269055-15-4
中文名稱
4-[[2-[(4-氰基苯基)氨基]-5-溴-6-氨基]-4-嘧啶基氧基]-3,5-二甲基苯腈
英文名稱
Etravirine
CAS
269055-15-4
分子式
C20H15BrN6O
分子量
435.284
MOL 文件
269055-15-4.mol
更新日期
2025/01/10 13:32:19
269055-15-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依曲韋林依曲韋林-D6
依曲韋林
4-[[2-[(4-氰基苯基)氨基]-5-溴-6-氨基]-4-嘧啶基氧基]-3,5-二甲基苯腈
英文別名
TMC 125R 165335
Etravirine
Etravirine（TMC-125）
4-[[6-AMino-5-broMo-2-[(4-cyanophenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]oxy]-3,5-diMethyl -
4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3, 5 –dimethylbenzonitrile
4-(6-amino-5-bromo-2-(4-cyanobenzyl)pyrimidin-4-yloxy)-3,5-dimethylbenzonitrile, Etravirine
4-[[6-aMino-5-broMo-2-[(4-cyanophenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]oxy]-3, 5 –diMethylbenzonitrile/Etravirine
所屬類別
生物化工：Reverse Transcriptase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn).265°C (dec.)
沸點(diǎn)637.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.439 g/cm3
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)1.23±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
治療HIV的藥物
依曲韋林是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (NNRTI)，是一種用于治療HIV的藥物。生物活性
Etravirine (TMC125)是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。體外研究
Etravirine (TMC125), is highly active against wild-type HIV-1 with EC50 of 1.4 nM to 4.8 nM and shows some activity against HIV-2 with EC50 of 3.5 μM. TMC125 also inhibits a series of HIV-1 group M subtypes and circulating recombinant forms and a group O virus.體內(nèi)研究
Etravirine has a high genetic barrier to the development of resistance. In phase IIb trials in treatment-experienced patients, including those infected with virus resistant to NNRTIs and protease inhibitors (PIs), TMC125 is active against HIV resistant to currently available NNRTIs, with a similar tolerability profile to that of the control group.生物活性
Etravirine (TMC125, R-165335) 是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
體外研究
Etravirine (TMC125)，對(duì)野生型HIV-1高度有效，EC50為1.4 nM到4.8 nM，對(duì)HIV-2也表現(xiàn)出一定的活性，EC50 為3.5 μM。TMC125也會(huì)抑制一系列HIV-1 M型亞基和循環(huán)重組形式以及O型病毒。
體內(nèi)研究
Etravirine對(duì)抗性發(fā)展具有高的基因屏障。在IIb期試驗(yàn)，多次治療的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制劑(PIs)病毒的患者，TMC125對(duì)現(xiàn)有NNRTIs耐藥的HIV具有活性，與對(duì)照組具有相似的耐受性。