36894-69-6
中文名稱(chēng)
拉貝洛爾
英文名稱(chēng)
Labetalol
CAS
36894-69-6
EINECS 編號(hào)
253-258-3
分子式
C19H24N2O3
MDL 編號(hào)
MFCD00242941
分子量
328.41
MOL 文件
36894-69-6.mol
更新日期
2024/12/16 09:15:04
36894-69-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拉貝洛爾降壓樂(lè)
拉本他樂(lè)
2-羥基-5-{1-羥基-2-[(1-甲基-3-苯基丙基)氨基]乙基}苯甲酰胺
英文別名
5-[1-HYDROXY-2-[(1-METHYL-3-PHENYLPROPYLAMINO)ETHYL]]SALICYLAMIDELABETALOL
LABETOLOL
2-hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methyl-3-phenylpropyl)amino)ethyl)-benzamid
2-hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methyl-3-phenylpropyl)amino)ethyl)benzamide
3-carboxamido-4-hydroxy-alpha-((1-methyl-3-phenylpropylamino)methyl)benzyla
ah5158
albetol
ibidomide
5-[1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropylamino)ethyl]saicylamide
Labetalol (base and/or unspecified salts)
SeH-15719W
所屬類(lèi)別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)188 °C
沸點(diǎn)552.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.200±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 125 mg/mL (380.62 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.41 ± 0.01；9.36± 0.01(H2O,t =25,I=0.15(KCl)，Ar)(Approximate)
形態(tài)固體
顏色白色至淡橙色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)36894-69-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
降壓藥
高血壓是心腦血管疾病的獨(dú)立危險(xiǎn)因素, 嚴(yán)重威脅著人們的健康。全世界的防治工作已深人開(kāi)展,對(duì)其研究也日益廣泛,而像妊娠合并慢性高血壓這樣的特殊人群,其健康關(guān)系到孕婦及胎兒的健康,因此對(duì)其防治極為重要。拉貝洛爾(Labetalol), 又名柳胺芐心定，為腎上腺素受體阻斷劑,具有選擇性α1受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應(yīng)，對(duì)β受體的作用比α受體強(qiáng)。通過(guò)抑制心肌及血管平滑肌的收縮反應(yīng)發(fā)揮降壓作用。在降壓同時(shí)伴有心率減慢、冠脈流量增加、外周血管阻力下降。大劑量時(shí)具有膜穩(wěn)定作用，內(nèi)源性擬交感活性甚微。本品降壓強(qiáng)度與劑量及體位有關(guān)，立位血壓下降較臥位明顯，不伴反射性心動(dòng)過(guò)速和心動(dòng)過(guò)緩。
用途：
1.用于治療各種類(lèi)型高血壓，尤其是高血壓危象。也適用于伴有冠心病的高血壓。
2.用于外科手術(shù)前控制血壓。
3.用于嗜鉻細(xì)胞瘤的降壓治療。
4.用于妊娠高血壓。
拜新同是鈣通道阻滯劑家族中的一員,主要作用于細(xì)胞膜L一型鈣通道,抑制鈣內(nèi)流而使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度降低,導(dǎo)致小動(dòng)脈的擴(kuò)張,總外周阻力下降而發(fā)揮降壓作用。對(duì)各種高血壓均有良好的降壓效果, 大量臨床試驗(yàn)證實(shí)一, 拜新同不僅具有降壓作用強(qiáng)、速度快等優(yōu)點(diǎn),而且其對(duì)血脂、血糖、電解質(zhì)無(wú)影響。拉貝洛爾屬于腎上腺受體阻斷藥,它對(duì)擔(dān)受體的阻斷作用選擇性不強(qiáng), 臨床主要用于中、重高血壓的治療。兩者合用,后者能消除拜新同因擴(kuò)血管作用所產(chǎn)生的反射性心動(dòng)過(guò)速,從而減少不良反應(yīng)。
圖1為拉貝洛爾的結(jié)構(gòu)式
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速，吸收率60%～90%。生物利用度33%?？诜?～2h達(dá)血藥濃度高峰，血漿蛋白結(jié)合率50%。半衰期為3.5～5.5 h。維持作用 8h。經(jīng)肝臟大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合成為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。不良反應(yīng)
患者偶有頭昏、胃腸道不適、疲乏、感覺(jué)異常、哮喘加重等癥。個(gè)別患者有體位性低血壓。禁忌
1.支氣管哮喘患者禁用。 2.心源性休克、心臟傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ～Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)禁用。
3.重度或急性心力衰竭、竇性心動(dòng)過(guò)緩等患者禁用。
有關(guān)拉貝洛爾的降壓藥、藥動(dòng)學(xué)、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的王增增編輯整理。（2016-01-30）
藥物相互作用
1.與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用可產(chǎn)生震顫。2.可減弱硝酸甘油的反射性心動(dòng)過(guò)速，但降壓作用可協(xié)同。
3.與維拉帕米類(lèi)鈣拮抗劑同用時(shí)需十分謹(jǐn)慎。
4.可增強(qiáng)氟烷對(duì)血壓的作用。
注意事項(xiàng)
1.有下列情況應(yīng)慎用：過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合征或其他周?chē)芗膊?、腎功能減退。 2.靜脈用藥時(shí)患者應(yīng)臥位，滴注切勿過(guò)速，以防降壓過(guò)快。注射畢應(yīng)靜臥10～30分鐘。
3.本品尿中代謝產(chǎn)物可造成尿兒茶酚胺和香草基杏仁酸(VMA)假性升高；本品可使尿中苯異丙胺試驗(yàn)呈假陽(yáng)性。
4.孕婦(妊娠高血壓除外)慎用。FDA對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。
5.本藥少量可自乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。
6.兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。