成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>71-58-9

71-58-9

中文名稱 安宮黃體酮
英文名稱 Medroxyprogesterone Acetate
CAS 71-58-9
EINECS 編號(hào) 200-757-9
分子式 C24H34O4
MDL 編號(hào) MFCD00010483
分子量 386.52
MOL 文件 71-58-9.mol
更新日期 2024/12/18 15:16:28
71-58-9 結(jié)構(gòu)式 71-58-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
安宮黃體酮
甲羥孕酮醋酸酯
醋酸甲羥孕酮
甲孕酮
安宮黃體酮(醋酸甲羥孕酮)
甲羥孕酮酯
乙酸羥甲孕酮、甲孕酮
英文別名
17a-hydroxy-6a-methyl-4-pregnene-3,20-dione acetate
17alpha-acetoxy-6-alpha-methylpregn-4-ene-3,20-dione
17ALPHA-ACETOXY-6ALPHA-METHYLPROGESTERONE
17ALPHA-HYDROXY-6ALPHA-METHYL-4-PREGNENE-3,20-DIONE 17-ACETATE
17-ALPHA-HYDROXY-6-ALPHA-METHYL-4-PREGNENE-3,20-DIONE 17-ALPHA-ACETATE
4-PREGNEN-6ALPHA-METHYL-17ALPHA-OL-3,20-DIONE 17-ACETATE
4-PREGNEN-6-ALPHA-METHYL-17-OL-3,20-DIONE ACETATE
6-ALPHA-METHYL-17-ACETOPROGESTERONE
6ALPHA-METHYL-17ALPHA-ACETOXYPROGESTERONE
6ALPHA-METHYL-17ALPHA-HYDROXY-PROGESTERONE ACETATE
DEPO-PROVERA
hydroxymethylprogesterone acetate
MEDROXYPROGESTERONE 17-ACETATE
MEDROXYPROGESTERONE ACETATE
MPA
PROVERA
(6-alpha)-17-(acetyloxy)-6-methylpreg-4-ene-3,20-dione
17-(acetyloxy)-6-methyl-(6-alpha)-pregn-4-ene-20-dione
17-(acetyloxy)-6-methyl-20-dion(6alpha)-pregn-4-ene-
17-acetoxy-6-alpha-methylprogesterone
所屬類別
原料藥:雌激素及孕激素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀白色或類白色結(jié)晶性粉末, 無(wú)臭。不溶于水,微溶于乙醇,溶于丙酮,極易溶于三氯甲烷。
熔點(diǎn)206-207 °C(lit.)
比旋光度D +61° (in chloroform)
沸點(diǎn)432.7°C (rough estimate)
密度1.0346 (rough estimate)
折射率48 ° (C=1, Dioxane)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, soluble in acetone, sparingly soluble in ethanol (96 per cent)
形態(tài)neat
顏色白色
水溶解性<0.1 g/100 mL at 23 ºC
Merck13,5817
BRN2066112
BCS Class2,3,1
穩(wěn)定性穩(wěn)定,但對(duì)空氣和光的敏感性較弱。與強(qiáng)氧化劑不相容。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)71-58-9(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類2B (Vol. 21, Sup 7) 1987
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Medroxyprogesterone acetate (71-58-9)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H351-H413
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R40-R48
安全說(shuō)明S22-S36/37/39-S45
WGK Germany3
RTECS號(hào)TU5010000
海關(guān)編碼29372390

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用于治療晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜腺癌及腎癌

化學(xué)品安全說(shuō)明書(shū)(MSDS)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述

