26921-17-5

基本信息
(S)-馬來(lái)酸噻嗎洛爾
馬來(lái)酸噻嗎洛爾
噻嗎心安馬來(lái)酸鹽
馬來(lái)酸噻嗎心安
(s)-1-((1,1-dimethylethyl)amino)-3-((4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)-2-propanol (z)-2-butenedioate (1:1)
S-(-)-1-[T-BUTYLAMINO]-3-[(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT
S[-]-1-[T-BUTYLAMINO]-3-(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT
(s)-3-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole monomaleate
(S)-TIMOLOL MALEATE
TIMOLOL HYDROGENMALEATE
TIMOLOL MALEATE
TIMOLOL MALEATE SALT
(-)-1-(tert-butylamino)-3-((4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)-2-propan
(s)-timololhydrogenmaleate
1-(tert-butylamino)-3-((4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy)-2-propano(
betime
l-timololmaleate
mk950
olmaleate
timacor
timoptic
TIMOLOL MALEATE USP
2-Propanol, 1-(1,1-dimethylethyl)amino-3-4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy-, (2S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt)
物理化學(xué)性質(zhì)
ethanol: soluble
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
(S)-馬來(lái)酸噻嗎洛爾為一新的強(qiáng)效β受體阻斷藥,對(duì)β1和β2受體都有阻斷作用,作用強(qiáng)度為普萘洛爾的8倍,無(wú)膜穩(wěn)定作用,無(wú)內(nèi)源性擬交感活性,無(wú)直接抑制心臟作用,有明顯的降低眼壓作用。 臨床用于治療高血壓病、心絞痛、心動(dòng)過(guò)速及青光眼。對(duì)輕、中度高血壓療效較好,無(wú)明顯不良反應(yīng),可與利尿劑合用。心肌梗死病人長(zhǎng)期用藥后能降低再次梗死發(fā)生率和死亡率。對(duì)青光眼,特別是原發(fā)性、開(kāi)角型青光眼有良好的效果,優(yōu)于傳統(tǒng)的降眼壓藥。
Target | Value |
β1-adrenergic receptor | 1.97 nM(Ki) |
β2-adrenergic receptor | 2.0 nM(Ki) |
Timolol Maleate是一種β-腎上腺素能受體拮抗劑,與普萘洛爾的作用類(lèi)似。左旋異構(gòu)體更有效。Timolol被提議用作抗高血壓,抗心律失常,抗心絞痛和抗青光眼劑。類(lèi)似普萘洛爾和納多洛爾,timolol是一種非選擇性的β-腎上腺素能受體拮抗劑。 在人中庭,Timolol對(duì)β2-腎上腺素的親和力比對(duì)β1-腎上腺素高。Timolol沒(méi)有內(nèi)在的擬交感神經(jīng)劑,直接心肌抑制藥,或局部麻醉劑(膜穩(wěn)定)活性,但是具有較高程度的脂溶性。 Timolol,用于外敷眼睛,具有降低升高的和正常的眼內(nèi)壓作用,無(wú)論是否伴有青光眼均能發(fā)揮作用。升高的眼內(nèi)壓是青光眼性視野缺損和視神經(jīng)損傷發(fā)病機(jī)理的主要危險(xiǎn)因素。像普萘洛爾和納多洛爾,timolol與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì),如兒茶酚胺競(jìng)爭(zhēng)性與心臟中β1腎上腺素能受體和支氣管、血管平滑肌中β2腎上腺素能受體結(jié)合。β1受體阻斷導(dǎo)致靜止和運(yùn)動(dòng)心臟速率以及心輸出量減少,心臟收縮和舒張壓降低,也有可能,反射直立性低血壓減弱。β2阻斷導(dǎo)致外周血管阻力增加。通過(guò)timolol降低眼內(nèi)壓的確切機(jī)制仍不清楚。最有可能的機(jī)制是通過(guò)減少房水的分泌發(fā)揮作用。
There are reports that indicate lower biological activity of (R)-isomer compared to (S)-isomer. Namely, (R)-timolol is 49 times less potent than (S)-timolol on β-adrenoceptor in animals, 13 times less potent in constricting the airways of normal subjects.
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/02/08 | HY-17380 | (S)-馬來(lái)酸噻嗎洛爾 (S)-Timolol Maleate | 26921-17-5 | 100mg | 493元 |
2025/02/08 | HY-17380 | (S)-馬來(lái)酸噻嗎洛爾 (S)-Timolol Maleate | 26921-17-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 542元 |
2025/02/08 | HY-17380 | (S)-馬來(lái)酸噻嗎洛爾 (S)-Timolol Maleate | 26921-17-5 | 200 mg | 850元 |