714272-27-2
中文名稱
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮
英文名稱
Plinabulin(NPI-2358)
CAS
714272-27-2
分子式
C19H20N4O2
分子量
336.39
MOL 文件
714272-27-2.mol
更新日期
2025/02/06 17:30:52
714272-27-2 結構式
基本信息
中文別名
普那布林(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 10G
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮(普那布林)
英文別名
CS-829NPI-2358
EOS-62083
Plinabulin
Plinabulin, >=98%
NPI-2358
NPI 2358
Plinabulin(NPI-2358)
NPI-2358 (Plinabulin)
Plinabulin(NPI-2358)USP/EP/BP
(3Z,6Z)-3-benzylidene-6-((5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylene)piperazine-2,5-dione
所屬類別
生物化工：VDA Chemical
常見問題列表
應用
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮又稱為Plinabulin(KPU-2，NPI-2358)，由美國Nereus制藥公司研制，是源自海洋曲霉菌的低分子環(huán)二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物，是一種微管蛋白結合劑。生物活性
Plinabulin (NPI-2358)是一種vascular disrupting agents(VDA)（血管阻斷劑），作用于腫瘤細胞，影響微管蛋白解聚，IC50為9.8~18 nM。Phase 1/2。靶點
| Target | Value |
| Tubulin | 9.8 nM-18 nM |
體外研究
NPI-2358結合到tubulin的秋水仙素結合位點，有效抑制過量表達Pgp的人類腫瘤細胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50為9.8到18 nM。NPI-2358濃度為20 nM作用于人臍靜脈內皮細胞能快速誘導tubulin解聚，且透過單細胞層。 NPI-2358作用于MM細胞，使MM細胞停在有絲分裂早期，而誘導細胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及內皮細胞和MM細胞的遷移，使腫瘤脈管系統(tǒng)功能失常。NPI-2358可誘導細胞死亡，不影響其他正常單核細胞的活力。NPI-2358誘導有絲分裂停滯或 MM 細胞死亡，但是阻斷JNK通路可使這種誘導作用失活。
體內研究
NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于攜帶人漿細胞移植瘤的鼠，抑制腫瘤生長。 NPI-2358 誘導腫瘤灌注降低，存在時間和劑量依賴性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H腫瘤效果更好，輻射處理可以增強兩種腫瘤的抗癌活性。(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-14444 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 Plinabulin | 714272-27-2 | 1 mg | 569元 |
| 2025/02/08 | HY-14444 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 Plinabulin | 714272-27-2 | 5mg | 1252元 |
| 2025/02/08 | HY-14444 | (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-6-(苯亞甲基)-2,5-哌嗪二酮 Plinabulin | 714272-27-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1377元 |