藥物流產(chǎn)給患者帶來(lái)的痛苦少,并且安全簡(jiǎn)便,是意外懷孕早孕患者終止妊娠的常用方法。但藥物流產(chǎn)后患者血中人絨毛膜促性腺激素的下降和雌激素的上升緩慢,子宮蛻膜絨毛膜脫落速度減慢,造成陰道的出血多出血時(shí)間長(zhǎng),同時(shí)影響子宮內(nèi)膜的修復(fù)。米非司酮配伍米索前列醇是最常用的終止早期妊娠的藥物,但該藥物流產(chǎn)后出血多,出血時(shí)間長(zhǎng)。因此,尋求減少藥物流產(chǎn)后陰道出血的保守治療方法很有必要。有學(xué)者應(yīng)用活血化瘀止血生肌等中藥制劑治療藥物流產(chǎn)后陰道出血,但療效并不確切。目前,國(guó)內(nèi)對(duì)藥物流產(chǎn)后陰道出血超過(guò)14d的患者,多采用雌激素孕激素的連續(xù)療法,但該方法的副作用較大,且服用方法復(fù)雜,患者依從性受到一定的限制,臨床可行性一般。
安宮黃體酮是一種合成的黃體孕激素,原料藥是白色或類白色結(jié)晶性粉末,在氯仿中極易溶解,在丙酮中溶解,在醋酸乙酯中略溶,在無(wú)水乙醇中微溶,不溶于水。安宮黃體酮可迅速修復(fù)子宮內(nèi)膜,應(yīng)用該藥一段時(shí)間后停藥,可出現(xiàn)撤退性出血,是由于子宮內(nèi)膜層完全脫落,并將子宮內(nèi)的少量殘留組織一并帶出,從而起到藥物性刮宮的作用,可替代清宮術(shù),輔助抗感染治療后,可減少藥物流產(chǎn)的并發(fā)癥,同時(shí)可迅速減少出血,盡快止血,且臨床操作方法簡(jiǎn)便,患者依從性好,易于接受,具有很好的臨床可行性;另外還可廣泛用于治療月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)等,注射劑可用作長(zhǎng)效避孕藥,大劑量用于治療乳腺癌等;短程(14d)口服醋酸甲羥孕酮(60mg/d)能有效改善男性慢性呼吸衰竭患者的低氧血癥及二氧化碳潴留,且每天頓服,服藥方便;短程服藥沒(méi)有出現(xiàn)血脂及血壓的升高,具有一定的臨床價(jià)值;醋酸甲羥孕酮也可用于治療女性多毛癥,肌肉注射,每次100mg,每月2次。

