289499-45-2
中文名稱
卡紐替尼二鹽酸鹽
英文名稱
Canertinib dihydrochloride
CAS
289499-45-2
分子式
C24H27Cl3FN5O3
分子量
558.86
MOL 文件
289499-45-2.mol
更新日期
2025/01/02 20:22:49
289499-45-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸坎替尼布鹽酸卡紐替尼
卡奈替尼鹽酸鹽
卡那替尼鹽酸鹽
卡奈替尼二鹽酸鹽
卡紐替尼二鹽酸鹽
卡奈替尼兩鹽酸鹽
卡奈替尼,卡紐替尼
卡紐替尼二鹽酸鹽 卡那替尼
EGFR抑制劑(CANERTINIB DIHYDROCHLORIDE)
英文別名
CI103CI 103
CI-1033
Canertinib HCl
Canertinib 2HC
Canertinib.2HCL
CI1033 dihydrochloride
CI 1033 dihydrochloride
CI-1033 dihydrochloride
Canertinib (CI-1033) HCl
所屬類別
原料藥：替尼類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件?20°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
形態(tài)固體
顏色Light yellow to green yellow
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26
WGK Germany3
RTECS號(hào)UC6316110
常見問題列表
產(chǎn)品描述
卡紐替尼二鹽酸鹽( Canertinib) 為不可逆的表皮生長因子受體( pan-ErbB) 選擇性抑制劑，臨床研究表明本品對(duì)復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌等多種腫瘤有較好療效。用途
卡紐替尼二鹽酸鹽是有效地，不可逆的 EGFR 抑制劑；抑制細(xì)胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分別為7.4和9 nM。作用機(jī)制
卡紐替尼二鹽酸鹽(canertinib)，化學(xué)名為4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美國輝瑞公司和Warner Lambert公司聯(lián)合研發(fā)的一種不可逆的表皮生長因子受體(pan-ErbB) 選擇性抑制劑，它能夠結(jié)合到ErbB 家族所有成員細(xì)胞膜表面的三磷酸腺苷結(jié)合位點(diǎn)，從而抑制這些受體的活化及其下游有絲分裂信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。合成方法
4-氯-7-氟喹唑啉通過硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再經(jīng)與3-氯-4-氟苯胺縮合、與3-(4-嗎啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯進(jìn)行氨基保護(hù)還原、Raney Ni 催化氫化，然后與丙烯酸縮合、脫保護(hù)即得抗腫瘤藥卡紐替尼二鹽酸鹽，總收率約70％。生物活性
Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一種有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制劑。Canertinib dihydrochloride 可抑制細(xì)胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC5??0值分別為 7.4 nM和 9 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9 nM |