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120964-45-6

中文名稱 3-去氮腺嘌呤A
英文名稱 3-Cyclopentene-1,2-diol, 5-(4-aMino-1H-iMidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxyMethyl)-, (Hydrochloride) (1:1), (1S,2R,5R)-
CAS 120964-45-6
分子式 C12H15ClN4O3
分子量 298.726
MOL 文件 120964-45-6.mol
更新日期 2024/12/20 09:35:50
120964-45-6 結(jié)構(gòu)式 120964-45-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
3-去氮腺嘌呤A
3-去氮腺嘌呤A鹽酸鹽
組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶(EZH2)抑制劑
(1S,2R,5R)-5-(4-氨基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)-3-(羥基甲基)-3-環(huán)戊烯-1,2-二醇鹽酸鹽
英文別名
DZNepHCl
NSC 617989 HCl
DZNEP
NSC 617989
DZNep hydrochloride
3-deazaneplanocin A HCl
NSC 617989 hydrochloride
3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl
3-Deazaneplanocin hydrochloride
3-Deazaneplanocin A (hydrochloride)
3-deazaneplanocin A HCl (DZNep HCl)
所屬類別
生物化工:Histone Methyltransferase 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點168-169℃
儲存條件-20°C
溶解度H2O:≥5mg/mL
形態(tài)棕褐色固體
顏色白色至米色
水溶解性Soluble in water (10mM)
InChIKeyUNSKMHKAFPRFTI-FDKLLANESA-N

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn
危險類別碼22
WGK Germany3
3-去氮腺嘌呤A價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08S71203-去氮腺嘌呤A
3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl
120964-45-61mg1184.96元
2024/11/08HY-121863-去氮腺嘌呤A
3-Deazaneplanocin A hydrochloride
120964-45-61mg900元
2024/11/08S71203-去氮腺嘌呤A
3-deazaneplanocin A (DZNeP) HCl
120964-45-65mg3595.41元

常見問題列表

生物活性
3-deazaneplanocin A HCl (DZNeP, NSC 617989),一種腺苷類似物,是競爭性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制劑,無細胞試驗中Ki為50 pM。
靶點
TargetValue
S-adenosylhomocysteine hydrolase
()
50 pM(Ki)
體外研究

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞,導(dǎo)致G0/G1期(58.5%)細胞積累顯著增加,從而導(dǎo)致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)細胞數(shù)量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%),誘導(dǎo)細胞凋亡處理48小時,細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞,降低EZH2水平,抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理,誘導(dǎo)p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時,誘導(dǎo)HL-60細胞分化為CD11b3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型,具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero細胞的牛痘和黃熱病病毒,IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有強的抗什曼原病的療效,平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使?jié)舛雀哌_10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL劑量處理,4天后,通過前鞭毛體抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷滲透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL劑量處理,消除約56%感染人巨噬細胞的L mexicana 和L brasiliensis 。

體內(nèi)研究
3-Deazaneplanocin A在體內(nèi)具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)處理移植AML細胞的小鼠,顯著延長小鼠的生存期,與對照組(36天)相比,中位生存期為43天,與10 mg/kg pan-HDAC抑制劑(HDI)Panobinostat(中位生存期52天)聯(lián)用可進一步提高治療。3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg劑量處理牛痘病毒,在體內(nèi)顯示抗病毒活性。 3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg劑量處理接種L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠,顯著降低皮膚利什曼病的的感染。 3-Deazaneplanocin A處理感染Ebola病毒的小鼠,顯著誘導(dǎo)干擾-α 的產(chǎn)量增加。3-Deazaneplanocin A(感染后按2 mg/kg 劑量皮下注射)處理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠適應(yīng)性EBO-Z 的小鼠,防止死亡。3-Deazaneplanocin A處理第1天降低平均血清病毒滴度,與安慰劑對照組相比,第2天降低100倍,第3天降低100000倍,產(chǎn)生的平均血清IFN-α水平在第2天為1420 pg/mL,第3天為1830 pg/mL。
"120964-45-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1403254-99-8 379231-04-6 1346704-33-3 391210-10-9 446859-33-2 252917-06-9