藥理作用
安宮黃體酮為作用較強(qiáng)的孕激素,口服或注射均有效,其孕激素活性皮下注射時(shí)為黃體酮的20-30倍,口服時(shí)為炔孕酮的10-15倍。該藥也有抗雌激素作用,但不拮抗雌激素對(duì)脂蛋白的良性作用,亦無(wú)明顯的雄激素效應(yīng),最接近天然的孕酮。該藥能增加宮頸黏液黏稠度;也可通過(guò)對(duì)下丘腦的負(fù)反饋?zhàn)饔靡种葡俅贵w促黃體生成素(LH)的釋放,使卵泡不能發(fā)育成熟,抑制卵巢排卵,故有避孕作用。當(dāng)血中藥物濃度超過(guò)0.1g/L時(shí),LH和雌二醇(E2)均受到抑制,從而導(dǎo)致排卵受阻。
安宮黃體酮的抗腫瘤作用可能與其抗雌激素作用有關(guān)。大劑量時(shí),該藥可抵消雌激素促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的效應(yīng),對(duì)敏感細(xì)胞具有直接的細(xì)胞毒性作用,但對(duì)耐藥細(xì)胞則無(wú)此作用;也可通過(guò)增強(qiáng)E2-脫氧酶的活性而降低細(xì)胞內(nèi)雌激素的水平,誘導(dǎo)肝5α-還原酶而使雄激素不能轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に氐龋瑥亩a(chǎn)生抗腫瘤效應(yīng)。此外,該藥還可通過(guò)對(duì)腺垂體的負(fù)反饋?zhàn)饔?,抑制LH促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)及其他生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收良好,血藥濃度峰值較高,但持續(xù)時(shí)間較短;肌肉注射時(shí)血藥濃度峰值低于口服,但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。該藥口服后在胃腸道吸收,經(jīng)2h左右達(dá)血液濃度峰值,在肝內(nèi)降解,1-2h 內(nèi)主要以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式隨尿排泄。該藥肌肉注射后4-20d血藥濃度達(dá)峰值,并局部?jī)?chǔ)存于組織中緩慢釋放而產(chǎn)生長(zhǎng)效作用,可維持2-4周以上,劑量較大時(shí)可長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月,7-9個(gè)月后仍可從血液中檢測(cè)到。該藥的蛋白結(jié)合率為90-95%,分布容積為(20±3)L,可通過(guò)血-腦屏障,也可經(jīng)乳汁分泌,約44% 的原形藥物隨尿液排出,肌肉注射后的消除半衰期為6周。
有關(guān)安宮黃體酮的概述、藥理作用、臨床應(yīng)用等是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。(2016-07-19)
臨床應(yīng)用
1.婦科應(yīng)用
1)用作長(zhǎng)效避孕藥:本品能抑制卵巢排卵,故常用作長(zhǎng)效避孕藥。
2)治療痛經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)等。
3)用于藥物流產(chǎn)術(shù)后:目前米非司酮配伍米索前列醇終止早孕在臨床上廣泛使用,完全流產(chǎn)率可達(dá)90%以上。對(duì)藥物流產(chǎn)術(shù)后14d仍有陰道淋漓出血、B超宮示腔內(nèi)有強(qiáng)回聲團(tuán)或混合性光團(tuán)(面積小于32cm2)、尿人絨毛膜促性腺激素(HCG)陰性且懼怕清宮術(shù)的患者,采用安宮黃體酮藥物性刮宮配伍五加生化膠囊進(jìn)行臨床治療,效果滿意,避免了清宮術(shù)的損傷,減少了并發(fā)癥的發(fā)生,也解除了部分婦女因懼怕清宮術(shù)而導(dǎo)致的心理恐懼和精神上的痛苦。
4)治療子宮內(nèi)膜異位癥或子宮內(nèi)膜異位引起的疼痛。
5)治療巧克力囊腫:巧克力囊腫患者于月經(jīng)第1-5天內(nèi)首次臀部肌肉注射安宮黃體酮150mg,此后每間隔(90±7)d注射1次,半年為,1個(gè)療程.結(jié)果B超顯示,用藥后患者囊腫直徑大大減少;患者用藥前痛經(jīng)癥狀基本消失或緩解,臨床效果明顯且安全、價(jià)廉、使用方便。
6)絕經(jīng)后婦女使用:用于絕經(jīng)期血管舒縮癥狀時(shí),每次150mg,每3個(gè)月深部肌肉注射1次。本品單獨(dú)或聯(lián)合雌激素用于絕經(jīng)后婦女,可降低其半胱氨酸水平,不管使用的孕激素劑量多少,3年后對(duì)半胱氨酸的新陳代謝沒(méi)有影響。超過(guò)50歲的絕經(jīng)后婦女長(zhǎng)期使用安宮黃體酮,可提高其促卵泡激素(FSH)水平。
2.抗腫瘤作用
