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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>328898-40-4

328898-40-4

中文名稱 泰地羅新
英文名稱 Tildipirosin
CAS 328898-40-4
分子式 C41H71N3O8
分子量 734.025
MOL 文件 328898-40-4.mol
更新日期 2025/02/12 11:24:16
328898-40-4 結(jié)構(gòu)式 328898-40-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
泰地羅新
泰地羅新溶液,100PPM
TILDIPIROSIN泰地羅新
泰地羅新 >95% BY HPLC
英文別名
Zuprevo.
tildipirosin
Tildipirosin USP/EP/BP
TILDIPIROSIN 328898-40-4
TIP
TILDIPIROSIN
ZUPREVO.
Tildipirosin Solution, 100ppm
20-Deoxo-23-deoxy-5-O-[3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-beta-D-glucopyranosyl]-20,23-di-1-piperidinylty
Tylonolide, 20-deoxo-23-deoxy-5-O-[3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-glucopyranosyl]-20,23-di-1-piperidinyl-
20-Deoxo-23-deoxy-5-O-[3,6-dideoxy-3-(dimethylamino)-beta-D-glucopyranosyl]-20,23-di-1-piperidinyltylonolide
所屬類別
原料藥:其它抗生素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>110°C (dec.)
沸點(diǎn)846.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.15
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系數(shù)(pKa)13.18±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
InChIKeyHNDXPZPJZGTJLJ-IGVBWUSTNA-N

安全數(shù)據(jù)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
泰地羅新(Tildipirosin)是一種新型動(dòng)物專用十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素,最早是由英特威國(guó)際有限公司(IntervetInternationalBV)開(kāi)發(fā)的,為泰樂(lè)菌素的衍生物。
理化性質(zhì)
泰地羅新是最新動(dòng)物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素,為泰樂(lè)菌素的衍生物。分子式為C41H71N3O8,分子量為734.02,白色至淡黃色粉末,泰地羅新以多晶型物存在,微溶于水,可溶于極性有機(jī)溶劑(如甲醇、丙酮等)。
抗菌機(jī)理
泰地羅新的作用機(jī)理同其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物一樣,能與敏感菌的核糖體50S亞基結(jié)合,通過(guò)對(duì)轉(zhuǎn)肽作用和/或mRNA位移的阻斷而抑制肽鏈的合成和延長(zhǎng),影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,進(jìn)而起到抑菌和殺菌作用。
泰地羅新具有特殊的三氮結(jié)構(gòu),注射后吸收更迅速,細(xì)菌外壁穿透能力更強(qiáng),與細(xì)菌核糖體蛋白結(jié)合位點(diǎn)更多,從而使其抑菌和殺菌的作用比一般的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素更強(qiáng)。同時(shí)其特殊的三氮結(jié)構(gòu)可以延長(zhǎng)泰地羅新在肺組織和支氣管液中有效濃度時(shí)間。
藥代動(dòng)力學(xué)
泰地羅新注射液?jiǎn)蝿┝款i部肌內(nèi)注射后,豬按4mg/kg體重單劑量肌內(nèi)注射,血液中達(dá)峰時(shí)間Tmax為23min,峰濃度Cmax為1.12μg/ml,血漿與肺部組織中的消除半衰期分別為4 d 和7 d。大環(huán)內(nèi)酯類藥物在肺部具有靶向特異性,肺組織濃度顯著高于血藥濃度。注射24小時(shí)后肺組織達(dá)峰濃度4000ng/g,5天后支氣管液中達(dá)峰濃度為14000ng/g,濃度是血中藥物濃度的618倍,并且作用持久。14天后在肺勻漿中高于1000 ng/g,在支氣管液濃度持續(xù)高于6000 ng/g仍然對(duì)巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌高度敏感。
用途

泰地羅新是廣譜抗菌藥,對(duì)一些革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性細(xì)菌均具有抗菌活性,對(duì)引起豬、牛呼吸系統(tǒng)疾病的病原菌尤其敏感,如胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌、支氣管敗血波氏桿菌、副豬嗜血桿菌以及溶血性曼海姆菌、睡眠嗜組織菌等。

安全性研究
泰地羅新常規(guī)劑量(4~12mg/kg體重)給藥對(duì)豬血常規(guī)、生理生化指標(biāo)沒(méi)有任何影響,但5倍量注射可能引起心、肝、腎的損傷。林紅等的研究結(jié)果也表明臨床推薦劑量給藥是安全的,臨床上使用對(duì)牛也是安全的;無(wú)論靜注還是肌注,泰地羅新對(duì)犬是安全的;羔羊靜脈或皮下注射泰地羅新4mg/kg或6mg/kg體重是安全的,在治療后2~10d內(nèi)會(huì)引起注射部位輕度瘙癢、呼吸困難和咳嗽。
生物活性
Tildipirosin是一種半合成的大環(huán)內(nèi)脂類抗菌素。
體外研究

Tildipirosin exhibits the inhibitory effect on C. coli species, and 23 of 31 (74%) isolates have MICs of 8 or 16 μg/mL while 8 of 31 (26%) have MIC >256 μg/mL. MICs against C. jejuni are 8-64 μg/mL. Tildipirosin against S. enterica and E. coli are 2-8 μg/mL. Tildipirosin inhibits the treponeme isolates form from CODD lesions from 19 sheep, with MIC90 of 0.0469 mg/L. The P. multocida B130 clones show the MIC of 0.25 mg/L for tildipirosin. The 10 P. multocida isolates that carry only erm(42) exhibit MIC of 16-32 mg/L for tildipirosin. The single M. haemolytica that harbours only erm(42) shows MIC of 32 mg/L for tildipirosin.

體內(nèi)研究

The mean percentage of lung consolidation for tildipirosin (4 mg/kg, s.c.)-treated calves is significantly lower than those for tulathromycin-treated and control calves. Metaphylactic administration of tildipirosin to calves 5 days prior to H somni challenge prevents subsequent culture of the pathogen from bronchial secretions and is more effective in minimizing clinical disease and lung lesions than is metaphylactic administration of tulathromycin.

泰地羅新價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-A0071泰地羅新
Tildipirosin
328898-40-41 mg673元
2025/02/08HY-A0071泰地羅新
Tildipirosin
328898-40-42mg950元
2025/02/08HY-A0071泰地羅新
Tildipirosin
328898-40-45mg1900元
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