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60643-86-9

中文名稱 氨己烯酸
英文名稱 VIGABATRIN
CAS 60643-86-9
分子式 C6H11NO2
MDL 編號 MFCD00274577
分子量 129.16
MOL 文件 60643-86-9.mol
更新日期 2024/05/20 09:19:54
60643-86-9 結(jié)構(gòu)式 60643-86-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氨己烯酸
氨已烯酸
4-氨基-5-己烯酸
英文別名
4-AMINOHEXENOIC ACID
(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA
GAMMA-VINYL-GABA
[R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID
VIGABATRIN
4-amino-5-hexenoicaci
4-amino-5-hexenoicacid
mdl71754
rmi71754
sabril
γ-vinyl-gaba
γ-Vinyl-GABA, (R,S)-4-Amino-5-hexenoic acid, 4-Aminohexenoic acid
4-Amincr5-hexenoic acid
GVG
RMI-71754:Sabril
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀從乙醇-水結(jié)晶。熔點209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg/kg):>2500腹腔注射。
熔點209°
閃點9℃
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度Freely soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
CAS 數(shù)據(jù)庫60643-86-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS02,GHS06,GHS08
警示詞危險
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼R36/37/38
安全說明S26-S36
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany2
RTECS號MP7745000
毒性LD50 i.p. in mice: >2500 mg/kg (Lscher)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
對酶活性有高度的選擇性,是4-氨基丁酸(GABA)轉(zhuǎn)氨酶的不可逆抑制劑。用于其它抗癲癇藥不能滿意控制的癲癇。

制備方法

方法一
5-乙烯基-2-吡咯烷酮(I)和氫氧化鉀,在含水異丙醇中進(jìn)行水解反應(yīng),得到氨己烯酸,收率87%。

常見問題列表

概述
氨己烯酸又名喜保寧、Sabril,為γ- 氨基丁酸代謝抑制劑,外觀呈白色或無色結(jié)晶固體。本品對酶活性具有高度的選擇性,通過不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基轉(zhuǎn)移酶(GABA-T),提高腦內(nèi)γ-氨基丁酸濃度而發(fā)揮作用。用于頑固性部分癲癇發(fā)作,尤其對頑固性兒童癲癇發(fā)作適用。
用途
用于癇證。本品平肝息風(fēng)作用較強(qiáng),故治療頑固性部分性癲癇發(fā)作,尤用于頑固性兒童癲癇發(fā)作。
合成方法
以丁四醇為原料, 經(jīng)過兩步加熱重排及水解反應(yīng)得到6-羥基-4-己烯酸酯, 再與三氯乙腈反應(yīng), 經(jīng)過重排及水解得到目標(biāo)產(chǎn)物。
氨己烯酸的合成路線
圖1為氨己烯酸的合成路線
藥動學(xué)
口服后F為60%~80%,Tmax為 2 h,T1/2為5~7h,不與蛋白結(jié)合,原形由尿排泄。
使用注意
本品合用苯妥英鈉時可使該藥血藥濃度降低20%,故當(dāng)本藥與苯妥英鈉合用時,苯妥英鈉劑量需增加。換藥或停藥時應(yīng)逐漸減量,以免癲癇發(fā)作次數(shù)增加。本品對失神發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作無效。
不良反應(yīng)
寒屬陰,可傷陽,進(jìn)一步損及陰,則見腦髓失養(yǎng)和肝風(fēng)內(nèi)動之象,出現(xiàn)嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、情緒激動、記憶障礙及體重增加等,但絕大部分病人未見到這些不良反應(yīng)。
禁忌證
老年人、有腎功能損害者慎用。
有關(guān)氨己烯酸的概述、用途、不良反應(yīng)、禁忌證等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。(2016-01-13)

知名試劑公司產(chǎn)品信息

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