422513-13-1
422513-13-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
(Z)-N-[2-氧代-3-[苯基[[4-(哌啶-1-基甲基)苯基]氨基]亞甲基]吲哚啉-5-基]乙磺酰胺
N-[(3Z)-2-氧代-3-[苯基-[4-(哌啶-1-甲基)苯胺]亞甲基]-1H-吲哚-5-基]乙烷磺酰胺
3-二氫-2-氧代-3-((3Z)-苯基((4-(1-哌啶基甲基)苯基)氨基)亞甲基)-1H-吲哚-5-基)乙磺酰胺
N-[2,3-二氫-2-氧代-3-[(3Z)-苯基[[4-(1-哌啶基甲基)苯基]氨基]亞甲基]-1H-吲哚-5-基]乙磺酰胺
Hesperadin
Hesperadine
Hesperadin, >=98%
Hesperadin USP/EP/BP
Hesperadin hydrochloride
Hesperadin (This product is unavailable in the U.S.)
Hesperadin Hesperadine
(Z)-N-(2-Oxo-3-(phenyl((4-(piperidin-1-ylmethyl)phenyl)amino)methylene)indolin-5-yl)ethanesulf
(Z)-N-(2-oxo-3-(phenyl(4-(piperidin-1-ylmethyl)phenylamino)methylene)indolin-5-yl)ethanesulfonamide
物理化學(xué)性質(zhì)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
|
TbAUK1
(Cell-free assay) | 40 nM |
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Aurora B (human)
(Cell-free assay) | 250 nM |
Hesperadin抑制磷酸化組蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B，IC50為250 nM，且濃度為1 μM時(shí)明顯降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa細(xì)胞，誘導(dǎo)有絲分裂的組蛋白H3在Ser10 位點(diǎn)的磷酸化作用喪失。Hesperadin 處理，引起有絲分裂和細(xì)胞質(zhì)分裂缺陷, 導(dǎo)致HeLa 細(xì)胞增殖和多倍體化停止, 這是因?yàn)樵谌旧w連接過(guò)程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢復(fù)紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 誘導(dǎo)的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細(xì)胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強(qiáng)度, 說(shuō)明 Aurora B 功能對(duì)BubR1 和Bub1著絲點(diǎn)高效募集是必需的, 可說(shuō)明對(duì)延長(zhǎng)檢測(cè)點(diǎn)信號(hào)是必需的。 在體外激酶實(shí)驗(yàn)中，Hesperadin通過(guò)來(lái)自致病的錐蟲(chóng)屬brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲(chóng)組蛋白H3磷酸化，IC50為40 nM 。Hesperadin 明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為48 nM,且微弱抑制昆蟲(chóng)循環(huán)階段形式(PF)細(xì)胞生長(zhǎng) IC50為550 nM。