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28721-07-5

中文名稱 奧卡西平
英文名稱 Oxcarbazepine
CAS 28721-07-5
EINECS 編號 249-188-8
分子式 C15H12N2O2
MDL 編號 MFCD00865307
分子量 252.27
MOL 文件 28721-07-5.mol
更新日期 2024/10/31 10:00:59
28721-07-5 結(jié)構(gòu)式 28721-07-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺
奧卡西平
氧痛驚寧
10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯駢[B, F]氮雜 -5-羧酰胺
10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[B,F]氮卓-5-羧酰胺
英文別名
10,11-DIHDYRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE
10,11-DIHYDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE
5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE, 10,11-DIHYDRO-10-OXO-
OXACARBAZEPINE
OXCARBAMAZEPINE
OXCARBAZEPINE
TRILEPTAL
f)azepine-5-carboxamide,10,11-dihydro-10-oxo-5h-dibenz(
gp47680
10,11-Dihdyro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide, Trileptal
OXCARBAZEPINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
Ocarbazepine
10,11-Dihydro-10-oxo-5h-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide, Oxacarbazepine
10-Oxo-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
Oxycarbamazepine
所屬類別
藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 抗癲癇藥

物理化學性質(zhì)

外觀性狀淺褐色結(jié)晶
熔點215-216°C
沸點457.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點230.3±31.5 °C
閃點2℃
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO: ~9 mg/mL
溶解度DMSO: 9 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.73±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
水溶解性Soluble in DMSO, methanol, water, ethanol and acetone.
Merck14,6929
BCS Class4
CAS 數(shù)據(jù)庫28721-07-5(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn,F
危險類別碼22-36-20/21/22-11
安全說明16-36/37
危險品運輸編號UN 1648 3 / PGII
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號HN8445000
海關(guān)編碼29339900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)28721-07-5(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
用途二
為卡馬西平衍生物,作用和卡馬西平相同,但副作用較小,無不良藥物相互作用。用于抗癲癇。

制備方法

方法一
化合物(I)和光氣在甲苯中反應(yīng),得到化合物(Ⅱ)。溶于乙醇,在回流狀態(tài)下通人氨氣4h,得到化合物(Ⅲ)。最后在2mol/L鹽酸中回流,即得奧卡西平。

常見問題列表

簡介
奧卡西平(10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺)主要通過其代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜抑制了神經(jīng)元的重復放電,減少突觸沖動的傳播。此外,通過增加鉀的傳導性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。
作用
奧卡西平(10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺),白色至淡黃色結(jié)晶性粉末,本品為抗癲癇藥,是卡馬西平的10-酮基衍生物,其藥效與卡馬西平相似,作用相同或稍強,但其不良反應(yīng)極少。本品對大腦皮質(zhì)層運動區(qū)有高度選擇性的抑制作用,防止了異常電波的傳播,對癲癇局限性或強直陣攣性發(fā)作和情感性精神障礙均有滿意的療效,對三叉神經(jīng)痛也有很好的止痛作用。
生物活性
Oxcarbazepine (GP47680) 是一種抗驚厥和穩(wěn)定情緒的藥物。抑制[3H]BTX與sodium channels結(jié)合, IC50位160 μM,也抑制22Na+匯入大鼠腦i突觸體, IC50約為100 μM。
靶點
TargetValue
sodium channel 160 μM

知名試劑公司產(chǎn)品信息

"28721-07-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
68-12-2 18479-58-8 75-12-7 55-21-0 1333-74-0 28721-07-5