑制Rac1，挽救Rich敲除誘導(dǎo)的表現(xiàn)型。體內(nèi)研究
EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)顯著降低豚鼠大腦中Aβ40和Aβ42水平。生物活性
EHT 1864 2HCl是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑，其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Rac1
(Cell-free assay) | 40 nM(Kd) |
|
Rac1b
(Cell-free assay) | 50 nM(Kd) |
|
Rac2
(Cell-free assay) | 60 nM(Kd) |
|
Rac3
(Cell-free assay) | 250 nM(Kd) |
體外研究
EHT 1864選擇性抑制Rac誘導(dǎo)的片狀偽足形成，并特定逆轉(zhuǎn)Rac1 和 Tiam1組成性激活突變體誘導(dǎo)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化。穩(wěn)定表達(dá)H-Ras(61L)蛋白質(zhì)的NIH 3T3細(xì)胞中，EHT 1864強(qiáng)烈損害致癌性Ras誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。 EHT 1864也會(huì)通過(guò)抑制γ分泌素依賴(lài)性APP的裂解而減少細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)Aβ多肽的水平。在培養(yǎng)的海馬錐體神經(jīng)元中，EHT 1864通過(guò)抑制Rac1，挽救Rich敲除誘導(dǎo)的表現(xiàn)型。
體內(nèi)研究
EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)顯著降低豚鼠大腦中Aβ40和Aβ42水平。