本品常用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療,如乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、腎癌和前列腺癌等。研究表明,長(zhǎng)期口服安宮黃體酮治療子宮內(nèi)膜癌,可激活表皮生長(zhǎng)因子受體,從而起到治療的作用??诜o藥時(shí)每次100mg、每日3次,或每次500mg、每日1-2次,至少服用1個(gè)月,有效者可長(zhǎng)期服用(作為肌內(nèi)注射后的維持量)。分散片的劑量為每日200-400mg。用于前列腺癌時(shí),口服,每次500mg,每日1-2次,至少服用1個(gè)月,有效者可長(zhǎng)期服用。用于腎癌時(shí),口服,初始劑量為每次0.4-1g,每周1次,若數(shù)周或數(shù)月內(nèi)病情改善并穩(wěn)定,則可改用維持劑量,每次0.4g,每月1次。
3.抗腫瘤的協(xié)同作用
1)對(duì)腫瘤化療時(shí)的骨髓保護(hù)作用:安宮黃體酮能抑制骨髓干細(xì)胞的有絲分裂活性和分化,使細(xì)胞處于靜止期,從而使化療期間的白細(xì)胞無(wú)明顯降低,化療的耐受性提高,保證化療順利完成。常用分散片,每日0.5-1g,由化療前1周用至1個(gè)化療療程后1周。
2)減輕化療所致消化道反應(yīng):化療聯(lián)合安宮黃體酮,可使晚期胃癌患者的食欲、體重及一般狀況評(píng)分較單純化療患者有明顯改善,且胃腸道反應(yīng)及骨髓抑制的發(fā)生率及嚴(yán)重程度較輕,且這種短療程間斷用藥未見(jiàn)明顯的肝、腎功能損害及深靜脈血栓形成。
3)對(duì)人結(jié)腸癌LS174T細(xì)胞體內(nèi)生長(zhǎng)抑制的作用:給予安宮黃體酮后,對(duì)人結(jié)腸癌移植瘤LS174T細(xì)胞生長(zhǎng)具有顯著的抑制作用和誘導(dǎo)凋亡作用,其機(jī)制可能與甲羥孕酮使LS174T細(xì)胞停滯于G1期及細(xì)胞表面Fas和FasL表達(dá)上調(diào)有關(guān)。
4)增強(qiáng)順鉑對(duì)人卵巢癌耐藥細(xì)胞的抗腫瘤作用:本品在體內(nèi)具有明顯的逆轉(zhuǎn)人卵巢癌耐藥細(xì)胞對(duì)順鉑的耐藥作用,其機(jī)制可能與其可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、增加細(xì)胞內(nèi)順鉑的積累有關(guān)。
5)抑制盆腔病理血管生成:本品對(duì)卵巢癌盆腔病理血管生成有明顯抑制作用;聯(lián)合化療可延長(zhǎng)卵巢癌患者的生存時(shí)間;髂內(nèi)動(dòng)脈造影顯示的盆腔病理血管,可作為評(píng)價(jià)治療效果及預(yù)后的指標(biāo);連續(xù)服用12個(gè)月的安宮黃體酮是安全的。
用法用量
1.功能性閉經(jīng):口服給藥,一日4-8mg,連服5-10天;
2. 子宮內(nèi)膜癌:口服,一次100mg,一日3次,或口服500 mg,每日1~2次,作為肌內(nèi)注射后的維持量。
3. 乳腺癌:口服每日 500~1500mg,每日1-2次,至少服用1個(gè)月,有效者可長(zhǎng)期服用;分散片每日口服400-800mg,劑量可高達(dá)每日1g;肌肉注射初始劑量為每日0.5-1g,持續(xù)28d,然后采用維持劑量,每次0.5g,每周2次,直至緩解。
4. 子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤:每日 100~500mg。一般一次 100mg,一日三次;或一次口服 500mg,每日一次。
5. 避孕:作為長(zhǎng)效避孕針時(shí),一次150mg,每3個(gè)月1次,深部肌內(nèi)注射。育齡婦女推薦于正常月經(jīng)周期的前5d注射,未進(jìn)行母乳喂養(yǎng)的產(chǎn)婦于產(chǎn)后5d內(nèi)注射,母乳喂養(yǎng)的產(chǎn)婦于產(chǎn)后6周注射。因此,該藥可以避免婦女重復(fù)懷孕。120mg劑量用于哺乳期婦女避孕,不影響其有效性,且可減少不良反應(yīng)發(fā)生率。
6. 痛經(jīng):口服給藥,于月經(jīng)周期第6日開(kāi)始,一次2-4mg,每日1次,連服20d。
7. 功能性子宮出血和繼發(fā)性閉經(jīng):口服給藥,自月經(jīng)周期第16-21日開(kāi)始,每日2.5-10mg,連服5-10d。
8. 治療子宮內(nèi)膜異位癥或子宮內(nèi)膜異位引起的疼痛:口服給藥時(shí),可從每日6-8mg開(kāi)始,逐漸增加至每日20-30mg,連用6-8周。肌肉注射時(shí),每次50mg、每周1次,或每次100mg、每1周1次,療程至少6個(gè)月。
9. 絕經(jīng)后婦女使用:用于絕經(jīng)期血管舒縮癥狀時(shí),每次150mg,每3個(gè)月深部肌肉注射1次。
不良反應(yīng)

