465-65-6
中文名稱
納洛酮
英文名稱
Naloxone
CAS
465-65-6
分子式
C19H21NO4
分子量
327.37
MOL 文件
465-65-6.mol
更新日期
2024/03/22 17:30:27
465-65-6 結構式
基本信息
中文別名
納洛酮(5alpha)-3,14-二羥基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-環(huán)氧嗎啡烷-6-酮
英文別名
C07252NALOXONE
NSC 70413
l-naloxone
-bcd)furanone
Naloxone Base
,5-bcd)furanone
Naloxone (125 mg)
Naloxone solution
Naloxone impurity
所屬類別
原料藥：解毒藥物理化學性質
熔點184° (Lewenstein), 177-178° (Sankyo Co.)
比旋光度D20 -194.5° (c = 0.93 in CHCl3)
沸點465.27°C (rough estimate)
密度1.2223 (rough estimate)
折射率1.5000 (estimate)
閃點9℃
儲存條件2-8°C
溶解度氯仿（微溶、加熱、超聲處理）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶）、
酸度系數(pKa)pKa 7.94/7.82(H2O,t =20/37,I<0.01) (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyUZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N
安全數據
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志F,T
安全說明7-16-36/37-45
危險品運輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
海關編碼2939190000
毒性An opiate antagonist devoid of agonist activity except
for mild, specific effects at very high doses. Naloxone displays a
high affinity for the μ-opioid receptor, a lesser affinity for the kopioid
receptor and has some affinity for δ-opioid receptor subtypes.
Naloxone produces a rapid and profound reversal of the effects of opioid administration (e.g., 1 mg, i.v., blocks the effects
of 25 mg of heroin). Naloxone also antagonizes the analgesia
induced by placebo, acupuncture, and stress, and in animals the
hypotension due to hypovolemia or spinal cord injury. Naloxone
has a short half-life (about 1 h in plasma) and is not administered
orally because of rapid, “first-pass” metabolism.
常見問題列表
背景概述
納洛酮于60年代合成并逐漸用于臨床，近年來隨著研究深入，內源性阿片肽主要是β-內啡肽在各疾病的病理生理過程進一步明確。納洛酮作為阿片受體的特異性拮抗劑，能阻斷和逆轉內源性阿片肽的毒性作用。近年來的報道廣泛應用于各種急性中毒、肝性肺性腦病、腦卒中、顱腦和脊髓損傷、休克、新生兒窒息、心肺腦復蘇、眩暈癥、阿片類藥物急性中毒的解毒及其依賴患者的診斷和治療、麻醉后的催醒等。隨著對其藥理研究的不斷深入，其應用領域也不斷拓展。納洛酮(Naloxone)又名丙烯嗎啡，為羥二氫嗎啡酮衍生物。其化學結構與嗎啡類似，是特異的嗎啡受體拮抗劑，對阿片樣物質及內源性阿片樣物質、內啡肽、腦啡肽有特異性拮抗作用。β-內啡肽(β-endorphin，β-EP)在內源性阿片受體樣物質中活性最強，并在痛覺的感知、鎮(zhèn)痛、垂體激素分泌、心血管活性和呼吸調節(jié)方面均起著一定的作用。在腦梗死、休克、腦缺氧及應激情況下，腦內β-內啡肽釋放增加。納洛酮通過對內啡肽的拮抗而發(fā)揮興奮中樞神經、興奮呼吸、抑制中樞迷走神經作用，能使血中去甲腎上腺素和腎上腺素水平升高，使血壓上升。藥理作用
納洛酮為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。鹽酸納洛酮起效迅速，拮抗作用強。鹽酸納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用(包括鎮(zhèn)痛)，另外其還具有拮抗與阿片受體不相關的回蘇作用?？裳杆倌孓D阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用，不產生嗎啡的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。藥代動力學
靜注后1～2分鐘即產生最大效應，持續(xù)45分鐘；肌注后5～10分鐘產生最大效應，持續(xù)2.5～3小時。本品吸收迅速，易通過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為60～90分鐘，主要在肝內生物轉化。適應癥
納洛酮用于阿片類藥物過量中毒；納洛酮用于阿片類藥物成癮的診斷；納洛酮用于嗎啡類復合麻醉藥術后，解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。