59721-29-8
中文名稱
甲磺酸卡莫司他
英文名稱
Camostat mesilate
CAS
59721-29-8
分子式
C21H26N4O8S
MDL 編號(hào)
MFCD00941410
分子量
494.52
MOL 文件
59721-29-8.mol
更新日期
2025/01/21 14:19:49
59721-29-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
甲磺酸卡莫司他2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸鹽
英文別名
CAMOSTAT MESILATECAMOSTAT MESYLATE
4-((4-((aminoiminomethyl)amino)benzoyl)oxy)-benzeneaceticaci2-(dimethylam
ino)-2-oxoethylester,monomethanesulfonate
n,n-dimethylcarbamoylmethyl4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetatemethanesul
p-(p-guanidinobenzoyloxy)phenylaceticacid,n,n-dimethylcarbamoylmethyleste
Camostatemesylate
2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate methanesulphonate
4-[[4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]benzeneacetic Acid 2-(Dimethylamino)-2-oxoethyl Ester Methanesulfonate
Foipan
FOY-S 980
4-Guanidinobenzoic acid 4-[[[(dimethylcarbamoyl)methoxy]carbonyl]methyl]phenyl·methanesulfonic acid
Camostate mesilate
所屬類別
生物化工：Sodium Channel 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)150-1550C
RTECS號(hào)CY1571620
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在水中的溶解度為≥24mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
水溶解性Soluble in water (100 mM), DMSO (100 mM), and ethanol (<1 mg/ml).
Merck14,1728
穩(wěn)定性DMSO或蒸餾水中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存1個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)59721-29-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335-H400
防范說(shuō)明P273-P302+P352-P305+P351+P338
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,N
危險(xiǎn)類別碼36/37/38-50
安全說(shuō)明26-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)9
海關(guān)編碼2934999090
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶樣的蛋白酶抑制劑，抑制上皮細(xì)胞鈉離子通道(ENaC)功能，IC50為50 nM, 對(duì)Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| epithelial sodium channel (ENaC) | 50 nM |
體外研究
Camostat (30 μM)延長(zhǎng)ENaC功能在人呼吸道上皮細(xì)胞模型中的衰減，加入過(guò)量胰蛋白酶時(shí)可逆。 Camostat mesilate (500 mM) 通過(guò)抑制纖溶酶活性抑制TGF-beta的產(chǎn)生，并降低TGF-beta的活性，這阻斷了體外HSCs的活化。 Camostat mesilate (20 mM)結(jié)合胰島素大腸給藥后具有顯著的降血糖作用。在大鼠小腸和大腸勻漿中，Camostat mesilate (20 mM)能夠有效減少胰島素降解。 Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的單核細(xì)胞中MCP-1和TNF-產(chǎn)生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培養(yǎng)的大鼠PSCs中MCP-1的產(chǎn)生。
體內(nèi)研究
Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠氣管中有效延長(zhǎng)ENaC活性的減弱。在豬血清處理的大鼠體內(nèi)，Camostat mesilate (1-2 mg/g 飲食)顯著減弱肝臟纖溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纖維化，而沒(méi)有顯著的全身性或局部性副作用。 Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎縮，并改善DBTC誘導(dǎo)的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎癥，和DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化的發(fā)展和PSCs活化。在血清和胰腺組織中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制單核細(xì)胞浸潤(rùn)，并抑制MCP-1表達(dá)。在慢性胰腺炎大鼠體內(nèi)，Camostat mesilate (100 mg/kg)顯著增加體重和胰腺濕重，并且通過(guò)抑制PAP，p8，和細(xì)胞因子的基因表達(dá)，顯著抑制胰腺的炎性變化和纖維化。