56391-56-1
56391-56-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奈替米星乙基紫蘇霉素
乙基西梭霉素
O-3-脫氧-4-C-甲基-3-甲氨基-Β-L-阿拉伯吡喃糖苷基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四脫氧-Α-D-甘油糖-己-4-烯吡喃糖苷基-(1→4)]-2-脫氧-N1-乙基-D-鏈霉胺
英文別名
ntlnetilyn
vectacin
sch20569
netillin
nettacin
ntromycin
ntromicine
NETILMICIN
certomycin
所屬類別
藥物: 抗生素: 氨基糖苷類抗生素物理化學性質(zhì)
外觀性狀[α]D26+164°(C=3，水)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：40靜脈注射,125腹腔注射，175皮下注射。
硫酸奈替米星(Netilmicin Sulfate)：(C21H41N5O7)2?5H2SO4。[56391-57-21。白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，其水溶液較穩(wěn)定。
硫酸奈替米星(Netilmicin Sulfate)：(C21H41N5O7)2?5H2SO4。[56391-57-21。白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，其水溶液較穩(wěn)定。
比旋光度D26 +164° (c = 3 in water)
沸點575.33°C (rough estimate)
密度1.2404 (rough estimate)
折射率1.7500 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)13.29±0.70(Predicted)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
為氨基糖苷類抗生素西梭霉素的衍生物?？咕V和慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素、丁胺卡那霉素相似，但對金黃色葡萄球菌、腸道細菌更為有效，抑制綠膿桿菌、普羅威斯登菌則稍差。其最大的優(yōu)點是對聽覺神經(jīng)及腎臟的毒性比臨床常用的氨基糖苷類抗生素為小，對耐慶大霉素的腸道細菌及綠膿桿菌有高效。用于呼吸系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、創(chuàng)面感染、骨關(guān)節(jié)感染、產(chǎn)后感染、胃腸道及膽道感染、敗血癥等。制備方法
方法1
方法1：發(fā)酵法，產(chǎn)生菌為Micromonospora inyoensis 155OF-1G，由N-乙基-α-去氧-D-鏈霉胺發(fā)酵，提純而得。方法2：以西梭霉素為原料，調(diào)節(jié)Ph值為5，乙醛烷化再氰基氫硼化鈉還原即得奈替米星。
方法3：部分氨上乙酰化的西梭霉素，用乙醛和氰基硼氫化鈉引入乙基后，經(jīng)堿性樹脂脫去乙酰基，即得奈替米星。
安全數(shù)據(jù)
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)56391-56-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice (mg/kg): 40 i.v.; 125 i.p.; 175 s.c. (Miller)
常見問題列表
氨基糖苷類抗生素
奈替米星為半合成的氨基糖苷類抗生素，廣譜、耐酶，其作用機制可能是抑制敏感細菌的正常蛋白合成?？咕饔门c慶大霉素基本相似， 對卡那霉素、西索米星等耐藥患者仍可應(yīng)用。本品的抗菌作用特點：對氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC (3)穩(wěn)定，在使用過程中所產(chǎn)生該類酶使細菌對卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西索米星耐藥， 但對本品仍敏感。本品對銅綠假單胞菌作用弱于妥布霉素。 本品對大腸埃希菌、腸桿菌屬、 變形桿菌、銅綠假單胞菌、枸櫞 酸桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬、莢膜桿菌屬、克雷伯菌屬、沙雷菌屬等有良好的抗菌作用，對大多 數(shù)腦膜炎球菌及流感嗜血桿菌 也有作用，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定抗菌活性，但對鏈球菌、肺炎球菌的抗菌作用較弱，對腸球菌、厭氧菌耐藥。以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯（2018-07-05）
藥代動力學
口服不吸收，肌注后迅速吸收。1次肌注2mg/kg30～60分鐘達血藥濃度峰值，約為7mg/L， 8小時降至3mg/L以下。1次靜滴2mg/kg(于30分鐘滴完)后血藥峰濃度可達16.5mg/L。本品吸收后廣泛分布于各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度較低;在化膿性支氣管炎患者的支氣管分泌物中藥物濃度可達血藥濃度的19%。本品蛋白結(jié)合率很低，在體內(nèi)不代謝，80%的藥物在24小時內(nèi)以原形隨尿液排出，尿液中藥物濃度可超過100mg/L。半衰期為2～2.5小時，且不隨用藥途徑變化， 但劑量加大時半衰期可延長。不良反應(yīng)
耳毒性較輕，其他參見慶大霉素和鏈霉素。發(fā)生率較低，且毒性較輕。耳毒性：前庭功能失調(diào)(0.67%)可致眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性美尼爾綜合征;耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)一般只在高頻音波下聽覺測定發(fā)生微小的改變，很少發(fā)生主觀聽力喪失(0.4%)。偶有腎損害，表現(xiàn)為管型尿、血尿素氮和肌酸酐升高等，癥狀大多輕微而可逆，這種反應(yīng)在腎功能正?；颊呤褂帽酒罚l(fā)生率極低，僅在原有腎功能減退或劑量過大(1日超過6mg/kg)或療程長(大于15日)或血藥峰濃度高于10mg/L或谷濃度高于2mg/L時易發(fā)生腎毒性反應(yīng)。神經(jīng)肌肉阻滯毒性可引起呼吸抑制、肌肉麻痹等。肝臟：少數(shù)患者可致氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素升高，發(fā)生率為1.5%。血液系統(tǒng)：偶可見血小板增多(0.2%)、嗜酸性粒細胞增多、凝血時間延長(0.1%)，發(fā)生率小于0.1%的有貧血、白細胞減少、血小板減少及白血病樣反應(yīng)。少數(shù)患者血鈣、鎂、鉀、鈉濃度降低，也可出現(xiàn)高鉀血癥。局部：肌注或靜滴時可出現(xiàn)疼痛、紅腫、硬結(jié)，只占0.4%。
注意事項
1. 對本品或其他氨基糖苷類過敏者、對桿菌肽過敏者禁用。2. 脫水患者，第8對腦神經(jīng)損害者，重癥肌無力或帕金森病患者，肝腎功能損害者，患有神 經(jīng)疾病者及接受肌肉松弛藥治療者慎用。
3. 小兒(尤其是早產(chǎn)兒或新生兒)慎用;老年患者應(yīng)監(jiān)測血藥濃度和腎功能，用藥時謹慎; 孕婦和哺乳婦女不宜用。
4. 用藥期間應(yīng)檢查或監(jiān)測： 密切觀察前庭功能和聽力改變; 長期用藥時應(yīng)檢查肝腎功能和血、尿常規(guī);對腎功能不全者或 長期用藥者可監(jiān)測血藥濃度。