282526-98-1
中文名稱
新利司他
英文名稱
Cetilistat
CAS
282526-98-1
分子式
C25H39NO3
分子量
401.58
MOL 文件
282526-98-1.mol
更新日期
2024/10/28 09:57:10
282526-98-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
新利司他2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮
西替利斯他
賽利司他
新替利司他
英文別名
cetilistatCetilistat(Alt-962)
Cetilstat
2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
所屬類別
原料藥：食欲抑制藥及其它減肥藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)72.0 to 76.0 °C
沸點(diǎn)509.7±43.0 °C(Predicted)
密度1.02
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)2.96±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25-26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3
InChIKeyMVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C2=CC=C(C)C=C2C(=O)OC=1OCCCCCCCCCCCCCCCC
CAS 數(shù)據(jù)庫282526-98-1(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
新利司他 (Cetilistat, ATL-962)又叫西替利司他，是一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑，由英國(guó)Alizyme公司研發(fā)，后"Norgina BV"公司獲得“西替利司他”的全球代理權(quán)。西替利司他在美國(guó)正在進(jìn)行第3階段臨床試驗(yàn)。而在日本因與武田制藥合作，于2013年9月已經(jīng)核準(zhǔn)新利司他為用于治療肥胖的藥物。商品名為"Oblean"。用途
新利司他是一種治療糖尿病和非糖尿病患者肥胖的新型胰脂肪酶抑制劑。
應(yīng)用
新利司他也叫做西替利斯他、賽利司他、西替利斯塔，類白色至白色結(jié)晶粉末，易溶于甲醇，主要用途：新型減肥藥，并可應(yīng)用于戒煙；適應(yīng)癥：新型減肥、戒煙、降血脂、醫(yī)藥原料。藥物作用
新利司他是一種長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂 肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用，失活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油，未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。生物活性
Cetilistat (ATL962)是一種高度親脂性苯并惡嗪酮，抑制腸胃和胰臟脂酶（lipases）。在體內(nèi)，它具有良好的安全性和耐受性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
human pancreatic lipase
() | 5.95 nM |
|
rat pancreatic lipase
() | 54.8 nM |