58546-54-6
中文名稱(chēng)
五味子醇乙
英文名稱(chēng)
Gomisin A
CAS
58546-54-6
分子式
C23H28O7
分子量
416.46
MOL 文件
58546-54-6.mol
更新日期
2024/12/19 16:50:41
58546-54-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
灰樹(shù)花戈米辛A
五味子醇
貝西岡新
貝西戈辛
五味子酯A
五味子醇甲鈉
五味子酯A標(biāo)準(zhǔn)液
五味子醇乙對(duì)照品,
五味子醇乙(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文別名
D01752TJN-101
GOMISIN A
Besigomsin
BESIGOMISIN
wuweizichunb
SCHIZANDROL B
SCHISANDROL B
wuweizialcoholb
Grifola frondsa
所屬類(lèi)別
天然產(chǎn)物：木脂素物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀可以氯仿、乙酸乙酯、DMSO等溶劑，不溶于水。 來(lái)源于五味子科植物五味子
熔點(diǎn)88.5°C
沸點(diǎn)454.79°C (rough estimate)
密度1.1772 (rough estimate)
折射率1.5300 (estimate)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO : 50 mg/mL (120.06 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系數(shù)(pKa)14.58±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色
LogP4.770 (est)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
用于含量測(cè)定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。藥理藥效:鎮(zhèn)靜作用、對(duì)自發(fā)運(yùn)動(dòng)的抑制。
用途2
用于含量測(cè)定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。藥理藥效:有明顯降血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用。100mg/kg劑量時(shí)，能延長(zhǎng)小鼠巴比妥鈉的睡眠時(shí)間，腹腔注射較灌胃作用強(qiáng)。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
植物提取物
五味子醇甲又稱(chēng)五味子素，是從木蘭科植物中華五味子的種子中提取的一種木脂素類(lèi)生物醇。具有安定、抗驚及腦保護(hù)作用，這些作用與腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)有一定聯(lián)系。給醇甲(60，100mg/kg，ip)后1小時(shí)可明顯延長(zhǎng)小鼠戊巴比妥鈉及巴比妥鈉的睡眠時(shí)間，并可使閾下戊巴比妥鈉睡眠劑量的動(dòng)物進(jìn)入睡眠。腹腔注射五味子醇甲100mg/kg，可明顯延緩蒙古沙鼠全腦缺血(二側(cè)頸動(dòng)脈結(jié)扎)的死亡時(shí)間，減少死亡率。生藥資源
五味子科五味子屬植物全世界約有25種，主要分布于東亞，少數(shù)分布于美洲東南部。葉橢圓形至寬橢圓形，或倒卵形，少近圓形，長(zhǎng)5～11cm，寬2.5～6.5cm。花單性異株，單生或簇生，花梗細(xì)長(zhǎng)柔軟;花被片6～9，橢圓形至長(zhǎng)圓狀長(zhǎng)倒卵形，外面近淡綠色，內(nèi)面淡黃色至橙紅色，芳香;雄蕊多數(shù);雌蕊群心皮30～50，覆瓦狀排列于花托上，漸伸長(zhǎng)，聚合果熟時(shí)紅色。小漿果球形，肉質(zhì)，深紅色。五味子含五味子醇 (Schisandrol)、五味子素即五味子醇甲 (Schizandrin)、五味子醇乙即戈米辛(Aomisin)A、五味子甲素即去氧五味子素 (Aeoxyschizandrin)、五味子乙素即r-五味子素(r-Schizandrin)、五味子丙素即偽r-五味子素， 亦即戈米辛(Aomisin) N、五味子酚(Schisanhenol)、五味子酯甲 (Schisantherin A)、五味子酯乙等。我國(guó)是本屬植物分布的中心，我國(guó)有五味子屬植物18種，其中藥用的約13種，中國(guó)藥典收載五味子或華中五味子Schisandra sphenanthera Rehd. etWils。
五味子生長(zhǎng)于山地雜木林中，分布于遼寧的遼東、遼南、遼西，北京的懷柔、門(mén)頭溝，河北的北部地區(qū)。
華中五味子生于較濕的闊葉林或灌木叢中，分布于陜西的寶雞、隴縣、河南的嵩縣、信陽(yáng)及豫西地區(qū)，四川、云南、江蘇。
含量測(cè)定
(1) 色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為固定相，甲醇-水 (65：35) 為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為250nm;理論板數(shù)按五味子醇甲峰計(jì)算，不低于2000，五味子醇甲色譜峰保留時(shí)間約為7.5min。(2) 對(duì)照品溶液的配制：稱(chēng)取五味子醇甲對(duì)照品適量，精密配成0.3mg/ml的甲醇溶液。
(3) 樣品溶液的制備：取五味子果實(shí)粉末約0.25g，精密稱(chēng)定，置具塞瓶中，精密加甲醇20ml，密塞，超聲處理20min，放至室溫，濾過(guò)，棄去初濾液，取續(xù)濾液作為供試品溶液。
(4) 測(cè)定：分別精密吸取對(duì)照品溶液與樣品溶液各10μl，注入液相色譜儀，測(cè)定，計(jì)算即得。
(5) 五味子醇甲色譜峰圖如下：
代謝及腦內(nèi)分布
五味子醇甲的測(cè)定用薄層紫外掃描法。大鼠口服醇甲后，胃腸吸收快，口服4小時(shí)后僅存5.3%，(t1/2＝55.8分鐘)，靜注后藥時(shí)曲線分析t1/2α＝1.44分鐘，t1/2β＝42.14分鐘，Vd=3.60L/kg，組織分布以肺濃度最高，其次為肝，心，腦，腎，脾及腸最低。醇甲排泄較快，主要由尿排出。腦內(nèi)分布以下丘腦，紋狀體，海馬濃度最高，其次為低位腦干及間腦，大腦皮層和小腦濃度較低，醇甲的快速出現(xiàn)中樞作用，與藥物迅速吸收和通過(guò)血腦屏障相符合。醇甲有明顯致木僵和安定作用，已知木僵與紋狀體密切相關(guān)，精神藥物的作用與紋狀體、海馬、下丘腦有關(guān)，醇甲的腦內(nèi)分布以下丘腦、紋狀體、海馬最高，可能與其中樞作用有某些聯(lián)系。
代謝轉(zhuǎn)化
采用大鼠肝微粒體體外代謝法對(duì)五味子醇甲的代謝轉(zhuǎn)化進(jìn)行了研究。應(yīng)用梯度洗脫——反相HPLC，結(jié)合二級(jí)管陣列檢測(cè)器檢測(cè)、質(zhì)譜、核磁儀對(duì)體外代謝產(chǎn)物鑒定五味子醇甲的主要的三個(gè)代謝產(chǎn)物為：7，8-順二羥基五味子醇甲、7，8-順二羥基-2-去甲基五味子醇甲及7，8-順二羥基-3-去甲基五味子醇甲。大鼠灌胃五味子醇甲后，尿樣及膽汁中代謝產(chǎn)物的圖譜基本上與體外代謝法結(jié)果相一致。