60643-86-9
中文名稱(chēng)
氨己烯酸
英文名稱(chēng)
VIGABATRIN
CAS
60643-86-9
分子式
C6H11NO2
MDL 編號(hào)
MFCD00274577
分子量
129.16
MOL 文件
60643-86-9.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:54
60643-86-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氨己烯酸氨已烯酸
4-氨基-5-己烯酸
英文別名
4-AMINOHEXENOIC ACID(+/-)-GAMMA-VINYL-GABA
GAMMA-VINYL-GABA
[R,S]-4-AMINO-5-HEXENOIC ACID
VIGABATRIN
4-amino-5-hexenoicaci
4-amino-5-hexenoicacid
mdl71754
rmi71754
sabril
γ-vinyl-gaba
γ-Vinyl-GABA, (R,S)-4-Amino-5-hexenoic acid, 4-Aminohexenoic acid
4-Amincr5-hexenoic acid
GVG
RMI-71754：Sabril
所屬類(lèi)別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從乙醇-水結(jié)晶。熔點(diǎn)209℃。易溶于水。急性毒性LD50。小鼠(mg／kg)：＞2500腹腔注射。
熔點(diǎn)209°
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件Desiccate at +4°C
溶解度Freely soluble in water, slightly soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
形態(tài)liquid
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)60643-86-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H225-H301+H311+H331-H370
防范說(shuō)明P210-P260-P280-P301+P310-P311
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R36/37/38
安全說(shuō)明S26-S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany2
RTECS號(hào)MP7745000
毒性LD50 i.p. in mice: >2500 mg/kg (Lscher)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
氨己烯酸又名喜保寧、Sabril，為γ- 氨基丁酸代謝抑制劑，外觀呈白色或無(wú)色結(jié)晶固體。本品對(duì)酶活性具有高度的選擇性，通過(guò)不可逆地抑制γ-氨基丁酸氨基轉(zhuǎn)移酶(GABA-T)，提高腦內(nèi)γ-氨基丁酸濃度而發(fā)揮作用。用于頑固性部分癲癇發(fā)作，尤其對(duì)頑固性?xún)和d癇發(fā)作適用。用途
用于癇證。本品平肝息風(fēng)作用較強(qiáng)，故治療頑固性部分性癲癇發(fā)作，尤用于頑固性?xún)和d癇發(fā)作。合成方法
以丁四醇為原料, 經(jīng)過(guò)兩步加熱重排及水解反應(yīng)得到6-羥基-4-己烯酸酯, 再與三氯乙腈反應(yīng), 經(jīng)過(guò)重排及水解得到目標(biāo)產(chǎn)物。
圖1為氨己烯酸的合成路線
藥動(dòng)學(xué)
口服后F為60%～80%，Tmax為 2 h，T1/2為5～7h，不與蛋白結(jié)合，原形由尿排泄。使用注意
本品合用苯妥英鈉時(shí)可使該藥血藥濃度降低20%，故當(dāng)本藥與苯妥英鈉合用時(shí)，苯妥英鈉劑量需增加。換藥或停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，以免癲癇發(fā)作次數(shù)增加。本品對(duì)失神發(fā)作、肌陣攣性發(fā)作無(wú)效。不良反應(yīng)
寒屬陰，可傷陽(yáng)，進(jìn)一步損及陰，則見(jiàn)腦髓失養(yǎng)和肝風(fēng)內(nèi)動(dòng)之象，出現(xiàn)嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、情緒激動(dòng)、記憶障礙及體重增加等，但絕大部分病人未見(jiàn)到這些不良反應(yīng)。禁忌證
老年人、有腎功能損害者慎用。 有關(guān)氨己烯酸的概述、用途、不良反應(yīng)、禁忌證等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）