68-89-3
中文名稱
安乃近
英文名稱
Metamizole sodium
CAS
68-89-3
EINECS 編號
200-694-7
分子式
C13H16N3NaO4S
MDL 編號
MFCD00020783
分子量
333.34
MOL 文件
68-89-3.mol
更新日期
2025/04/08 09:29:01
68-89-3 結構式
基本信息
中文別名
[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽[(2,3-二氫-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉
安乃近
[(2,3-二氫-1,5-二甲基-3-羰基-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基氨基]甲磺酸一鈉鹽
安乃近原料藥
安 乃 近
((2,3-二氫-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基)甲烷磺酸鈉
安乃近
英文別名
ANALGINBENZALAGEN
dipyron
DIPYRONE
DIPYRONE SODIUM
LABOTEST-BB LT00771955
METAMIZOLE
metamizole sodium
METAMIZOL SODIUM
SODIUM [(1,5-DIMETHYL-3-OXO-2-PHENYL-PYRAZOL-4-YL)-METHYL-AMINO]METHANESULFONATE
sodium [(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1h-pyrazol-4-yl)methylamino]methanesulfonate
SODIUM DIPYRONE
sulpyrine
(antipyrinylmethylamino)methanesulfonicacidsodiumsalt
(antipyrinylmethylamino)-methanesulfonicacimonosodiumsalt
(antipyrinylmethylamino)-methanesulfonicacisodiumsalt
1-phenyl-2,3-dimethyl-4-methylamino-5-pyrazolon-n-methanesulfonsaeurennatriu
1-phenyl-2,3-dimethyl-5-pyrazolone-4-methylaminomethanesulfonatesodium
1-phenyl-2,3-dimethylpyrazolone-(5)-4-methylaminomethanesulfonicacidsodium
4-methylamino-1,5-dimethyl-2-phenyl-3-pyrazolonesodiummethanesulfonate
所屬類別
原料藥：解熱止痛藥物理化學性質
熔點227 °C
密度1.388 g/cm3
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO（少許）、甲醇（少許）、水（少許）
形態(tài)固體
顏色微晶
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強氧化劑不相容。
InChIInChI=1S/C13H17N3O4S.Na/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11;/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20);/q;+1/p-1
InChIKeyDJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M
SMILES[Na+].C(N(C1=C(C)N(C)N(C2=CC=CC=C2)C1=O)C)S([O-])(=O)=O
NIST化學物質信息Dipyrone(68-89-3)
68-89-3(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 3000 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 2891 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃;燃燒產生有毒氮氧化物,硫氧化物和氧化鈉煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
概述
安乃近屬于解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，上市至今已有100年歷 史，其療效確切，使用方便，劑型多樣，價格低廉，多年來在醫(yī)學臨床上發(fā)揮著重要的作用。在世界上許多國家有廣泛市場，尤其在發(fā)展中國家得到廣泛應用，需求量很大。主要用于退熱，亦用于治療急性關節(jié)炎、頭痛、風濕性痛、牙痛及肌肉痛等。因易導致不良反應，目前一般不作首選用藥，僅在急性高熱、病情急重，又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。應用
解熱作用顯著，鎮(zhèn)痛作用較強，作用出現快。主要用于退熱，亦用于急性關節(jié)炎、頭痛、風濕性痛、牙痛及肌肉痛等。藥理作用
本品為氨基比林與亞硫酸鈉結合的化合物，作用與氨基比林相同，但解熱、鎮(zhèn)痛作用較快而強，尤以解熱作用較顯著。安乃近的副作用
1，過敏、虛脫、白細胞減少、血小板減少，嚴重的可引起再生障礙性貧血.2，腎毒性、胃腸道出血、嚴重皮疹，致死性粒細胞缺乏為其最嚴重副作用。
藥品說明書
【別名】 安乃近 ,諾瓦經;羅瓦而精 ,羅瓦爾精，安替比林甲胺甲烷【外文名】Metamizole Sodium, Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
【性狀】 本品為白色或黃白色的結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦，易溶于水。
【作用】： 為氨基比林的衍生物，具有較顯著的解熱作用及較強的鎮(zhèn)痛作用，解熱作用為氨基比林的3倍，鎮(zhèn)痛作用與氨基比林相似。
【體內過程】 口服易吸收，主要經肝臟代謝，腎臟排泄。
【適應癥】 主要用于退熱，亦用于急性關節(jié)炎、頭痛、風濕性神經痛、牙痛、肌肉痛等。
【用法用量】 口服或滴鼻，口服成人每次0.5g,一日3次，兒童每次8-10mg/kg，必要時重復；滴鼻劑5歲以下每次每側鼻孔1-2滴，必要時重復一次，5歲以上適當加量。
【注意事項】1、嚴格控制用量，以防虛脫。2、肌肉注射可致局部肌肉萎縮及糜爛，現已不用。 3、對吡喹酮類藥有過敏史者禁用。 4、不宜長期使用，注意復查粒細胞。
【規(guī)格】 片劑，每片0.25g，0.5g；針劑，每支0.25g/1ml，0.5g/2ml；滴劑10-20%溶液
制備方法
第一步驟：以安替比林為原料，經亞硝化、還原、水解、中和反應制得 4 氨基安替比林油；具體操作如下：將水解后的反應液降溫至 65 75℃時開始通入氨氣中和，當溫度達到85 88℃時停止通氨氣，繼續(xù)給反 應液降溫至70 80℃再通氨氣中和至PH值為7.0 7.5為止，中和反應時間控 制在0.5 1.5h。
第二步驟：4 氨基安替比林經甲?；频? 甲酰氨基安替比林；
第三步驟：4 甲酰氨基安替比林經甲基化、水解、中和反應制得4 甲氨 基安替比林；所述的中和反應采用碳酸鈉進行中和。優(yōu)選中和反應溫度為 70 90℃，最終PH值為7.2 7.5。
第四步驟：4 甲氨基安替比林經縮合反應制得安乃近溶液；具體如下：首先向重量百分比濃度為 33.3％ 35.7％的4 甲氨基安替比林乙醇溶液中加入焦亞硫酸鈉和活性炭，攪 拌均勻，然后在反應容器溫度為30 40℃時加入甲醛，在78 82℃條件下回流 反應50 70min，在回流反應15 20分鐘時，用碳酸鈉調節(jié)反應液PH值為 7.0 8.0。各成分的用量關系如下：以1kg 4 甲氨基安替比林的用 量為基準，甲醛的用量為(0.14 0.143)kg、焦亞硫酸鈉的用量為(0.43 0.46) kg、活性炭的用量為0.015kg。
第五步驟：將第四步驟制得的安乃近溶液精制結晶，最終制得安乃近。將第四步驟制得的安乃近溶液經第一次結 晶離心后重溶、再進行第二次結晶離心；所述重溶是采用酒精對離心后的安 乃近重新溶解。還可以向重溶后的溶液中加入活性炭。