304909-07-7
中文名稱(chēng)
SANT1
英文名稱(chēng)
SANT-1
CAS
304909-07-7
分子式
C23H27N5
分子量
373.49
MOL 文件
304909-07-7.mol
更新日期
2024/10/09 14:28:43
304909-07-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SANT1 10MG(E)-N-(4-芐基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲
英文別名
SANT-1(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine
N-[(3,5-DIMETHYL-1-PHENYL-1H-PYRAZOL-4-YL)METHYLENE]-4-(PHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINAMINE
1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)-
所屬類(lèi)別
生物化工：Hedgehog/Smoothened 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)104-106°C
沸點(diǎn)547.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度加熱可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)7.35±0.10(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色White to off-white
敏感性Moisture & Light Sensitive
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)304909-07-7
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，Kd為1.2 nM，且抑制smo激動(dòng)劑作用效果，IC50為20 nM。體外研究
SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2細(xì)胞，抵消SAG-誘導(dǎo)通路激活SANT-1能夠抑制BODIPY-Cyclopamine結(jié)合到表達(dá)Smo的細(xì)胞，但SANT-1不能完全抑制這種關(guān)聯(lián)性。這說(shuō)明它們與Smo之間的相互作用，可能會(huì)改變其對(duì)Cyclopamine的親和力，而不是直接競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2細(xì)胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2實(shí)驗(yàn)中，也可觀察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine實(shí)驗(yàn)中，具有不同的抑制活性，且異常有效抑制SAG調(diào)節(jié)的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine誘導(dǎo)的Smo易位到初級(jí)纖毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo運(yùn)輸?shù)浇死w毛。當(dāng)與HDAC抑制劑SAHA聯(lián)用時(shí)，SANT-1能夠抑制細(xì)胞增殖，且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌細(xì)胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。特征
SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對(duì)Shh-LIGHT2細(xì)胞的刺激。