357336-20-0
中文名稱
布瓦西坦
英文名稱
brivaracetam
CAS
357336-20-0
分子式
C11H20N2O2
分子量
212.29
MOL 文件
357336-20-0.mol
更新日期
2024/10/26 09:14:25
357336-20-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
布瓦西壇布立西坦
布瓦西坦
布瓦西坦中間體2
1-吡咯烷乙酰胺,Α - 乙基-2-氧代-4-丙基 - ,(ΑS,4R) -
英文別名
UCB-34714brivaracetam
API-Anti Epilepsy
2(S)-[2-Oxo-4(R)-propylpyrrolidin-1-yl]butyramide
(S)-2-((R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl)butanaMide
(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl]butanamide
1-PyrrolidineacetaMide, α-ethyl-2-oxo-4-propyl-, (αS,4R)-
(alphaS,4R)-alpha-Ethyl-2-oxo-4-propyl-1-pyrrolidineacetamide
所屬類別
原料藥：腦代謝調(diào)節(jié)藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)76.38°
比旋光度D25 -60.57° (c = 1 in methanol)
沸點(diǎn)409.3±28.0 °C(Predicted)
密度1.062
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)15.74±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1/C11H20N2O2/c1-3-5-8-6-10(14)13(7-8)9(4-2)11(12)15/h8-9H,3-7H2,1-2H3,(H2,12,15)/t8-,9+/s3
InChIKeyMSYKRHVOOPPJKU-MASDURLHNA-N
SMILES[C@H](N1C(C[C@@H](CCC)C1)=O)(CC)C(=O)N |&1:0,4,r|
常見問(wèn)題列表
概述
布瓦西坦藥于2月19日被美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)，主要用于16歲患者及以上的部分性癲癇發(fā)作的輔助治療。與上一代藥物左乙拉西坦相比，布瓦西坦藥有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制，是自2013年以來(lái)FDA批準(zhǔn)的首個(gè)治療部分性癲癇發(fā)作的抗癲癇藥物。適應(yīng)癥
布瓦西坦(brivaracetam)是一種高選擇性及親和性的突觸小泡蛋白2A配體，批準(zhǔn)用于治療成人及16歲以上青少年癲癇患者的部分發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全身性發(fā)作的輔助治療。主要作用
布瓦西坦具有高度親和力，可選擇性的結(jié)合突觸囊泡蛋白2A(SV2A)，是AED左乙拉西坦的作用位點(diǎn)。SV2A位于突觸前膜，參與調(diào)解神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和囊泡循環(huán)進(jìn)而維持著突觸囊泡的正常功能。AED與SV2A結(jié)合可減少興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，并通過(guò)調(diào)節(jié)腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)和抑制性遞質(zhì)的平衡達(dá)到控制癲癇發(fā)作的效果。布瓦西坦的親和力是左乙拉西坦的15-30倍，使其使用劑量降低約10倍。應(yīng)用
布瓦西坦為新一代抗癲癇藥物,被FDA批準(zhǔn)用于用于治療16歲及以上癲癇患者的局部性癲癇發(fā)作，可用于實(shí)驗(yàn)室研究，和醫(yī)藥研發(fā)過(guò)程。不良反應(yīng)
最常見不良反應(yīng)(對(duì)布瓦西坦至少5%和至少比安慰劑更頻2%)是睡意/鎮(zhèn)靜，眩暈，疲乏，和惡心/嘔吐。