375815-87-5
中文名稱
酒石酸伐侖克林
英文名稱
Varenicline tartrate
CAS
375815-87-5
分子式
C17H19N3O6
分子量
361.349
MOL 文件
375815-87-5.mol
更新日期
2024/12/24 16:34:47
375815-87-5 結構式
基本信息
中文別名
酒石酸伐倫克林酒石酸伐尼克蘭
酒石酸伐侖克林
伐倫克林酒石酸鹽
酒石酸伐倫克林1
酒石酸伐倫克林(標準品)
英文別名
ChampixCP 526555-18
Unii-82269asb48
ChaMpix tartrate
Chantix tartrate
Varenicline tatrate
7,8,9,10-Tetrahydro-
VARENICLINE TARTRATE
Varenicline tartrate solution
Varenicline tartrate for research
所屬類別
生物化工：AChR 激動劑物理化學性質
熔點206-208°C
儲存條件Desiccate at RT
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜：>5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/s3
InChIKeyTWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N
SMILES[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C1C1CNCC2C1 |&1:0,5,r|
常見問題列表
概述
酒石酸伐侖克林商品名暢沛，是由輝瑞公司研制的戒煙藥。酒石酸伐侖克林可有效緩解對尼古丁的渴求和戒斷癥狀，而且可以在12周的治療中幫助減少吸煙的快感。
應用
酒石酸伐侖克林及其酸加成鹽作為藥物用于預防或治療以下疾?。貉装Y性腸病(包括但不限于潰瘍性結腸炎，壞疽性膿皮病和克羅恩病)，腸易激綜合征，痙攣性肌張力障礙，慢性疼痛，急性疼痛，腹腔澆道，血管收縮，焦慮癥，恐慌癥，抑郁癥，雙相情感障礙，孤獨癥，睡眠障礙，時差，肌萎縮側索硬化癥(肌萎縮側索硬化癥)，認知功能障礙等。
生物活性
Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一種煙堿類AChR激動劑，用于治療吸煙成癮。靶點
| Target | Value |
| AChR |
體外研究
在表達nAChRs的HEK細胞中，Varenicline是一種部分激動劑，對alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一種有效的，作用于alpha4beta2受體的部分激動劑，EC50為2.3 mM，功效為(相對于乙酰膽堿) 13.4%。Varenicline對alpha3beta4受體具有更低的效能和較高的功效，EC50為55 mM，功效為75%。
體內研究
Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺從體外大鼠腦切片釋放，具有比煙堿顯著更低的療效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺從大鼠體內伏核的釋放，比煙堿有效。Varenicline有效使煙堿誘導的多巴胺釋放減弱到Varenicline單獨使用的效果水平，與部分激動作用一致。Varenicline減少大鼠體內煙堿自給藥，并且具有比煙堿更低的自給藥停止點。 Varenicline劑量依賴性減少煙堿自給藥，并減弱煙堿素和煙堿素結合煙堿配對線索誘導的恢復。 Varenicline，一種alpha4beta2 nAChRs的部分激動劑，減少尼古丁的攝入，并且最近被批準用于輔助戒煙。Varenicline治療前，長期在乙醇下暴露2個月的動物中，Varenicline通過有效的自給藥飲用方式選擇性減少乙醇攝取，但不影響蔗糖攝取，也會減少自發(fā)的乙醇消耗，但是不影響水消耗。