55837-20-2
中文名稱
常山酮
英文名稱
Halofuginone
CAS
55837-20-2
分子式
C16H17BrClN3O3
MDL 編號
MFCD00866603
分子量
414.68
MOL 文件
55837-20-2.mol
更新日期
2024/10/29 15:09:17
55837-20-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
7-溴-6-氯-3-[3-[(2R,3S)-3-羥基-2-哌啶基]-2-氧代丙基]-4(3H)-喹唑啉酮常山酮
鹵夫酮
溴氯哌喹酮
鹵喹酮
鹽酸鹵夫酮
海樂福精
氫溴酸常山酮
英文別名
7-bromo-6-chloro-3-[3-[(2r,3s)-3-hydroxy-2-piperidyl]-2-oxopropyl]-4(3h)-quinazolinoneHALOFUGINONE
4(3h)-quinazolinone,7-bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropy
7-Bromo-6-chloro-3[3-(3-hydroxy-2-piperidi-nyl)-2-oxopropyl]-4(3H)-quinzolinone
trans-7-bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxy-2-piperidinyl)-2-oxopropyl)-4(3h)-qui
trans-l)
7-Bromo-6-chloro-3-(3-(3-hydroxypiperidin-2-yl)-2-oxopropyl)quinazolin-4(3H)-one
7-Bromo-6-chlorofebrifugine Hydrochloride
Halofuginone Hydrochloride
rel-7-Bromo-6-chloro-3-[3-[(2R,3S)-3-hydroxy-2-piperidinyl]-2-oxopropyl]-4(3H)-quinazolinone Hydrochloride
HALOQUGINONE
HAL
3-[2-Oxo-3-[(2S,3R)-3-hydroxy-2-piperidinyl]propyl]-6-chloro-7-bromo-4(3H)-quinazolinone
3-[2-Oxo-3-[(2R,3S)-3-hydroxy-2-piperidinyl]propyl]-6-chloro-7-bromo-4(3H)-quinazolinone
所屬類別
飼料添加劑: 驅(qū)蟲保健劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀大白鼠經(jīng)口LD5025mg/kg；但對鴨和鵝有毒，3mg/kg就會(huì)導(dǎo)致其死亡。
熔點(diǎn)>150°C dec.
沸點(diǎn)595.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.73±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO : 9 mg/mL (21.70 mM)
酸度系數(shù)(pKa)14.61±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫55837-20-2(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
常山酮具有較高的殺滅球蟲活性，且不易產(chǎn)生耐藥性。作為抗球蟲藥，可用于雞飼料，用量為3g/t，產(chǎn)蛋期禁用，停藥期5天。用途二
該品與常山（一種用于瘧疾病的中藥）中所含的喹唑啉生物堿常山堿類似。鹵夫酮具有強(qiáng)大的殺球蟲活性，為高效抗球蟲卵囊全部殺死，具有廣譜、高效、低毒、不易產(chǎn)生耐藥性的特點(diǎn)，在養(yǎng)雞業(yè)使用較多。參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
農(nóng)業(yè)部標(biāo)準(zhǔn)(暫行) ▼
▲
含量/%
0.6
干燥失重/%
≤0.5
重金屬(以Pb計(jì))/%
≤0.003
砷(以As計(jì))/%
≤0.001
載體
碳酸鈣
制備方法
方法一
從中草藥常山中提取的生物堿，再經(jīng)化學(xué)合成。以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺為原料，再二甲基甲酰胺中與甲酰胺回流16h，環(huán)合成7-溴-6-氯-4-3H-喹唑啉酮。再與3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶的溴化氫溶液縮合而得。中間體3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶可以由3-甲氧基-2-丙酮基哌啶再室溫下經(jīng)溴代而得：方法二
以3-溴-4-氯-6-羧基苯胺為原料，在二甲基甲酰胺中與甲酰胺回流16h，環(huán)合成7-溴-6氯-4[3H]喹唑啉酮，然后與3-甲氧基-2-（γ-溴代丙酮基）哌啶縮合即得鹵夫酮。常見問題列表
藥理作用
常山酮為較新型的廣譜抗球蟲藥，具有用量小、與其他抗球蟲藥物無交叉耐藥性等優(yōu)點(diǎn)。本品對球蟲早期生殖性芽孢以及第一、第二代裂殖體均有明顯抑殺作用，并能控制卵囊排出，減少再感染的可能性。作用峰期在感染后第2～3日。本品對雞的6種艾美耳球蟲以及對火雞危害最大的2種艾美耳球蟲均有較強(qiáng)的抑制作用，對兔艾美耳球蟲也有抑制作用。其抗球蟲活性超過聚醚類抗菌素。對羊肉孢子蟲、牛泰勒梨形蟲也有效。常山酮1～2毫克/千克飼料濃度對雞柔嫩、毒害、巨型艾美耳球蟲有良效；3毫克/千克飼料濃度能阻止堆型、布氏艾美耳球蟲以及火雞的小艾美耳球蟲、腺艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲卵囊排泄。常山酮對氯羥吡啶和喹噁啉類藥物產(chǎn)生耐藥性的球蟲仍然有效。