隨著研究的進(jìn)一步深入,醋酸甲羥孕酮的臨床應(yīng)用日趨廣泛,但在應(yīng)用的同時(shí),也不能忽視其嚴(yán)重的不良反應(yīng),如膽道梗阻、血栓性靜脈炎、溢乳及異常陰道出血等,其他副作用尚包括過(guò)敏反應(yīng)、緊張、失眠、嗜睡、疲倦、抑郁、眩暈、頭痛、蕁麻疹、瘙癢、紅疹、惡心和腫脹等。因此,應(yīng)嚴(yán)格選擇適應(yīng)證及劑量,控制不良反應(yīng)的發(fā)生。具體如下:醋酸甲羥孕酮

藥物相互作用
1. 可能會(huì)降低激素類避孕藥有效性的藥物或中草藥包括: 巴比妥、波生坦 、卡馬西平、非氨酯、灰黃霉素、奧卡西平、苯妥英、利福平、圣約翰草、托吡酯。
2. HIV 蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑:在某些合用 HIV 蛋白酶抑制劑和某些合用非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的病例中出現(xiàn)了孕激素血漿水平顯著變化。
3. 抗生素:目前已有患者在使用激素類避孕藥和抗生素時(shí)受孕的報(bào)告,但臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)抗生素對(duì)合成類固醇血漿濃度的一致性影響。
4. 合用氨魯米特可顯著降低醋酸甲羥孕酮注射液的生物利用度。
5. 醋酸甲羥孕酮在體外試驗(yàn)中的主要代謝途徑是CYP3A4介導(dǎo)的羥基化,目前尚未開(kāi)展特定的藥物相互作用研究,來(lái)評(píng)估CYP3A4誘導(dǎo)劑或抑制劑對(duì)醋酸甲羥孕酮的臨床作用。因此 CYP3A4誘導(dǎo)劑或抑制劑的臨床作用尚不清楚。
禁忌
1. 對(duì)本品過(guò)敏者
2. 未經(jīng)明確診斷的陰道出血、尿道出血、乳房病變、血栓性靜脈炎,或有血栓栓塞或腦血管疾病史。
3. 已知或疑似妊娠,或進(jìn)行妊娠診斷試驗(yàn)者。
4. 嚴(yán)重肝損傷或肝功能障礙者。
5. 已知或疑似乳腺惡性腫瘤者
兒童用藥
尚缺乏本品兒童用藥的有效性和安全性研究資料。
老年患者用藥
尚無(wú)數(shù)據(jù)。本品尚未在絕經(jīng)后女性中進(jìn)行研究,因此不適用該人群。
主要參考資料
[1] 陸國(guó)花. 安宮黃體酮治療藥物流產(chǎn)后陰道出血療效觀察. 新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào).2011,28(2):212-213
[2] 葉思款等. 醋酸甲羥孕酮的藥理作用與臨床應(yīng)用. 中國(guó)藥業(yè). 2010,19(1):63-64.
[3] 劉曉風(fēng)等. 菌體藥物安宮黃體酮中雜質(zhì)的分離和鑒定. 蘭州大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版).2009,45(2):138-140
[4] 張俊武 主編.新編實(shí)用醫(yī)學(xué)詞典.北京:北京醫(yī)科大學(xué)中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué)聯(lián)合出版社.
[5] 醋酸甲羥孕酮片說(shuō)明書(shū).

知名試劑公司產(chǎn)品信息

醋酸甲羥孕酮價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/11XW00715892醋酸甲羥孕酮
medroxyprogesterone 17-acetate;medroxyprogesterone acetate;depo-provera;6α-methyl-17α-acetoxyprogesterone;6α-methyl-17α-hydroxyprogesterone acetate;17α-acetoxy-6α-methylprogesterone;17α-hydroxy-6α-methyl-4-pregnene-3,20-dione 17-acetate
71-58-95G137元
2024/11/11XW00715891醋酸甲羥孕酮
medroxyprogesterone 17-acetate;medroxyprogesterone acetate;depo-provera;6α-methyl-17α-acetoxyprogesterone;6α-methyl-17α-hydroxyprogesterone acetate;17α-acetoxy-6α-methylprogesterone;17α-hydroxy-6α-methyl-4-pregnene-3,20-dione 17-acetate
71-58-91G46元
2024/11/0846112安宮黃體酮
Medroxyprogesterone acetate, 97%, Thermo Scientific Chemicals
71-58-91g733元
"71-58-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1914-99-4 631-61-8 127-09-3 58-20-8 12126-59-9 56-53-1 123-86-4 141-78-6 142-72-3 140-11-4 108-05-4 595-33-5 79-20-9 2242-65-1 982-89-8 907193-65-1 14994-27-5 3562-63-8