55-98-1
中文名稱
白消安
英文名稱
Busulfan
CAS
55-98-1
EINECS 編號
200-250-2
分子式
C6H14O6S2
MDL 編號
MFCD00007562
分子量
246.3
MOL 文件
55-98-1.mol
更新日期
2025/01/10 16:11:24
55-98-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1，4-雙甲基磺氧基丁烷白消安
二甲基磺酸1，4-丁二醇酯
1,4-雙(甲基磺酰氧)丁烷
白血福恩
不育磺
布蘇爾芬
二甲磺酸-1,4-丁二醇
馬利蘭
麥里浪
米埃羅生
(2RS)-2-(4-正丁基苯基)丙酸
1,4-丁二醇二甲烷磺酸鹽
二甲磺酸丁酯
英文別名
1，4-Bis(methyl sulfonoxy)butane1,4-BUTANEDIOL DIMETHANESULFONATE
1，4-Butanediol dimethyl sulfonate
1,4-dimethanesulfonoxybutane
BUSULFAN
busulfex
busulphan
myleran
tetramethylene bis(methanesulfonate)
(1,4-bis(methanesulfonyloxy)butane)
1,4-bis(methanesulfonoxy)butane
1,4-Bis(methane-sulponyloxy)butane
1,4-butanedioldimethanesulphonate
1,4-dimesyloxybutane
1,4-dimethanesulfonoxylbutane
1,4-dimethanesulfonyloxybutane
1,4-dimethanesulphonyloxybutane
1,4-dimethylsulfonoxybutane
1,4-dimethylsulfonyloxybutane
2041c.b.
所屬類別
原料藥：烷化劑類抗腫瘤藥物理化學性質(zhì)
外觀性質(zhì)白色結(jié)晶。
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點119℃。不溶于水，但可以緩慢溶解，同時發(fā)生水解作用。在25℃丙酮中溶解度為2.4g/100ml，在乙醇中溶解度0.1g/100ml，幾乎無臭。
溶解性不溶于水，微溶于丙酮、乙醇。
熔點114-117 °C(lit.)
沸點359.3°C (rough estimate)
密度1.305 (estimate)
折射率1.5630 (estimate)
閃點9℃
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度Very slightly soluble in water, freely soluble in acetone and in acetonitrile, very slightly soluble in ethanol (96 per cent).
形態(tài)結(jié)晶粉末
顏色淺棕色
水溶解性Decomposes
Merck1505
BRN1791786
穩(wěn)定性濕氣敏感
CAS 數(shù)據(jù)庫55-98-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類1 (Vol. 4, Sup 7, 100A) 2012
EPA化學物質(zhì)信息Busulfan (55-98-1)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險品標志T+,T
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
RTECS號EK1750000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼29053990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)55-98-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 i.v. in rats: 1.8 mg/kg (Scherf)
應用領域
用途一
抗腫瘤藥。該品為細胞周期非特異性藥物，主要用于G1期和M期。該品低劑量抑制骨髓粒細胞的生成，對紅細胞和淋巴細胞幾乎無影響。大劑量時對紅細胞和淋巴細胞幾乎無影響。大劑量時對紅細胞和淋巴細胞的生成起抑制作用。由于選擇性作用，對慢性粒細胞白血病療效顯著。白消安為目前治療慢性粒細胞白血病的主要藥物，其緩解率可達80-90%。但一旦發(fā)生急性變時應停藥。55-98-1(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風低溫干燥; 與氧化劑、酸類分開存放; 不易久儲, 以防聚合毒性分級
高毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 110 毫克/公斤可燃性危險特性
熱分解排出有毒硫氧化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑常見問題列表
化學性質(zhì)
白消安是一種細胞周期非特異性烷化劑，屬于烷基磺酸酯類型，化學名稱是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。其為白色結(jié)晶性粉末，熔點119℃。不溶于水，但可以緩慢溶解，同時發(fā)生水解作用。在25℃丙酮中溶解度為2.4g/100ml，在乙醇中溶解度0.1g/100ml，幾乎無臭。
功效與作用
白消安主要用作抗腫瘤藥。其為細胞周期非特異性藥物，主要用于G1期和M期。該品低劑量抑制骨髓粒細胞的生成，對紅細胞和淋巴細胞幾乎無影響。大劑量時對紅細胞和淋巴細胞幾乎無影響。大劑量時對紅細胞和淋巴細胞的生成起抑制作用。由于選擇性作用，對慢性粒細胞白血病療效顯著。白消安為目前治療慢性粒細胞白血病的主要藥物，其緩解率可達80-90%。但一旦發(fā)生急性變時應停藥。
副作用
毒性作用可能包括間斷的肺纖維化、色素沉著、癲癇發(fā)作、肝靜脈阻塞癥和惡病體質(zhì)。白消安還能導致血小板減少。長期使用會導致骨髓抑制，甚至再生障礙性貧血。白消安被國際癌癥研究機構(gòu)（IARC）列為1類致癌物。生物活性
Busulfan 是一種細胞周期非特異性烷化劑抗腫瘤藥。Busulfan 可誘導凋亡。體外研究
Busulfan抑制cobblestone區(qū)域形成細胞的頻率，但不會引起造血干細胞相似的細胞和祖細胞的細胞凋亡顯著增加。Busulfan通過依賴細胞凋亡的機制抑制HSC類似細胞和祖細胞的造血功能。Busulfan以時間依賴的方式誘導骨髓造血細胞衰老，這與p16 在正常的人類二倍體成纖維細胞WI38中，Busulfan（烷基化劑）通過交聯(lián)DNA和蛋白質(zhì)導致DNA損傷，通過胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK）和p38絲裂原活化蛋白激酶（p38蛋白）級聯(lián)獨立誘導衰老。Busulfan誘導谷胱甘肽的短暫減少，但不持續(xù)增加ROS的產(chǎn)生。 在睪丸細胞中，Busulfan通過抑制PCNA的表達誘導Rb的低磷酸化而阻止精原干細胞凋亡。
體內(nèi)研究
Busulfan治療的小鼠表現(xiàn)出明顯的細胞凋亡增加并且睪丸重量下降。Busulfan（40 毫克/千克）誘導最大數(shù)目的細胞凋亡，同時減少壞死的細胞數(shù)目。 在NOD/SCID小鼠中，通過有限稀釋分析，Busulfan治療和照射導致HSC的檢測靈敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有緩慢和不完整的淋巴移植。Busulfan（20毫克/公斤至100毫克/千克）劑量依賴性的提供了小鼠中同類系淋巴重組。