73-78-9
中文名稱
鹽酸利多卡因
英文名稱
Lidocaine hydrochloride
CAS
73-78-9
EINECS 編號
200-803-8
分子式
C14H23ClN2O
MDL 編號
MFCD00034865
分子量
270.8
MOL 文件
73-78-9.mol
更新日期
2024/10/29 11:31:14
73-78-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽鹽酸利多卡因
2-二乙氨基-N-2,6-二甲苯基乙酰胺氮鹽酸鹽
克拉維酸鋰
鹽酸利多卡因
利多卡因鹽酸鹽
英文別名
2-DIETHYLAMINO-N-(2'6'-DIMETHYLPHENYL)ACETAMIDE HCL2-DIETHYLAMINO-N-[2,6-DIMETHYLPHENYL]ACETAMIDE HCL
2-DIETHYLAMINO-N-[2,6-DIMETHYLPHENYL]ACETAMIDE HYDROCHLORIDE
A-(DIETHYLAMINO)-2 6-DIMETHYLACETANILIDE HYDROCHLORIDE
ALPHA-(DIETHYLAMINO)-2',6'-ACETOXYLIDIDE HYDROCHLORIDE
LIDOCAINE HCL
LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
LIGNOCAINE HYDROCHLORIDE
2-(diethylamino)-n-(2,6-dimethylphenyl)-acetamidmonohydrochloride
2-diethylamino-2’,6’-acetoxylididehydrochloride
6’-acetoxylidide,2-(diethylamino)-2hydrochloride
6’-acetoxylidide,2-(diethylamino)-2monohydrochloride
Acetamide,2-(diethylamino)-N-(2,6-diethylphenyl)-,monohydrochloride
Acetamide,2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-,monohydrochloride
alpha-diethylamino-2,6-acetoxylidinehydrochloride
anestaconhydrochloride
duncainehydrochloride
gravocainhydrochloride
isicainehydrochloride
leostesinhydrochloride
所屬類別
原料藥：局部麻醉劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點80-82°C
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性Water : ≥ 36 mg/mL (132.94 mM)
InChIInChI=1S/C14H22N2O.ClH/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4;/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17);1H
InChIKeyIYBQHJMYDGVZRY-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=C(C)C=CC=C1C)(=O)CN(CC)CC.[H]Cl
LogP2.359 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫73-78-9(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
理化性質(zhì)
白色結(jié)晶，無臭、味微苦而麻。極易溶于水、乙醇和有機(jī)溶劑，但不溶于乙醚。水溶液在酸、堿情況下不分解，反復(fù)高壓滅菌很少變質(zhì)。局麻藥和抗心律失常藥
鹽酸利多卡因為局麻藥和抗心律失常藥。臨床上主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，還可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。但對室上性心律失常通常無效。鹽酸利多卡因為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過5μg·ml-1可發(fā)生驚厥。鹽酸利多卡因在低劑量時，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時，對心肌細(xì)胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
作用與用途
鹽酸利多卡因具有穿透性強(qiáng)、彌散性強(qiáng)、起效快的特點，麻醉效能2倍與普魯卡因，而毒性為1。用藥后5分鐘即可出現(xiàn)麻醉作用，麻醉作用可持續(xù)1～1.5小時，比普魯卡因長50%。吸收后可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并能抑制心室自律性，縮短不應(yīng)期，可用作控制室性心動過速，治療室性早搏、室性心動過速和心室顫動等心律失常癥狀。對心臟本身疾患或強(qiáng)心苷所引起的心律失常都有效，對室上性心動過速則效果不佳。本品作用快，持續(xù)時間短，口服無效，常作為靜脈注射給藥。適應(yīng)證
鹽酸利多卡因為中效酰胺類局麻藥。用作局部麻醉藥及抗心律失常藥。主要用于：(1)浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用)及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。
(2)治療急性心肌梗死(AMI)后室性早搏和室性心動過速，及洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)、心導(dǎo)管引起的室性心律失常，但對室上性心律失常通常無效。
用法與用量
表面麻醉用2%～5%溶液。浸潤麻醉用0.25%～0.5%溶液。傳導(dǎo)麻醉用2%鹽酸利多卡溶液，每個注射點，馬、牛8～12毫升，羊3～4毫升。硬膜外麻醉2%溶液，馬、牛8～12毫升，犬、貓每公斤體重0.22毫升。皮下注射用2%溶液，極量，豬、羊80毫升，馬、牛400毫升，犬25毫升，貓8.5毫升。治療心律失常，靜脈注射： 每公斤體重犬初劑量2～4毫克，接著以每分鐘25～75微克靜脈滴注，貓初劑量250～500微克，接著以每分鐘20微克靜脈滴注。
不良反應(yīng)
鹽酸利多卡因的不良反應(yīng)發(fā)生率約為6.3%。多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)。不良反應(yīng)有嗜睡、頭暈、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、欣快感、精神錯亂、肌肉抽搐、驚厥、視力模糊、神志不清和呼吸困難等，大劑量可產(chǎn)生嚴(yán)重竇性心動過緩、心臟停搏，嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯及心肌收縮力減弱，血壓下降等。血藥中鹽酸利多卡因濃度過高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯(A-V-B)以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。少數(shù)有過敏反應(yīng)如紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等。藥物相互作用
(1)西咪替丁、β-受體阻滯劑可抑制利多卡因經(jīng)肝臟代謝，使其血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整鹽酸利多卡因劑量。(2)巴比妥類藥物可促進(jìn)鹽酸利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。
(3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使鹽酸利多卡因總清除率下降。
(5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
注意事項
(1)對其他局麻藥過敏者，可能對鹽酸利多卡因也過敏。(2)下述情況慎用：妊娠期、新生兒尤其是早產(chǎn)兒、肝血流量減低、肝腎功能不全、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者。
(3)嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心臟驟停;其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
(4)老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要和耐受程度調(diào)整劑量，70歲以上者劑量應(yīng)減半。
(5)麻醉時防止誤入血管，預(yù)防局麻藥中毒。
(6)治療心律失常時應(yīng)注意監(jiān)測血壓、心電圖，并備有搶救設(shè)備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。
(7)麻醉時心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。